本发明专利技术属于天然产物改性药物技术领域，公开了一种促进细胞消耗葡萄糖的木犀草素‑Mn配合物及制备与应用。所述制备方法为：取木犀草素溶于无水乙醇中，然后加入乙酸锰，用盐酸调节反应液pH为2～6，升温至50～70℃回流搅拌反应3～7h，固体产物经分离、洗涤、干燥，得到木犀草素‑Mn配合物固体粉末。本发明专利技术所得木犀草素‑Mn配合物相比单独的木犀草素在降糖能力等生物活性方面得到明显提升，可用于降血糖药物或保健食品的开发。
For promoting cell glucose consumption of luteolin Mn complexes and preparation and Application
The invention belongs to the technical field of modified natural product drugs, discloses a promoting cell glucose consumption of luteolin Mn complexes and preparation and application. The preparation method is: luteolin dissolved in anhydrous ethanol, then adding manganese acetate, adjusting the reaction liquid pH ranged from 2 to 6 with hydrochloric acid, heated to 50 to 70 DEG C reflux stirring for 3 ~ 7h, solid product after separation, washing and drying, get luteolin Mn complex solid powder. The invention of the Mn complexes of luteolin compared with luteolin improved significantly in hypoglycemic ability of biological activity, can be used to hypoglycemic drugs or health food.
【技术实现步骤摘要】
本专利技术属于天然产物改性药物
，具体涉及一种促进细胞消耗葡萄糖的木犀草素-Mn配合物及制备与应用。
技术介绍
木犀草素是一种天然的弱酸性四羟基黄酮类化合物。该类化合物具有多种生理活性，如抗菌作用、抗氧化作用、消炎作用、抗病毒作用、抗肿瘤作用等，在医药、保健等领域应用广泛，但木犀草素在降血糖方面效果并不明显。锰是人体必需的微量元素，是参与人体三大营养素新陈代谢的微量元素之一，对于维持人的生命活动发挥着重要作用。微量元素锰单独补充时易引发毒副作用，为此，该元素的补充大都采取配合物的形式，如山奈酚-锰配合物、高良姜素-锰配合物等，此方法在保证原化合物优势的同时，又通过配位方式补充了人体所需的微量元素，甚至通过二者的协同作用增强原化合物的生物活性或产生其他一些活性功能。由黄酮结构式可知，黄酮化合物中通常含有酚羟基或羰基，能提供一对或多对孤对电子与含有空轨道的金属元素离子发生反应，同时，黄酮的空间结构有利于配合物的形成，从而得到稳定的黄酮配合物。
技术实现思路
为了解决以上现有技术的缺点和不足之处，本专利技术的首要目的在于提供一种促进细胞消耗葡萄糖的木犀草素-Mn配合物的制备方法。本专利技术的另一目的在于提供一种通过上述方法制备得到的木犀草素-Mn配合物。本专利技术的再一目的在于提供上述木犀草素-Mn配合物在制备降血糖药物或保健食品中的应用。本专利技术目的通过以下技术方案实现：一种促进细胞消耗葡萄糖的木犀草素-Mn配合物的制备方法，包括如下制备步骤：取木犀草素溶于无水乙醇中，然后加入乙酸锰，用盐酸调节反应液pH为2～6，升温至50～70℃回流搅拌反应3～7h，固体产物经分离、洗涤、干燥，得到木犀草素-Mn配合物固体粉末。优选地，所述木犀草素与乙酸锰加入的物质的量之比为(2～4):1。优选地，所述的洗涤是指用无水乙醇进行洗涤。优选地，所述的干燥是指真空干燥。一种木犀草素-Mn配合物，通过上述方法制备得到。上述木犀草素-Mn配合物在制备降血糖药物或保健食品中的应用。本专利技术针对木犀草素的特点，以木犀草素为原料，无水乙醇为溶剂，通过与金属锰离子发生配位反应制备木犀草素-Mn配合物。该配合物在以配位离子方式补充人体微量元素锰的同时，还促进细胞葡萄糖的消耗，增强了其降血糖作用，可应用于新型降血糖药物或保健食品的开发。本专利技术具有如下优点及有益效果：(1)配位后的木犀草素具有显著的降血糖效果；其中，在无地塞米松条件下，木犀草素-Mn配合物对HepG2细胞的葡萄糖消耗能力高达2.17±1.46；在有地塞米松条件下，木犀草素-Mn配合物不具备促进HepG2细胞葡萄糖消耗的作用。(2)本专利技术通过配位将金属锰离子引入至木犀草素分子结构位点上，方法简单易行，不仅改善了木犀草素的理化性质，而且促进人体对木犀草素、对微量金属元素的吸收利用。具体实施方式下面结合实施例对本专利技术作进一步详细的描述，但本专利技术的实施方式不限于此。