【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及,含有该化合物的药物组合物及用于治疗乙型肝炎病毒感染和/或并发感染的用途。
技术介绍
-2-氨基-1,9-二氢-9--6H-嘌呤-6-酮(恩替卡韦,Entecavir)是由美国施贵宝公司开发研制的抗乙肝病毒新药,为嘌呤衍生物,具有较强的抗乙肝病毒的作用。临床上恩替卡韦用于治疗成年人的慢性乙型肝炎,包括肝炎病毒复制活性上升、血浆中转氨酶(ATL或AST)升高以及肝组织活性病变、HBeAg呈阳性或阴性的伴有代偿性慢性肝疾病的未接受过核苷类药物治疗的患者,以及对拉米夫定有耐受性的患者。公开号为US5206244的美国专利,描述了恩替卡韦、其制备方法及其抗病毒活性。公开号为CN200510074802.8的中国专利申请,描述了马来酸恩替卡韦其溶剂化物和水合物及其制备方法。文献及专利报道的恩替卡韦制备方法,包括1)Bisacchi GS.,et al.BMS-200475,A novel carbocyclic 2’-deoxyguanosine analog with potentand selective anti-hepatitis virus a ...
【技术保护点】
制备式(Ⅰ)嘌呤衍生物包括其马来酸盐一水合物的方法,***(Ⅰ)该方法包括:a).将下式化合物,***与IPC2BH反应,***IPC↓[2]BH得新化合物中间体(1),***b).将中间体(1)氧化得新化合物环氧中间体(2),***c).将中间体(2)与溴苄反应得新化合物中间体(3),***d).将中间体(3)与2-氨基-6-苄氧基-鸟嘌呤反应得新化合物中间体(4),***e).将中间体(4)与Trt反应得新化合物中间体(5),***f).将中间体(5)氧化得新化合物中间体(6),***g).将中间体(6)羰基还原亚甲基化得新化合物中间体(7),***h).将中间体(7) ...
【技术特征摘要】
【专利技术属性】
技术研发人员:李志兵,
申请(专利权)人:北京典范科技有限责任公司,
类型:发明
国别省市:11[中国|北京]
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