【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及一种磺酰胺类化合物及其用途。
技术介绍
碳酸酐酶(Carbonic Anhydrases, CAs)是一类分布广泛的含锌金属酶,一共含有16个同工酶，碳酸酐酶能可逆性地催化CO2的水合反应，产生参与人体多种生理功能的HC03_及H+，在调节pH方面起到重要作用。CAIX是由酸性氨基酸组成的跨膜糖蛋白，作为CO2水化可逆反应的催化剂，能催化CO2生成H+和HC03_，HCO3^与细胞内Cr交换，维持细胞内碱性环境而有利于细胞的生长；细胞内H+则通过离子泵、H+-Na+交换等方式运输到细胞外，使细胞外为酸性微环境，细胞外酸性环境可以激活细胞表面蛋白，对细胞增殖的调控、转化方面起着重要作用(Ivanov，S ； et. al. ；Am. J Pathol. 2001,158 (3) :905-919)。细胞外CAIX的表达促进肿瘤细胞与其邻近的成纤维细胞和上皮细胞耦合，这些邻近的细胞，尤其是成纤维细胞，有助于CAIX催化水合产生额外的二氧化碳，加强细胞间质环境的酸化，从而进一步促进肿瘤发展。最近用RNA干扰试验证实CAIX确实在肿瘤正常和缺氧环境下，对肿瘤的生长、生存、发展、浸润和转移有重要作用(谢泽铨，崔旭，庄惠强，杨泽送，叶烈夫，碳酸酐酶IX对肾癌的诊疗价值，现代泌尿外科杂志，2011，16(1)，88-90 ；Swietach, P ；et. al. ；Cancer Metastasis Rev. 2007，26 :299-310)。CAIX 已在宫颈癌、卵巢癌、肾癌、食道癌、肺癌、乳腺癌及脑癌中被检测到(朱诺，碳酸酐酶IX在肿瘤研究中的进...
【技术保护点】
一种磺酰胺类化合物，所述的磺酰胺类化合物为式I所示化合物，或其在药物学上可接受的盐：式I中，R1～R10分别独立选自：氢，C1～C6烷氧基，卤素，氨基，硝基或磺酰胺基中一种，且R1～R10中至少有一个为磺酰胺基。FSA00000735355700011.tif
【技术特征摘要】
1.ー种磺酰胺类化合物，所述的磺酰胺类化合物为式I所示化合物，或其在药物学上可接受的盐2.如权利要求I所述的磺酰胺类化合物，其特征在于，其中R1-Rltl分别独立选自氢，C1 C3烷氧基，Cl ,Br，氨基，硝基或磺酰胺基中ー种，且R1 Rltl中至少有ー个为磺酰胺基。3.如权利要求2所述的磺酰胺类化合物，其特征在于，其中R1 R5分别独立选自氢，C1 C3烷氧基，Cl，Br，氨基或硝基中ー种；R6 Rltl分别独立选自氢或磺酰胺基中ー种，且R6 Rltl中至少有ー个为磺酰胺基。4.如权利要求3所述的磺酰胺类化合物，其特征在于，其中R1 R5分别独立选自氢，甲氧基，Cl，氨基或硝基中ー种；R6 Rltl分别独立选自氢或磺酰胺基中ー种，且R6-R1。中仅有ー个为磺酰胺基。5.如权利要求4所述的磺酰胺类化合物，其特征在于，所述磺酰胺类化合物是4_氯-N-((4-氨基磺酰基苯基)硫代甲酰胺)苯甲酰胺、4-氯-N-((3-氨基磺酰基苯基)硫代甲酰胺)苯甲酰胺、2-氯-N-((4-氨基磺酰基苯基)硫代甲酰胺)苯甲酰胺、2-氯-N- ((3-氨基磺酰基苯基)硫代甲酰胺)苯甲酰胺、N- ((4-氨基磺酰基苯基)硫代甲酰胺)苯甲酰胺、N-((3-氨基磺酰基苯基)硫代甲酰胺)苯...
【专利技术属性】
技术研发人员：徐玉芳，赵振江，黄瑾，朱维平，刘莉，王立言，杨春梅，朱伟龙，张辰，李洪林，
申请(专利权)人：华东理工大学，
类型：发明
国别省市：
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