本发明专利技术的目的是符合下式（Ⅰ）的化合物。式中：－Ｒ↓［１］代表未被取代或被取代的（Ｃ↓［１］－Ｃ↓［１２］）烷基；未被取代或被取代的（Ｃ↓［３］－Ｃ↓［１２］）非芳族碳环基；由未被取代或被取代的（Ｃ↓［３］－Ｃ↓［１２］）非芳族碳环基取代的甲基；未被取代或被取代的苯基、苄基、二苯甲基、二苯甲基甲基；噻吩基、呋喃基、噁唑基、噻唑基、咪唑基、吡咯基、吡啶基；未被取代或被取代的四氢萘基或萘基；未被取代或被取代的２，３－二氢苯并呋喃基；吲哚－２－基或Ｎ－甲基吲哚－２－基；－Ｒ↓［２］代表氢原子、（Ｃ↓［１］－Ｃ↓［４］）烷基或（Ｃ↓［１］－Ｃ↓［４］）烷基磺酰基；－Ｒ↓［３］代表氰基、羟基、（Ｃ↓［１］－Ｃ↓［４］）烷氧基、氰基甲基、羟甲基、（Ｃ↓［１］－Ｃ↓［４］）烷氧基甲基、氟甲基、四唑基甲基、Ｎ－甲基）四唑基甲基、四唑基、Ｎ－（甲基）四唑基、ＣＯＮＲ↓［６］Ｒ↓［７］基团、ＣＨ↓［２］Ｓ（Ｏ）↓［ｎ］（Ｃ↓［１］－Ｃ↓［４］）烷基、ＣＯＯＲ↓［８］基团或ＣＨ↓［２］ＮＲ↓［６］Ｒ↓［７］基团；－Ｒ↓［４］和Ｒ↓［５］每个独自代表未被取代或被取代的苯基；其制备方法与治疗用途。
【技术实现步骤摘要】
,5-二苯基-1h-吡唑-3-基)甲基]磺酰胺衍生物其制备、用途的制作方法N-[(l,5-Z^a^l/f-吡l^3-萄甲萄磺鹏衍生物 其伟恪、用途狱领域本专利技术的目的是N-(l，5-Z^^l/f-批咯3-萄甲萄磺it^衍生物，它们的 审恪方法与在治疗中的用途。 背景駄具体地，在专利EP 0 576 357、 EP 0 656 354和US 5 624 941中描述了对大 麻素受体CB,有亲她的二鄉比唑衍生物。国^转利申请WO 2005/073 197描述了 ^(1,5-184-甲蟇1/^比^3-萄甲萄磺mj^衍生物，大麻素CBi受体繊剂。现錢现新的N-[(l,5-1蟇l/f-吡鲁3-萄甲萄磺il^衍生物，它们具有 定位于中心禾P/^围处的大麻素CB,受体^M。
技术实现思路
本专利技术的目的是lf^下^(I)的化合物 未被取代或一次或多次被取代基取代的(C,《,2)烷基，其取代繊自 地选自氟原子、羟基、(C,"Q烷氧基、(C,《4)烷硫基、苯氧基、三氟甲氧基、 二氟甲氧基、二氟甲硫基、三氟甲硫基； 未被取代或一次或多次被取代S^代的(CrC,2)非芳族碳环基，其取 代基独自地选自(CrQ烷基、(C,^Q)烷氧基、(C,"Q)烷硫基、氟原子、羟基、式中-三氟甲基、二氟甲基、三氟甲^S、 二氟甲flS、三氟甲硫基、二氟甲硫基； 由未被取代或一次或多次被取代基取代的(CVC,2)非芳族碳环基取代 的甲基其取代毅虫自鹏自(C^4)烷基、(C,A)烷fCS、 (CrQ)烷硫基、氟 原子、羟基三氟甲基、二氟甲基三氟甲 、 二氟甲氧基、三氟甲硫基、 二氟甲硫基； 苯基、节基、二苯甲基、二苯甲基甲基，其中旨苯基未被取f^一 次或多次被取^Ml代，其取^S^虫自鹏自齒素原子、羟基亚甲基二縫、 氰基、石肖基、(C,"Q)烷基羰基或Alk、 OAlk、 S(0)^或OS(0),基团； 苯基，它鹏自吡縫、咪唑基吡啶基或吡唑基的糾 (代，所 述的，基未被取代或一次或多次被一个或多个取代 ^代，其取代基独自地选自卣素原子爽C,"Q,; 苯基，它^基^flS^代，其中*苯3^未被取4域一次或多次 被取f^取代，其取代勒虫自鹏自卣素原子、羟基、亚甲基二氧基、氰基、 石肖基、(C广Q)^S羰基或Alk、 OAlk、 S(0)^或OS(0)^基团； 噻吩基、呋喃基、嗯唑基、噻唑基、咪唑基、吡,、吡啶基，所 述的基未被取代或被一个或多个取代 (代，其取^S^虫自鹏自卣素原子、 (C广C;)'離、三氟甲基； 未被取代或被一个或多个取代sm代的四氢^^或萘基，其取^^f虫自鹏自卣素原子、(C,-C》織、ZXC,-Q)^^縫^H氟甲基； 未被取代或一次或多次被(cvc;)^sm代的2,3-二^并自基； 吲哚-2-基或N-甲掛引哚-2-基；-R2條氣原子、(C,《4)織爽C,"Q)縫磺酰基；-&代表氰基、羟基、(CVQ)烷氧基、氰基甲基、羟甲基、(C,"Q)烷氧基 