7-α甲氧基-7-氨基-3-甲基四氨唑硫甲基头孢烷酸二甲基酯的制备方法技术

技术编号:1507487 阅读:234 留言:0更新日期:2012-04-11 18:40
本发明专利技术公开了一种医药化工中间体,更具体地说,它是第二代头孢抗菌素头孢美唑钠、头孢咪诺钠、头孢替坦等药物的母核-7-α甲氧基-7-氨基-3-甲基四氨唑硫甲基头孢烷酸二甲基酯其制备方法,本发明专利技术主要技术在于以7-β-氨基-3-甲基四氮唑硫甲基头孢烷酸为起始原料,与甲基硫氯反应后,通过甲氧基化试剂作用下,在7位上加上甲氧基,与原工艺采用的甲氧基锂相比,原料价廉、易得,工艺易于控制,合成总收率高13个百分点。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及一种医药化工中间体,更具体地说,它是第二代抗菌素头孢 美唑钠、头孢咪诺钠、头孢替坦等药物的母核。7—a甲氧基—7—氨基—3 一甲基四氨唑硫甲基头孢烷酸二甲基酯(简称7—MAC)的其制备方法。
技术介绍
目前,从国内外制备7—ct甲氧基一7—氨基一3—甲基四氨唑硫甲基头 孢烷酸二甲基酯的方法主要有两条路线一条是以7P—氨基一3—乙酰氧甲 基一3—头孢垸酸为起始原料,与氯化亚砜反应链接后,再与甲氧基锂反应 接上7位上的甲氧基,然后与二苯基重氮甲烷反应生成二苯甲基酯基,最后 和l一甲基一lH-四哇一5—基硫醇反应,得到7—MAC产品。该步反应中的 甲氧基锂非常不稳定,价格较贵,储存比较困难,此路线的收率在70—72%。 另一条路线是7—P —氨基一3—甲基四氮唑硫甲基头孢垸酸为起始原料,也 是采用甲氧基锂接上7位上的甲氧基,总收率仅在65—70%之间。至目前为 止,尚未见到以7—P—氨基一3—甲基四氮唑硫甲基头孢垸酸为起始原料, 与甲基硫氯反应后,通过甲氧基化试剂作用下,在7位加上甲氧基,来生产 7—MACc
技术实现思路
本专利技术的目的是克服上述现有技术中的不足,提供一种制本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种7-α甲氧基-7-氨基-3-甲基四氨唑硫甲基头孢烷酸二甲基酯的其制备方法,其特征在于本专利技术是以7-β-氨基-3-甲基四氮唑硫甲基头孢烷酸为起始原料,与甲基硫氯反应后,通过甲氧基化试剂作用下,在7位上加上甲氧基,其化学反应方程式为:***。

【技术特征摘要】
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【专利技术属性】
技术研发人员:刘长宝薛亮李世龙张卓李亚杰张成龙罗冬琦王春燕
申请(专利权)人:四平市精细化学品有限公司
类型:发明
国别省市:22[中国|吉林]

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