一种基于盐酸非索非那定的药物组合物制造技术

本发明专利技术涉及一种基于盐酸非索非那定的药物组合物，所述药物组合物由以下重量份的原料组成：盐酸非索非那定60‑70份，崩解剂 8‑12份，轻质碳酸钙粉5‑10份，润滑剂4‑6份和甜味剂2‑4份；其中，所述的崩解剂为交联羧甲基纤维素钠和交联聚维酮的混合物，所述的润滑剂为月桂醇硫酸镁和硬脂酸美的混合物，所述的甜味剂为甜菊苷或糖精钠。本发明专利技术的优点在于：本发明专利技术基于盐酸非索非那定的药物组合物，在保证药物快速溶出的前提下，减少了崩解剂的用量；同时，药物组合物中增加了甜味剂，进而解决了现有药物浓重且苦的问题，提高了对治疗的顺应性。

Pharmaceutical composition based on fexofenadine hydrochloride

The invention relates to a fexofenadine hydrochloride pharmaceutical composition based on the pharmaceutical composition comprises the following raw materials in weight portion: fexofenadine hydrochloride 60 70 copies, 8 copies of 12 disintegrating agent, calcium carbonate powder 5 10 copies, 6 copies of the 4 lubricants and sweeteners 2 4; the disintegrating agent is a mixture of cross-linked carboxymethyl cellulose sodium and PVPP wherein the lubricant, lauryl alcohol and stearic acid mixture of Magnesium Sulfate beauty, the sweetener for stevioside or saccharin sodium. The invention has the advantages that: the invention of fexofenadine hydrochloride pharmaceutical compositions based on, under the premise of ensuring rapid drug dissolution, reducing the amount of disintegrant; at the same time, the increase of sweeteners in pharmaceutical compositions, and solves the problems of existing drugs and strong bitter, improve the compliance of treatment.