甲基、氟甲基四唑基甲基、N《甲基)四唑基甲基、四唑基、hK甲萄四唑基、 00^117基团、CHjS(OUC,"Q)烷基、0301^基团或€^2^^基团；-&和115^^虫自4，被取代或被一个或多个取^M(代的苯基，其取 4，独自地选自卤素原子、未被取代或一次或多次被氟原子、OAlk、 S(0) Alk 或OS(O),取代的(C,々)烷基；和R7 ^虫自f^^氢原子爽C,"Q,，或和R7与它们泽接的氮 原子一起构雌自吡咯烷基、哌啶基、嚇基、哌嗪基的杂环基，这錢未被取倾—次或多次被(c,《4)^C代； -R8條(c,^C4輝； -lW樣o、 l或2;-Alk ^^被取代或一次或多次被麟子取代的(C,4輝。 鹏柳化，可以含有一个或多个非对称的碳原子。因此，它们能以对,构体或非对映异构体麟雜。这舰映异构体、非对映溯体以及它们的混糊，其中包縱對卜消旋混糊是本专利技术的一部分。这些^(i)化，能以碱或与酸的加成盐的形态存在。这样一些加皿是本专利技术的一部分。有利地，^ffl在药学上可接受的麟恪^&,但在纯化或分离,化合 物时^的其它皿也是本专利技术的一部分。这^K:(i)化^l还可以7K^/或翻他物自存在，即以与一个或多个7K^ 或与翻麟合或化合形态存在。这样一些7K，I^眺物也是本专利技术 的一部分。蹄原子应该理解是溴、氯、鹏碘。(c广cj，或(c,^q)^S爽c^2)烷基分别应该,是分别有14个碳原子、i-7个碳原子或l-i2个碳原子的直^^:皿基，例如甲基、乙基、丙基异丙基、丁基、异丁基、仲丁基、叔丁基、戊基、异戊基、缝、异缝、 庚麟。未被取代或一次或多次被氟原子取代的(C,"Q)烷辦另i腔该理解是二氟甲 基、三氟甲基、二氟甲基、三氟乙基。(c,"Q)烷fis应该,是有14个碳原子或分别i-5个碳原子的im^: 麟絲，例如甲縫、乙氧基丙氧基、异丙M、 丁氧基仲丁錢、叔丁縫。(CVC7)环^S应该,是有3-7个碳原子的环縫，例如环丙基、环丁基 环皿、环B^、环庚基。四唑基应该理解是四阵l-基、四塔2-基或四膝5-基。 更特另哋，本专利技术的目的是符合式(i)的化^^ 式中 未被取微—次或多次被(C,"Q)^S^代的(CVQ)环縫5 未被取代SK^碳环上一 次或多次被(C,^麟Ml代的(CrC;)环烷基甲基； 未被取^^被一个或多个取代》(代的 ， Mtf^自,自卤 素原子、(C,^;)^、 (Ci"Q)j^^、 mS、三氟甲基、三氟甲氧基、S(O)iAlk 基团、(C,-Q)^S羰基、雜； 未被取代自一个或多个取代M(代的节基，其取f^自,自卤素原子、(C,"CJ^、 (C,"C》烷f^、三氟甲基； 噻吩基、呋喃基、離唑基、噻唑基、咪唑基，所述的基未被取代或被一个或多个独自选自卣素原子、(C,^)皿、三氟甲基的取^ (代；,未被取代或被一个或多^N虫自选自(C,"Q烷基、；CVQ烷基氨基的取^ 代的萘基； 未被取4域一次或多次被(C^4)^S^代的2,3-二^并1^^基-R3代表氰基、羟基、(CVC》烷氧基、氰基甲基、羟甲基、(C,"Q)烷氧基 甲基、氟甲基四唑基甲基、N《甲萄四唑基甲基四唑基、N《甲萄四唑基、 CONR^R7基团、CI^S(OVMk基团、COORs基团；和& #1^虫自4 ^被取^^一个或多个取^ ^代的^ ，皿 f^^虫自鹏自卤素原子、(C,"Q)縫、(CVQ〉烷氧基三氟甲基或S(O脾 基团；和R7每个独自^^氢原子爽C^》烷基，或和R7与它们连接的氮 原子—起构雌自卩比咯烷基、哌啶基、吗啉基、哌嗪基的杂环基，这錢未被 取舰一减多次被(C广Q)^S^代；-R8微C,-C4)縫；-M様O、 l或2; -Alk條(C广Q)縫。 在本专利技术的，化合吻中，可区别 -R3是氣基的式Ia化，； -R3是径基的式Ib化^;-R3是(C,"Q)^S的式Ic化^/;A是氰基甲基的式lD化合银 -^是羟基甲基的式1￡化合物；-&离(:1<:4)^^甲基的式If化合物；-113是氟甲基的式10化合慨-R3是CH2S(0) Alk基团的式Ih化合物； -R3是CONR^基团的式I,化，； -R3是COORg基团的式I,化合物； -R3是四阵5-基的式Ik化溯； -R3是本文档来自技高网...
