具有抗菌活性的大环内酯类化合物制造技术

本发明专利技术涉及通式Ⅸ的化合物，其可用于制备具有改善的生物学性质的式Ⅰ的新大环内酯抗生素，其中各取代基的定义如说明书中所述。（*该技术在2023年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】

【技术保护点】
通式Ⅸ的化合物：＊＊＊Ⅸ其中：Ｒ↑［１］为氢、氰基或－Ｙ－Ｘ－Ｑ基团；Ｙ为Ｓ、ＳＯ、ＳＯ↓［２］、ＮＨ、ＮＣＨ↓［３］、ＣＨ↓［２］Ｏ、ＣＨ↓［２］ＮＨ、ＣＨ↓［２］ＮＣＨ↓［３］或ＣＯ；Ｘ为键或 由Ｃ、Ｎ、Ｏ和／或Ｓ组成的至多９个原子的线性基团，其中２个原子可为Ｎ，一个原子可为Ｏ或Ｓ，一个碳原子可以ＣＯ基团的形式出现，一个硫原子可以ＳＯ↓［２］基团的形式出现，两个相邻的Ｃ原子可以－ＣＨ＝ＣＨ－或－Ｃ≡Ｃ－形式出现，Ｑ为氢；　 　Ｃ↓［１］－Ｃ↓［１２］烷基；杂环基，选自哌啶基、吗啉基、２－、３－或４－吡啶基、吡咯烷基、哌嗪基、１Ｈ－吡唑－１－基、１Ｈ－咪唑－１－基、１Ｈ－咪唑－２－基、吡嗪基、嘧啶基、哒嗪基、吡唑基、三嗪基、噻唑基、噻二唑基、噁二唑基 、三唑基、１Ｈ－四唑基、２Ｈ－四唑基、噻吩基、呋喃基、１Ｈ－氮杂＊基、四氢噻吩基、３Ｈ－１，２，３－噁噻唑基、１，２，３－噁二唑基，１，２，５－噁二硫杂环基、异噁唑基、异噻唑基、４Ｈ－１，２，４－噁二嗪基、１，２，５－噁噻嗪基、１，２，３，５－噁噻二嗪基、１，３，４－噻二氮杂＊基、１，２，５，６－噁三氮杂＊基、１，６，３，４－二噁二硫杂环庚烷基、噁唑烷基、四氢噻吩基、喹啉基、异喹啉基、喹唑啉基、１Ｈ－苯并三唑基、１Ｈ－咪唑并［４，５－ｃ］吡啶基、５Ｈ－咪唑并［４，５－ｃ］吡啶基、１Ｈ－咪唑并［４，５－ｂ］吡啶－１－基、３Ｈ－咪唑并［４，５－ｂ］吡啶－３－基、１，２，３，４－四氢－喹啉基、１，２，３，４－四氢－异喹啉基、噻吩并［２，３－ｂ］吡啶基、苯并噻唑基、１Ｈ－苯并咪唑基、１Ｈ－吲哚基、１，２，３，４－四氢喹啉基、嘌呤基、１Ｈ－２，３－二氢吲哚－１－基、２，１，３－苯并噁二唑－５－基、２，１，３－苯并噁二唑－４－基、１，３－苯并间二氧杂环戊烯－５－基、２－苯并［ｂ］噻吩－３－基和３，４－二氢－１Ｈ－２－氧代－喹啉－６－基；或Ｃ↓［６］－ Ｃ↓［１４］芳基；其中所述杂环基和芳基可被一或多个选自下列的取代基进一步取代：Ｃ↓［１］－Ｃ↓［１２］烷基基团；甲氧基、乙氧基、丙氧基、丁氧基；卤素；三氟甲基、三氯乙基；硝基；氨基；Ｃ↓［１］－Ｃ↓［１２］烷基氨基；二Ｃ↓［１］－Ｃ ↓［１２］烷基氨基；Ｃ↓［１］－Ｃ↓［１２］烷硫基；巯基；羟基；氨甲酰基；羧基基团；氧代；未被取代的Ｃ↓［６］－Ｃ↓［１４］芳...

【技术特征摘要】
...

【专利技术属性】
技术研发人员：P古里，JL克伦贝热，S布朗夏尔，
申请(专利权)人：巴斯利尔药物股份公司，
类型：发明
国别省市：CH[瑞士]