【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】相关申请的交叉引用本申请要求2004年1月9日提交的美国临时专利申请号60/535,460优先权，该申请出于所有目的全文纳入本文作为参考。
技术介绍
在大多数物种，包括人中，生理性糖皮质激素是皮质醇(氢化可的松)。糖皮质激素在对ACTH(促肾上腺皮质素)起反应时分泌，ACTH在对应激和进食反应中显示有昼夜性节律变化和升高。皮质醇水平对许多物理和心理应激，包括外伤、外科手术、锻炼、焦虑和抑郁可在几分钟内作出反应。皮质醇是一种类固醇，通过与胞内糖皮质激素受体(GR)结合而起作用。糖皮质激素在人体中以两种形式存在777个氨基酸的配体结合GR-α；和只有最后15个氨基酸不同的GR-β同种型。这两类GR对它们的特异性配体均具有高亲和力，认为它们是通过同一转导途径起作用。 可采用受体调节剂，例如激动剂、部分激动剂和拮抗剂调节皮质醇的生物学作用，包括肾上腺皮质醇分泌功能亢进(hypercortisolemia)导致的生物学作用。几种不同类型的药物能阻断GR-激动剂结合所产生的生理作用。这些拮抗剂包括通过与GR结合来阻断激动剂有效结合和/或激活GR的能力的组合物。一种已知的GR拮抗...
【技术保护点】
一种如下式所示的化合物：＊＊＊（Ⅰ）其中：Ｌ↑［２］和Ｌ↑［４］独立选自键、取代或未取代的亚烷基和取代或未取代的杂亚烷基；Ｌ↑［３］选自键、取代或未取代的亚烷基、取代或未取代的杂亚烷基、－Ｃ（Ｏ）－、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－和－Ｓ（Ｏ）↓［ｕ］－，其中ｕ是０、１或２；虚线ａ和ｂ任选是键，其中如果Ｒ↑［２］是＝Ｏ、＝Ｎ－ＯＲ↑［２Ａ］或＝ＣＲ↑［２Ｂ］Ｒ↑［２Ｃ］时，则Ｒ↑［１］不存在，Ｌ↑［２］是键，ａ是直接连接Ｒ↑［２］的键；Ｒ↑［１］不存在或选自：氢、取代或未取代的烷基、取代或未取代的杂烷基、取代或未取代的环烷基、取代或未取代的杂环烷基、取代或未取代的芳基和取代或未取代的杂芳基...
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...
【专利技术属性】
技术研发人员：RD克拉克，NC雷，P布兰尼，C赫尔利，K威廉姆斯，H亨特，D克拉克，
申请(专利权)人：科赛普特治疗学股份有限公司，
类型：发明
国别省市：US[美国]
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