一种3-甲基-7,8-二羟基异色满酮-4的合成方法技术

本发明专利技术涉及一种新颖天然产物３－甲基－７，８－二羟基异色满酮－４的合成方法。本发明专利技术以２，３－二甲氧基苯甲醇，与２位卤代的丙酸乙酯发生醚化反应，或者以２，３－二甲氧基苄溴或２，３－二甲氧基苄氯与乳酸乙酯发生醚化反应得到２－（２，３－二甲氧基苄氧基）丙酸乙酯。将２－（２，３－二甲氧基苄氧基）丙酸乙酯水解得到２－（２，３－二甲氧基苄氧基）丙酸，再将其制备成２－（２，３－二甲氧基苄氧基）丙酰氯，在路易斯酸催化条件下发生分子内付克酰化反应，得到３－甲基－７，８－二甲氧基异色满酮－４，最后脱甲基得到目标化合物３－甲基－７，８－二羟基异色满酮－４。

【技术实现步骤摘要】
,8－二羟基异色满酮－4的合成方法
本专利技术属于化学合成领域，涉及一种新颖天然产物3-甲基-7，8-二羟基异色满酮-4的合成方法。
技术介绍
本专利技术人在前期对香蕉皮的研究中发现，其提取有效部位具有降压活性，见专利CN1857530A。本专利技术人在对香蕉皮药用部位的进一步研究中提取分离到一个新的有效成分3-甲基-7，8-二羟基异色满酮-4，结构式如下 在对化合物3-甲基-7，8-二羟基异色满酮-4的药理试验中发现，其具有良好的抗高血压活性，降压效果与卡托普利相当，见专利(申请号)200710019203.5。
技术实现思路
本专利技术的目的在于提供一种3-甲基-7，8-二羟基异色满酮-4的化学合成方法。本专利技术合成方法以2，3-二甲氧基苯甲醇与2位卤代的丙酸乙酯发生醚化反应，或者以2，3-二甲氧基苄溴或2，3-二甲氧基苄氯与乳酸乙酯发生醚化反应得到2-(2，3-二甲氧基苄氧基)丙酸乙酯(I)。再将2-(2，3-二甲氧基苄氧基)丙酸乙酯(I)水解得到2-(2，3-二甲氧基苄氧基)丙酸(II)，然后将化合物II制备成2-(2，3-二甲氧基苄氧基)丙酰氯(III)，在路易斯酸催化条件本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种３－甲基－７，８－二羟基异色满酮－４的合成方法，其特征是：以２，３－二甲氧基苯甲醇，与２位卤代的丙酸乙酯发生醚化反应，或者以２，３－二甲氧基苄溴或２，３－二甲氧基苄氯与乳酸乙酯发生醚化反应得到２－（２，３－二甲氧基苄氧基）丙酸乙 酯，将２－（２，３－二甲氧基苄氧基）丙酸乙酯水解得到２－（２，３－二甲氧基苄氧基）丙酸，再将其制备成２－（２，３－二甲氧基苄氧基）丙酰氯，在路易斯酸催化条件下发生分子内付克酰化反应，得到３－甲基－７，８－二甲氧基异色满酮－４，最后脱甲基得到３－甲基－７，８－二羟基异色满酮－４。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：吴晓明，黄文龙，钱海，刘洁，徐进宜，叶文才，饶光玲，傅继华，
申请(专利权)人：中国药科大学，
类型：发明
国别省市：84[中国|南京]