双环酰胺衍生物制造技术

本发明专利技术提供具有优良的ＤＰＰ－Ⅳ抑制活性的新型双环酰胺衍生物、或其可药用盐（通式（１））。即，通式（１）表示的新型双环酰胺衍生物、或其可药用盐（具体例：（２Ｓ，４Ｓ）－１－［［（４－氨基甲酰基双环［２．２．２］辛－１－基）氨基］乙酰基］－４－氟吡咯烷－２－腈）。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术涉及具有二肽基肽酶IV(DPP-IV)抑制活性的、对于II型糖尿病等DPP-IV参与的疾病的预防和/或治疗有用的新型双环酰胺衍生物、或其可药用盐。
技术介绍
二肽基肽酶IV(EC 3.4.14.5，下面称为DPP-IV或CD26)是丝氨酸蛋白酶的一种，其由N末端第2位上具有脯氨酸或丙氨酸的多肽链，在C末端一侧特异性地水解Xaa-Pro或Xaa-Ala(Xaa表示任意的氨基酸)表示的二肽。作为DPP-IV的生物体内的功能之一，已知通过水解位于胰高血糖素样肽-1(以下称为GLP-1)的N末端的His-Ala的二肽使GLP-1失活(非专利文献1)。除此之外，还认为通过由DPP-IV灭活后的非活性型GLP-1对GLP-1受体显示拮抗作用，进一步减弱了GLP-1的生理作用(非专利文献2)。GLP-1主要为在小肠肠道上皮上存在的内分泌细胞的L细胞所分泌的肽类激素，可葡糖糖浓度依赖性地对存在于胰岛上的β细胞起作用而促进胰岛素的释放，从而使血糖下降(非专利文献3、4)。另外GLP-1由于刺激胰岛素的生合成，并促进β细胞的增殖，是维持β细胞不可或缺的因子(非专利文献5、6)。另外，还有报本文档来自技高网...

【技术保护点】
通式（１）所表示的双环酰胺衍生物、或其可药用盐，［化１］＊＊＊［式中，Ｒ↑［１］和Ｒ↑［２］相同或不同，表示氢原子、可被取代的Ｃ↓［１］～Ｃ↓［６］的烷基、可被取代的Ｃ↓［３］～Ｃ↓［６］的环烷基、可被取代的芳甲基、可被取代的芳乙基、可被取代的芳烃、可被取代的芳杂环、可被取代的脂肪族杂环、或ＮＲ↑［３］Ｒ↑［４］（式中Ｒ↑［３］和Ｒ↑［４］相同或不同，表示氢原子、可被取代的Ｃ↓［１］～Ｃ↓［６］的烷基、可被取代的Ｃ↓［３］～Ｃ↓［６］的环烷基、可被取代的芳甲基、可被取代的芳烃、可被取代的芳杂环和可被取代的脂肪族杂环，或者Ｒ↑［３］和Ｒ↑［４］可相互结合形成环），或者Ｒ↑［１］和Ｒ↑［２］可相互...

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员：福田保路，朝比奈由和，片山悟，涩江卓，村上浩二，井出智广，
申请(专利权)人：杏林制药株式会社，
类型：发明
国别省市：JP[日本]