描述了式（Ⅰ）的化合物，包括制备方法和使用方法。
【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】优先权的要求按照35USC§119(e)，本申请要求2004年9月27日提交的、序号为60/613,700的美国专利申请的优先权，其全部内容引入本文作为参考。概要生长激素促分泌素受体(GHS-R)可调节很多生理学过程，包括生长激素(GH)释放、代谢和食欲。生长素释放肽是一种28个氨基酸肽，其是也被称作生长素释放肽受体的生长激素促分泌素受体(GHS-R)的内源性配体。生长素释放肽可刺激人类进食。除了调节进食外，生长素释放肽可通过激活GHS-R，特别是在促生长素组织中，而刺激GH分泌。因此，调节GHS-R活性的化合物，尤其适用于控制与GHS-R生理学有关的病症。本专利技术涉及，尤其是，调节GHS-R的有效化合物和组合物，以及使用和制备该化合物的方法。该化合物的一些例子包括磺酰胺化合物，例如，杂芳基磺酰胺化合物如，联芳基、三芳基、和螺磺酰胺化合物，和具有多环部分的其它化合物。杂芳基化合物的例子包括三唑并-吡啶基化合物(例如，取代或未取代的三唑并吡啶基化合物)。该化合物可用于治疗性应用，包括受治疗者(例如，哺乳动物、人、狗、猫、马)中病症、疾病或疾病症状的调节。该化合物包括有效的GHS-R拮抗剂。这类拮抗剂可用于，例如，减少受治疗者进食。化合物，包括其立体异构体，可以小簇方式单独制备，或以组合方式产生结构多样的化合物库。一方面，本专利技术特征在于式(I)的化合物 式(I)R1是氢、芳基、杂芳基、芳基烷基、杂芳基烷基、环基、环烷基、杂环基、杂环烷基、烷基、烯基、炔基，或R1可与R2或R3共同形成环；其各自任选被1至4个R6取代；k是键、O、C(O)、C(O)O、OC(O)、C(O)NR3、NR3C(O)、S、SO、SO2、CR2＝CR2或C≡C；n是0-6，优选1-3；R2是氢、C1-C6烷基、C2-C6烯基或C2-C6炔基；R3是氢、C1-C6烷基、C2-C6烯基或C2-C6炔基，或R3可与R2、R4或R5共同形成环；其各自可任选被1-2个R6’取代；A是 x和y各自独立地是0-6；M是芳基、杂芳基、环基或杂环基，其各自任选被1至4个R9取代；R4和R5各自独立地是氢、烷基、烯基、卤代烷基、环基或杂环基，或R4和R5可共同形成杂环，或R4和R5可共同形成叠氮基部分，或R4和R5中的一个或两个可独立与R7a和R7b中的一个或两个连接，从而在与R4和R5相连的氮与R7a和R7b之间形成一个或多个桥，其中各桥含有1至5个碳；或R4和R5中的一个或两个可独立与R7a和R7b中的一个或两个连接，从而形成一个或多个包括与R4和R5相连的氮的杂环，或R4和R5中的一个或两个可独立与R3连接形成环，或R4和R5中的一个或两个可独立与R8连接形成环；其中各R4和R5任选独立地被1-5个卤素、1-3个羟基、1-3个烷基、1-3个烷氧基、1-3个氧代、1-3个氨基、1-3个烷基氨基、1-3个二烷基氨基、1-3个腈或1-3个卤代烷基取代。Xa是2至4个稠合的或螺环基、杂环基、芳基或杂芳基环；其各自任选被1至4个R10取代；各R6和R6’独立地是卤素、烷基、烯基、炔基、环基、杂环基、芳基、杂芳基、烷氧基、卤代烷基、卤代烷氧基、卤代烷硫基、乙酰基、氰基、硝基、羟基、氧代、C(O)OR2、OC(O)R2、N(R3)2、C(O)N(R3)2、NR3C(O)R2或SR2；R7a和R7b各自独立地是氢、烷基、烯基、卤代烷基、环基、环烷基或杂环基；或R7a和R7b中的一个或两个可独立与R4和R5中的一个或两个连接，从而在与R4