用于合成紫杉烷类药物侧链的噁唑烷化合物及制备方法技术

本发明专利技术是一种利用手性醇例如天然薄荷醇及合成的一些手性醇，制备紫杉烷类药物的噁唑烷侧链的方法，其主要过程是利用天然或者合成的手性醇，与酰氯酯化，再在一定条件下与苯甲醛缩合，制备得到手性环氧化合物，再经过几步合成，最后得到用于制备紫杉烷类药物的噁唑烷侧链酯。本发明专利技术还涉及该噁唑烷系列侧链酯的保护。

【技术实现步骤摘要】

本专利是关于用于制备紫杉醇和多西他赛的噁唑烷侧链系列酯及其制备方法的技术，具体的说就是关于利用手性天然醇或者是人工合成的手性醇为起始原料，进行诱导手性化合物的合成制备得到紫杉醇和多西他赛的噁唑烷侧链系列酯及其制备方法。
技术介绍
紫杉醇(Taxol)和多西他赛(或多西紫杉醇，Docetaxel)是紫杉烷类化合物家族中的两个重要成员，也是治疗癌症最有效的两种药物。紫杉醇是从红豆杉属植物里面提取出的一种具有高效抗肿瘤活性的天然物质，多西他赛是法国罗纳普朗克乐安公司和法国国家自然科学中心于1985年以10-DAB为母核骨架，通过半合成的方法合成出来的，是第二代紫杉烷类抗癌药的代表，其细胞毒作用与紫杉醇相同。由于紫杉醇和多西紫杉醇市场需求不断增大，紫杉烷类药物的研究一直是个热点。目前紫杉醇的来源主要是植物提取、半合成等，其全合成由于步骤太长，收率低，难以进行工业化生产。多西紫杉醇主要是通过10-DAB为基本母核骨架，用化学方法半合成。紫杉醇和多西紫杉醇的半合成大致可以分三部分侧链的合成；10-DAB的保护及其10位上酰化反应；保护后的10-DAB和侧链的酯化反应及最后的酯化产物脱保护。目前本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种用于制备紫杉醇和多西他赛的噁唑烷侧链酸酯，其化学式如下图：＊＊＊（Ⅰ）式中Ｒ为薄荷醇或其他手性醇衍生物，Ｒ↑［＊］为苯基或叔丁氧基。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：肖虎，韩见生，熊继业，
申请(专利权)人：北京诺瑞医药技术有限公司，
类型：发明
国别省市：11[中国|北京]