一种己内磷酰胺酯类化合物的合成方法技术

技术编号：1520907 阅读：261 留言：0更新日期：2012-04-11 18:40

本发明专利技术涉及一种己内磷酰胺酯类化合物的合成方法，特别涉及一种由２－芳胺基－３－乙酰基二氢吡喃类化合物在三氯氧磷作用下一步合成己内磷酰胺酯类化合物的合成方法。提供的一种己内磷酰胺酯类化合物的合成方法适用范围广，原料１－芳基－２－芳胺基乙酮二氢吡喃类化合物易得，一步合成，操作简单，反应条件温和，反应温度在１５～３０℃，常压，产率高达９２％。

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【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及，特别涉及一种由2-芳胺基-3-乙酰基二氢吡喃类化合物在三氯氧磷作用下一步合成己内磷酰胺酯类化合物的合成方法。
技术介绍
己内磷酰胺酯类化合物是一类重要的六元杂环化合物，广泛存在于天然产物和动物体内，具有重要的生物、药物活性，其中部分衍生物已经成为癌症的临床治疗药物；同时作为一类多功能有机合成中间体，己内磷酰胺酯类化合物在有机合成化学、药物合成化学、材料化学等领域获得了广泛的应用。从目前已有文献来看，该类化合物的已有合成方法主要分为两类一类是采用β-胺醇与三氯氧磷作用制备((J.Am.Chem.Soc.1984，106，106-111)；另一类是由链状化合物经成环反应合成(J.Med.Chem.1991，34，3044-3052)，尽管有关己内磷酰胺酯类化合物的合成方法已有很多报道，但已有的己内磷酰胺酯类化合物合成方法存在着适用范围窄、反应条件苛刻、步骤复杂或产率低等问题。因此，己内磷酰胺酯类化合物的新合成方法的开发以及己内磷酰胺酯类化合物的获得一直是有机化学及药物化学的热点研究领域。
技术实现思路
本专利技术的目的是针对己内磷酰胺酯类化合物合成方法中适用范围窄、反应条件苛刻、步骤复杂、产率低等问题，提供一种己内磷酰胺酯类化合物的新合成方法。本专利技术所涉及的己内磷酰胺酯类化合物，其结构式如下式中，R1为-CH3、-CH2CH3、-(CH2)2CH3、-CH(CH3)2、-(CH2)3CH3、-CH2CH(CH3)2、-(CH2)4CH3、-CH2C(CH3)3、Ph-、biPhenyl、4-CH3Ph...

【技术保护点】
一种己内磷酰胺酯类化合物的合成方法，其特征是，其结构式如下：＊＊＊　式中，Ｒ↓［１］为－ＣＨ↓［３］、－ＣＨ↓［２］ＣＨ↓［３］、－（ＣＨ↓［２］）↓［２］ＣＨ↓［３］、－ＣＨ（ＣＨ↓［３］）↓［２］、－（ＣＨ↓［２］）↓［３］ＣＨ↓［３］、－ＣＨ↓［２］ＣＨ（ＣＨ↓［３］）↓［２］、－（ＣＨ↓［２］）↓［４］ＣＨ↓［３］、－ＣＨ↓［２］Ｃ（ＣＨ↓［３］）↓［３］、Ｐｈ－、ｂｉＰｈｅｎｙｌ、４－ＣＨ↓［３］Ｐｈ－、４－（ＣＨ↓［３］ＣＨ↓［２］）Ｐｈ－、４－［ＣＨ↓［３］（ＣＨ↓［２］）↓［２］］Ｐｈ－、４－［（ＣＨ↓［３］）↓［２］ＣＨ］Ｐｈ－、４－（ＰｈＣＨ↓［２］Ｏ）Ｐｈ－、４－ＣＨ↓［３］ＯＰｈ－、４－（ＣＨ↓［３］ＣＨ↓［２］Ｏ）Ｐｈ－、４－（ＣＨ↓［３］（ＣＨ↓［２］）↓［２］Ｏ）Ｐｈ－、４－［（ＣＨ↓［３］）↓［２］ＣＨＯ］Ｐｈ－、４－ＣｌＰｈ－、４－ＢｒＰｈ－、４－ＦＰｈ－、４－ＮＯ↓［２］Ｐｈ－、４－ＣＮＰｈ－、４－［（ＣＨ↓［３］）↓［２］Ｎ］Ｐｈ－、４－（ＣＨ↓［３］Ｏ↓［２］Ｃ）Ｐｈ－、４－（ＣＨ↓［３］ＣＨ↓［２］Ｏ↓［２］Ｃ）Ｐｈ－、３－ＣＨ↓［３］Ｐｈ－、...

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：董德文，向德轩，梁永久，张睿，
申请(专利权)人：中国科学院长春应用化学研究所，
类型：发明
国别省市：82[中国|长春]

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