和R5相连的氮与R7a和R7b之间形成一个或多个桥，其中各桥含有1至5个碳；或R7a和R7b中的一个或两个可独立与R4和R5中的一个或两个连接，从而形成一个或多个包括与R4和R5相连的氮的杂环，或R7a和R7b中的一个或两个可独立与R8连接形成环；其中各R7a和R7b可独立地任选被1-5个卤素、1-3个羟基、1-3个烷基、1-3个烷氧基、1-3个氨基、1-3个烷基氨基、1-3个二烷基氨基、1-3个腈或1-3个卤代烷基取代；R8是氢或C1-C6烷基，或R8可与R4、R5、R7a或R7b连接形成环；R9是卤素、烷基、环基、杂环基、芳基、杂芳基、烷氧基、卤代烷基、卤代烷氧基、卤代烷硫基、乙酰基、氰基、硝基、羟基、氧代、C(O)OR2、OC(O)R2、N(R2)2、C(O)N(R2)2、NR2C(O)R2、SR2；各R10独立地是烷基、烯基、炔基、卤素、氰基、羰基、芳基、芳基烷基、芳基烯基、芳基炔基、环基、环烷基、烷氧基、烷氧基烷基、芳基氧基、芳基氧基烷基、杂环基、杂环烷基、杂芳基、杂芳基烷基、-OR11、-NR11R11′、-CF3、-SOR12、-SO2R12、-OC(O)R11、-SO2NR12R12′、-(CH2)mR14或R15；其各自任选独立地被1-3个R16取代；R11和R11′各自独立地是氢、烷基、烯基、炔基、环基、杂环基、芳基或杂芳基；R12和R12′各自独立地是氢、烷基、烯基、炔基、烷基硫代烷基、烷氧基烷基、芳基、芳基烷基、杂环基、杂芳基、杂芳基烷基、杂环烷基或环基、环烷基，或R12和R12′可共同被环化形成-(CH2)qX(CH2)s-；其中各R12和R12′可独立地任选被1至3个选自卤素、OR11、烷氧基、杂环烷基、-NR11C(O)NR11R11′、-C(O)NR11R11′、-NR11C(O)R11′、-CN、氧代、-NR11SO2R11′、-OC(O)R11、-SO2NR11R11′、-SOR13、-S(O)2R13、-COOH和-C(O)OR13的取代基取代；各R13独立地是烷基、芳基、芳基烷基、杂芳基或杂芳基烷基，其各自可任选被-(CH2)wOH取代；各R14独立地是烷氧基、烷氧羰基、-C(O)NR12R12′、-NR11R11′、-C(O)R12、-NR11C(O)NR11R11′或-N-杂芳基；各R15独立地是-(CH2)pN(R12)C(O)R12′、-(CH2)pCN、-(CH2)pN(R12)C(O)OR12′、-(CH2)pN(R12)C(O)NR12R12′、-(CH2)pN(R12)SO2R12、-(CH2)pSO2NR12R12′、-(CH2)pC(O)NR12R12′、-(CH2)pC(O)OR12、-(CH2)pOC(O)OR12、-(CH2)pOC(O)R12、-(CH2)pOC(O)NR12R12′、-(CH2)pN(R12)SO2NR12R12′、-(CH2)pOR12、-(CH2)pOC(O)N(R12)(CH2)mOH、-(CH2)pSOR12、-(CH2)pSO2R12、-(CH2)pNR11R11或-(CH2)pOCH2C(O)N(R12)(CH2)mOH；各R16独立地是卤素、烷基、烯基、炔基、烷氧基、-(CH2)pNR11C(O)NR11R11′、-(CH2)pC(O)NR11R11′、-(CH2)pNR11C(O)R11′、-CN、-(CH2)pNR11SO2R11′、-(CH2)pOC(O)R11、-(CH2)pSO2NR11R11′、-(CH2)pSOR13、-(CH2)pCOOH或-(CH2)pC(O)OR13；X是CR11R11’、O、S、本文档来自技高网...