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于医药
，特别涉及一种基于盐酸非索非那定的药物组合物。
技术介绍
盐酸非索非那定是一种第二代H1受体拮抗剂，是特非那定的羧基化代谢物，它选择性地阻断H1受体，具有良好的抗组胺作用，但无抗-5羟色胺，抗胆碱和抗肾上腺素作用，因此没有镇静作用及其他中枢神经系统作用，也不能通过血脑屏障。盐酸非索非那定还能抑制人鼻上皮细胞释放致炎物质，也能抑制上皮细胞ICAM-1。适用于治疗季节性过敏性鼻炎、慢性特发性荨麻疹等病症，其化学名为a，a-二甲基-4-[1-羟基-4-[4-（羟基二苯甲基）-1-哌啶基]-丁基]-苯乙酸盐酸盐。目前，国外上市的盐酸非索非那定产品为片剂和胶囊，因其存在崩解度差、起效慢和生物利用度低等缺点，对于普通片剂，需要加入大量崩解剂，以解决药物崩解缓慢的问题，实际上也类似于制备了如下文献所述的口腔崩解片，大量崩解剂的加入，必然导致片剂表面吸潮严重。另外，即使制备得片剂和胶囊剂崩解迅速，但因药物微溶于水，同样存在溶出慢的问题。专利文献CN200910079332.2公开了一种盐酸非索非那定口腔崩解片，含有盐酸非索非那定、复合崩解剂、填充剂、润滑剂、复合矫味剂，其特征在于其中复合崩解剂为高效崩解剂，高效崩解剂内外加法；复合矫味剂内外加法。专利文献US995975公开了一种非索非那定口腔崩解片，该技术给出了使用3%-15%片重崩解剂的技术启示，但其评价指标是以盐酸为介质的溶出度指标，虽然可以符合要求，但以盐酸为溶出介质，与生物利用度的误差更大，因此该技术也没有针对原料盐酸非索非那定的性质优选出最佳的口腔崩解剂的处方。专利文献CN201010184558.1公开了一种含有非索非那定或其盐的口腔崩解片，该口腔崩解片采用包合的技术制备，当主药与包合物以特定的比例存在时，可有效地解决主药的口味和崩解的问题，便于操作、运输和储存，应用范围广、适合规模化生产。以上盐酸非索非那定制剂虽然实现了快速崩解，但是存在的技术缺陷是溶出差，生物利用度差。此外，口服药物组合物中盐酸非索非那定制剂的另一个问题是其不愉快的、浓重且苦的味道和余味，其导致对治疗顺应性差，甚至没有顺应性，并因此对治疗的有效性产生消极的影响。由于上述原因，改善口服给药药物的吸收是解决溶解性差的药物的低生物利用度问题的关键点。
技术实现思路
本专利技术要解决的技术问题是提供一种既能快速溶出，又无需大量崩解剂的基于盐酸非索非那定的药物组合物。为解决上述技术问题，本专利技术的技术方案为：一种基于盐酸非索非那定的药物组合物，其创新点在于：所述药物组合物由以下重量份的原料组成：盐酸非索非那定60-70份，崩解剂8-12份，轻质碳酸钙粉5-10份，润滑剂4-6份和甜味剂2-4份；其中，所述的崩解剂为交联羧甲基纤维素钠和交联聚维酮的混合物，且交联羧甲基纤维素钠和交联聚维酮的质量比为1:1.2-1.4；所述的润滑剂为月桂醇硫酸镁和硬脂酸美的混合物，且月桂醇硫酸镁和硬脂酸美的质量比为1:2.1-2.7；所述的甜味剂为甜菊苷或糖精钠。进一步地，所述药物组合物由以下重量份的原料组成：盐酸非索非那定64-66份，崩解剂9-11份，轻质碳酸钙粉6-8份，润滑剂4.5-5.5份和甜味剂2.5-3.5份；其中，所述的崩解剂为交联羧甲基纤维素钠和交联聚维酮的混合物，且交联羧甲基纤维素钠和交联聚维酮的质量比为1:1.25-1.35；所述的润滑剂为月桂醇硫酸镁和硬脂酸美的混合物，且月桂醇硫酸镁和硬脂酸美的质量比为1:2.3-2.5。进一步地，所述药物组合物由以下重量份的原料组成：盐酸非索非那定65份，崩解剂10份，轻质碳酸钙粉7份，润滑剂5份和甜味剂3份；其中，所述的崩解剂为交联羧甲基纤维素钠和交联聚维酮的混合物，且交联羧甲基纤维素钠和交联聚维酮的质量比为1:1.3；所述的润滑剂为月桂醇硫酸镁和硬脂酸美的混合物，且月桂醇硫酸镁和硬脂酸美的质量比为1:2.4。本专利技术的优点在于：本专利技术基于盐酸非索非那定的药物组合物，在保证药物快速溶出的前提下，减少了崩解剂的用量；同时，药物组合物中增加了甜味剂，进而解决了现有药物浓重且苦的问题，提高了对治疗的顺应性。具体实施方式下面的实施例可以使本专业的技术人员更全面地理解本专利技术，但并不因此将本专利技术限制在所述的实施例范围之中。