14-羟基-7,8-二氢降吗啡酮的制备方法技术

一种制备１４－羟基－７，８－二氢降吗啡酮的方法，其特征在于通过下述化学式，以１４－酰氧基－１７－氰基－７，８－二氢降可待因酮为原料，用氢溴酸作为去氧甲基和水解反应试剂制得１４－羟基－７，８－二氢降吗啡酮，　　　　＊＊＊。

【技术实现步骤摘要】
,8－二氢降吗啡酮的制备方法
本专利技术涉及制药领域，具体涉及14-羟基-7，8-二氢降吗啡酮的制备方法。
技术介绍
盐酸纳洛酮是阿片受体μ亚型的纯拮抗剂，能全部阻断阿片类麻醉性镇痛药与阿片受体的结合，临床小剂量(0.4mg)肌注或静注能迅速翻转吗啡类物质的镇痛和呼吸抑制作用。因此，其主要用于吗啡类药物(如海洛因等)的急性中毒和脱瘾治疗，同时也是很好的药理研究的工具药。近年在临床研究中本品还用于精神分裂症，脑缺血性中风，老年性痴呆，抗休克，乙醇中毒，肥胖症，先天性无痛症，婴儿窒息综合症，习惯性便秘等病的治疗。已有文献(US 254088、J.Med.Chem.1978，21，398、医药工业1980，(3)，1、药学学报1982，17(7)，546等)报导纳洛酮的关键中间体14-羟基-7，8-二氢降吗啡酮的合成，以14-酰氧基-17-氰基-7，8-二氢降可待因酮(以下简称化合物I)为原料经三溴化硼去氧甲基得到14-乙酰氧基-17-氰基-7，8-二氢降吗啡酮(以下简称化合物III)再利用25％H2SO4进行酸水解得到14-羟基-7，8-二氢降吗啡酮(以下简称化合物II)。如以下化学式本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种制备１４－羟基－７，８－二氢降吗啡酮的方法，其特征在于通过下述化学式，以１４－酰氧基－１７－氰基－７，８－二氢降可待因酮为原料，用氢溴酸作为去氧甲基和水解反应试剂制得１４－羟基－７，８－二氢降吗啡酮，＊＊＊。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：仇缀百，郑优丽，卢美艳，王星海，
申请(专利权)人：复旦大学，
类型：发明
国别省市：31