【技术保护点】
式（Ⅰ）的化合物： ＊＊＊ 式（Ⅰ） 其中， Ｒ↑［１］是氢、芳基、杂芳基、芳基烷基、杂芳基烷基、环基、环烷基、杂环基、杂环烷基、烷基、烯基、炔基，或Ｒ↑［１］可与Ｒ↑［２］或Ｒ↑［３］共同形成环；其各自任选被１至４个Ｒ↑［６］取代； Ｋ是键、Ｏ、Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）Ｏ、ＯＣ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）ＮＲ↑［３］、ＮＲ↑［３］Ｃ（Ｏ）、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ↓［２］、ＣＲ↑［２］＝ＣＲ↑［２］或Ｃ≡Ｃ； ｎ是０－６，优选１－３； Ｒ↑［２］是氢、Ｃ↓［１］－Ｃ↓［６］烷基、Ｃ↓［２］－Ｃ↓［６］烯基或Ｃ↓［２］－Ｃ↓［６］炔基； Ｒ↑［３］是氢、Ｃ↓［１］－Ｃ↓［６］烷基、Ｃ↓［２］－Ｃ↓［６］烯基或Ｃ↓［２］－Ｃ↓［６］炔基，或Ｒ↑［３］可与Ｒ↑［２］、Ｒ↑［４］或Ｒ↑［５］共同形成环；其各自可任选被１－２个Ｒ↑［６’］取代； Ａ是 ＊＊＊ ｘ和ｙ各自独立地是０－６； Ｍ是芳基、杂芳基、环基或杂环基，其各自任选被１至４个Ｒ↑［９］取代； Ｒ↑［４］和Ｒ↑［５］各自独立地是氢、烷基、烯基、卤代烷基、环基或杂环基，或Ｒ↑［４］和Ｒ↑［５］可共同形成杂环，或Ｒ↑［４］和Ｒ↑［５］可共同形成叠氮基部分，或Ｒ↑［４］和Ｒ↑［５］中的一个或两个可独立与Ｒ↑［７ａ］和Ｒ↑［７ｂ］中的一个或两个连接，从而在与Ｒ↑［４］和Ｒ↑［５］相连的氮与Ｒ↑［７ａ］和Ｒ↑［７ｂ］之间形成一个或多个桥，其中各桥含有１至５个碳；或Ｒ↑［４］和Ｒ↑［５］中的一个或两个可独立与Ｒ↑［７ａ］和Ｒ↑［７ｂ］中的一个或两个连接，从而形成一个或多个包括与Ｒ↑［４］和Ｒ↑［５］相连的氮的杂环，或Ｒ↑［４］和Ｒ↑［５］中的一个或两个可独立与Ｒ↑［３］连接形成环，或Ｒ↑［４］和Ｒ↑［５］中的一个或两个可独立与Ｒ↑［８］连接形成环；其中各Ｒ↑［４］和Ｒ↑［５］任选独立地被１－５个卤素、１－３个羟基、１－３个烷基、１－３个烷氧基、１－３个氧代、１－３个氨基、１－３个烷基氨基、１－３个二烷基氨基、１－３个腈或１－３个卤代烷基取代； Ｘａ是２至４个稠合的或螺环基、杂环基、芳基或杂芳基环；其各自任选被１至４个Ｒ↑［１０］取代； 各Ｒ↑［６］和Ｒ↑［６’］独立地是卤素、烷基、烯基、炔基、环基、杂环基、芳基、杂芳基、烷氧基、卤代烷基、卤代烷氧基、卤代烷硫基、乙酰基、氰基、硝基、羟基、氧代、Ｃ（Ｏ）ＯＲ↑［２］...
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...
【专利技术属性】
技术研发人员：JO桑德斯，A纳珀，
申请(专利权)人：伊利舍医药品公司，
类型：发明
国别省市：US[美国]
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