实施例1本实施例基于盐酸非索非那定的药物组合物，其由以下重量份的原料组成：盐酸非索非那定60份，交联羧甲基纤维素钠5.45份，交联聚维酮6.55份，轻质碳酸钙粉10份，月桂醇硫酸镁1.94份，硬脂酸镁4.06份和甜菊苷4份。实施例2本实施例基于盐酸非索非那定的药物组合物，其由以下重量份的原料组成：盐酸非索非那定60份，交联羧甲基纤维素钠5份，交联聚维酮7份，轻质碳酸钙粉10份，月桂醇硫酸镁1.62份，硬脂酸镁4.38份和甜菊苷4份。实施例3本实施例基于盐酸非索非那定的药物组合物，其由以下重量份的原料组成：盐酸非索非那定60份，交联羧甲基纤维素钠5.52份，交联聚维酮6.48份，轻质碳酸钙粉10份，月桂醇硫酸镁1.76份，硬脂酸镁4.24份和甜菊苷4份。表1为实施例1-3基于盐酸非索非那定的药物组合物中崩解剂和润滑剂中各组分的质量比对比表。表1实施例1-3基于盐酸非索非那定的药物组合物中崩解剂和润滑剂中各组分的质量比对比实施例4本实施例基于盐酸非索非那定的药物组合物，其由以下重量份的原料组成：盐酸非索非那定70份，交联羧甲基纤维素钠3.48份，交联聚维酮4.52份，轻质碳酸钙粉5份，月桂醇硫酸镁1.18份，硬脂酸镁2.82份和糖精钠2份。实施例5本实施例基于盐酸非索非那定的药物组合物，其由以下重量份的原料组成：盐酸非索非那定65份，交联羧甲基纤维素钠4.45份，交联聚维酮5.55份，轻质碳酸钙粉7份，月桂醇硫酸镁1.47份，硬脂酸镁3.53份和甜菊苷3份。表2为实施例3-5基于盐酸非索非那定的药物组合物中各组分的质量比对比表。表2实施例3-5基于盐酸非索非那定的药物组合物中各组分的质量比对比上述实施例1-5基于盐酸非索非那定的药物组合物的制备方法，具体步骤如下：（1）按上述重量称取盐酸非索非那定、崩解剂、轻质碳酸钙粉、润滑剂和甜味剂；（2）将称重后的盐酸非索非那定、崩解剂和轻质碳酸钙粉分别过100目筛，然后混合均匀；（3）向混合均匀的原辅料粉末中加入润滑剂，制备软材，过25目筛制湿颗粒，60℃鼓风干燥50-60分钟；（4）干颗粒过18目筛整粒，加入甜味剂总混5-10分钟，混合均匀；（5）压片，填充胶囊或装袋，即得。下表是实施例1-5基于盐酸非索非那定的药物组合物的检测结果。由上表可以看出，实施例1-5基于盐酸非索非那定的药物组合物,崩解迅速，短时间内能完全溶出，且本专利技术基于盐酸非索非那定的药物组合物口感好，无苦味。以上显示和描述了本专利技术的基本原理和主要特征以及本专利技术的优点。本行业的技术人员应该了解，本专利技术不受上述实施例的限制，上述实施例和说明书中描述的只是说明本专利技术的原理，在不脱离本专利技术精神和范围的前提下，本专利技术还会有各种变化和改进，这些变化和改进都落入要求保护的本专利技术范围内。本专利技术要求保护范围由所附的权利要求书及其等效物界定。本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种基于盐酸非索非那定的药物组合物，其特征在于：所述药物组合物由以下重量份的原料组成：盐酸非索非那定60‑70份，崩解剂 8‑12份，轻质碳酸钙粉5‑10份，润滑剂4‑6份和甜味剂2‑4份；其中，所述的崩解剂为交联羧甲基纤维素钠和交联聚维酮的混合物，且交联羧甲基纤维素钠和交联聚维酮的质量比为1:1.2‑1.4；所述的润滑剂为月桂醇硫酸镁和硬脂酸美的混合物，且月桂醇硫酸镁和硬脂酸美的质量比为1:2.1‑2.7；所述的甜味剂为甜菊苷或糖精钠。

【技术特征摘要】
1.一种基于盐酸非索非那定的药物组合物，其特征在于：所述药物组合物由以下重量份的原料组成：盐酸非索非那定60-70份，崩解剂8-12份，轻质碳酸钙粉5-10份，润滑剂4-6份和甜味剂2-4份；其中，所述的崩解剂为交联羧甲基纤维素钠和交联聚维酮的混合物，且交联羧甲基纤维素钠和交联聚维酮的质量比为1:1.2-1.4；所述的润滑剂为月桂醇硫酸镁和硬脂酸美的混合物，且月桂醇硫酸镁和硬脂酸美的质量比为1:2.1-2.7；所述的甜味剂为甜菊苷或糖精钠。2.根据权利要求1所述的基于盐酸非索非那定的药物组合物，其特征在于：所述药物组合物由以下重量份的原料组成：盐酸非索非那定64-66份，崩解剂9-11份，轻质碳酸钙粉6-8份，润滑剂4.5-5.5份...

【专利技术属性】
技术研发人员：徐军，张敏华，周宇，
申请(专利权)人：南通雅本化学有限公司，
类型：发明
国别省市：江苏;32