实施例1称取1mmol木犀草素溶于100mL的无水乙醇，振荡，超声溶解。加入物质的量比为2:1(木犀草素:Mn2+＝2:1)的乙酸锰，使用1mmol/L的HCl调节反应液pH为5，在60℃恒温条件下，水浴回流磁力搅拌，反应5h，取出，抽滤，将所得固体用无水乙醇反复洗涤，直至洗液变成无色为止，真空干燥得到木犀草素-Mn配合物固体粉末。实施例2称取1mmol木犀草素溶于100mL的无水乙醇，振荡，超声溶解。加入物质的量比为2:1(木犀草素:Mn2+＝2:1)的乙酸锰，使用1mmol/L的HCl调节反应液pH为6，在60℃恒温条件下，水浴回流磁力搅拌，反应6h，取出，抽滤，将所得固体用无水乙醇反复洗涤，直至洗液变成无色为止，真空干燥得到木犀草素-Mn配合物固体粉末。实施例3称取1mmol木犀草素溶于100mL的无水乙醇，振荡，超声溶解。加入物质的量比为3:1(木犀草素:Mn2+＝3:1)的乙酸锰，使用1mmol/L的HCl调节反应液pH为4，在50℃恒温条件下，水浴回流磁力搅拌，反应7h，取出，抽滤，将所得固体用无水乙醇反复洗涤，直至洗液变成无色为止，真空干燥得到木犀草素-Mn配合物固体粉末。实施例4称取1mmol木犀草素溶于100mL的无水乙醇，振荡，超声溶解。加入物质的量比为4:1(木犀草素:Mn2+＝4:1)的乙酸锰，使用1mmol/L的HCl调节反应液pH为6，在70℃恒温条件下，水浴回流磁力搅拌，反应4h，取出，抽滤，将所得固体用无水乙醇反复洗涤，直至洗液变成无色为止，真空干燥得到木犀草素-Mn配合物固体粉末。本专利技术所得木犀草素-Mn配合物促进细胞消耗葡萄糖能力测试：待测药物样品制备：分别称取100mg木犀草素和本专利技术实施例所得木犀草素-Mn配合物，用1％的DMSO充分溶解，用细胞生长培养液定容在100mL的容量瓶中，制备出1mg/mL待测药物母液。不断稀释成不同浓度的待测药物样品，混匀备用。HepG2细胞培养：肝癌HepG2细胞来自广州中医药大学，细胞生长培养液为RPMI1640培养基+10％的胎牛血清FBS。胰酶消化收获对数生长期的HepG2细胞，以细胞生长培养液悬浮，按8000个/孔接种于96孔板，在细胞培养箱孵育24h使贴壁。相对葡萄糖消耗的测定：将细胞生长培养液更换为含有不同浓度待测药物的新鲜培养液100μL/孔，同时设立不含待测药物的细胞对照组，每个浓度四个复孔。为了诱导细胞的胰岛素抵抗，加入1μmol/L的DXMS(地塞米松)到待测药物的培养液中，同时设立不加DXMS的对照组，将细胞置于培养箱中孵育48h后取出。采用葡萄糖检测试剂盒测定各孔培养液中剩余葡萄糖的浓度，计算出药物作用孔细胞相对于对照孔细胞的相对葡萄糖消耗(RGC，RelativeGlucoseConsumption)。其中，不含待测药物的细胞对照组的RGC为100％。细胞葡萄糖消耗能力的计算：通过建立DXMS诱导的胰岛素抵抗HepG2细胞模型，测定出细胞葡萄糖消耗能力(GCA，GlucoseConsumptionAbility)，作为抗胰岛素抵抗的生物活性的评价指标，可用于治疗糖尿病的相关症状。GCA按公式下列计算：当GCA≥1时，表示待测药物增强了IR细胞的葡萄糖消耗能力，具有明显的生物活性。通过上述方法测试，不同浓度木犀草素对HepG2细胞增殖和葡萄糖消耗能力的影响结果如表1所示；不同浓度木犀草素-Mn配合物对HepG2细胞增殖和葡萄糖消耗能力的影响结果如表2所示。表1表2表1和表2结果表明：木犀草素-Mn配合物单独存在时，可促进HepG2细胞葡萄糖消耗的作用，此时对HepG2细胞的葡萄糖消耗能力高达2.17±1.46，与地塞米松共存时，不具备促进HepG2细胞葡萄糖消耗的作用。相比单独的木犀草素，Mn配位后的木犀草素在降糖能力的生物活性方面得到明显提升，可用于新型降血糖药物或保健食品的开发。上述实施例为本专利技术较佳的实施方式，但本专利技术的实施方式并不受上述实施例的限制，其它的任何未背离本专利技术的精神实质与原理下所作的改变、修饰、替代、组合、简化，均应为等效的置换方式，都包含在本专利技术的保护范围之内。本文档来自技高网...
【技术保护点】
一种促进细胞消耗葡萄糖的木犀草素‑Mn配合物的制备方法，其特征在于包括如下制备步骤：取木犀草素溶于无水乙醇中，然后加入乙酸锰，用盐酸调节反应液pH为2～6，升温至50～70℃回流搅拌反应3～7h，固体产物经分离、洗涤、干燥，得到木犀草素‑Mn配合物固体粉末。
【技术特征摘要】
1.一种促进细胞消耗葡萄糖的木犀草素-Mn配合物的制备方法，其特征在于包括如下制备步骤：取木犀草素溶于无水乙醇中，然后加入乙酸锰，用盐酸调节反应液pH为2～6，升温至50～70℃回流搅拌反应3～7h，固体产物经分离、洗涤、干燥，得到木犀草素-Mn配合物固体粉末。2.根据权利要求1所述的一种促进细胞消耗葡萄糖的木犀草素-Mn配合物的制备方法，其特征在于：所述木犀草素与乙酸锰加入的物质的量之比为(2～4):...
【专利技术属性】
技术研发人员：肖凯军，龚斌，朱良，李华玉，
申请(专利权)人：华南理工大学，广州德工明信环保科技有限公司，
类型：发明
国别省市：广东;44
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