【技术保护点】
符合下式（Ⅰ）的化合物：＊＊＊（Ⅰ）式中：－Ｒ↓［１］代表.未被取代或一次或多次被取代基取代的（Ｃ↓［１］－Ｃ↓［１２］）烷基，其取代基独自地选自氟原子、羟基、（Ｃ↓［１］－Ｃ↓［４］）烷氧基、（Ｃ↓［１ ］－Ｃ↓［４］）烷硫代基、苯氧基、三氟甲氧基、二氟甲氧基、二氟甲硫代基、三氟甲硫代基；.未被取代或一次或多次被取代基取代的（Ｃ↓［３］－Ｃ↓［１２］）非芳族碳环基，其取代基独自地选自（Ｃ↓［１］－Ｃ↓［４］）烷基、（Ｃ↓［１］－Ｃ↓ ［４］）烷氧基、（Ｃ↓［１］－Ｃ↓［４］）烷硫代基、氟原子、羟基、三氟甲基、二氟甲基、三氟甲氧基、二氟甲氧基、三氟甲硫代基、二氟甲硫代基；.由未被取代或一次或多次被取代基取代的（Ｃ↓［３］－Ｃ↓［１２］）非芳族碳环基取代的甲基，其取 代基独自地选自（Ｃ↓［１］－Ｃ↓［４］）烷基、（Ｃ↓［１］－Ｃ↓［４］）烷氧基、（Ｃ↓［１］－Ｃ↓［４］）烷硫代基、氟原子、羟基、三氟甲基、二氟甲基、三氟甲氧基、二氟甲氧基、三氟甲硫代基、二氟甲硫代基；.苯基、苄基、二苯甲基、二苯甲 基甲基，其中每个苯基未被取代或一次或多次被取代基取代，其取代基独自地选自卤素原子、羟基、亚甲基二氧基、氰基、硝基、（Ｃ↓［１］－Ｃ↓［４］）烷基羰基或Ａｌｋ、ＯＡｌｋ、Ｓ（Ｏ）↓［ｎ］Ａｌｋ或ＯＳ（Ｏ）↓［ｎ］Ａｌｋ基团；.苯基，它 被选自吡咯基、咪唑基、吡啶基或吡唑基的杂环基取代，所述的杂环基未被取代或一次或多次被一个或多个取代基取代，其取代基独自地选自卤素原子或（Ｃ↓［１］－Ｃ↓［４］）烷基；.苯基，它被苯基或苯氧基取代，其中每个苯基未被取代或一次或多次被取 代基取代，其取代基独自地选自卤素原子、羟基、亚甲基二氧基、氰基、硝基、（Ｃ↓［１］－Ｃ↓［４］）烷基羰基或Ａｌｋ、ＯＡｌｋ、Ｓ（Ｏ）↓［ｎ］Ａｌｋ或ＯＳ（Ｏ）↓［ｎ］Ａｌｋ基团；.噻吩基、呋喃基、噁唑基、噻唑基、咪唑基、吡咯基、吡啶 基，所述的基团未被取代或被一个或多个取代基取代，其取代基独自地选自卤素原子、（Ｃ↓［１］－Ｃ↓［４］）烷基、三氟甲基；.未被取代或被一个或多个取代基取代的四氢萘基或萘基，其取代基独自地选自卤素原子、（Ｃ↓［１］－Ｃ↓［４］）烷基、二 （Ｃ↓［１］－Ｃ↓［４］）烷基氨基或三氟甲基；.未被取代或一次或多次被（Ｃ↓［１］－Ｃ↓［４］）烷基取代的２，３－二氢苯并呋喃基；.吲哚...
【技术特征摘要】
【专利技术属性】
技术研发人员：F巴尔特，C孔日，S马丁内斯，P普安托，M里纳尔迪卡莫娜，
申请(专利权)人：赛诺菲安万特，
类型：发明
国别省市：FR[法国]
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