取代的哌啶制造技术

技术编号：1506849 阅读：155 留言：0更新日期：2012-04-11 18:40

本发明专利技术描述了ＳＰ－Ｐ２１４０ＡＴＥ－１３２－提取物，其是通式（Ⅰ）和（Ⅱ）的新的取代的哌啶，其具有说明书中所详细说明的取代基定义。该化合物尤其适合作为肾素抑制剂，并且是高度有效的。

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【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】取代的哌咬专利
本专利技术涉及新的取代的哌啶，涉及其制备方法，和涉及化合物作为药物、尤其是作为肾素抑制剂的用途。专利技术背景用作药物的哌啶衍生物公开在例如，WO97/09311中。然而，尤其对于肾素的抑制作用，还需要高度有效的活性组分。在这方面，最关注的是药物动力学性能的改善。这些性能涉及更好的生物利用度，例如更好的吸收、代谢稳定性、溶解度或亲脂性。本专利技术的详细说明本专利技术因此提供了通式(i)和(n)的取代的哌啶:其中R是C2 —s-烯基，C"8-烷基，C2-8-炔基，0)-8-烷基-羰基-氨基-d—8-烷基，C3-8-环烷基-Q)-8-烷基，d-8-烷基-磺酰基-C-8-烷基，任选N-单或N，N-二-C！ —8-烷基化氨基甲酰基-Co -8-烷基，任选O-d-8-烷基化羧基-CQ-8-烷基，任选N和/或N'单、二 -或三-C!-8 -烷基化脲基-8 -烷基或杂环基羰基-C。-8 -烷基，每个所述基团可以优选被下列基团取代1-4个。1-8-烷氧基，C!-8 -烷氧基-d-8 -烷氧基，Q-8 -烷氧羰基-(N - C-8 -烷基)-氨基，df烷基，C,-8-烷基-羰基-(N- C!-8-烷基)-氨基，C,-8-烷基-疏烷基，Q-8-烷基-亚疏酰基；芳基-Co-8-烷氧基，其任选被l或2个芳基或C卜8-烷氧基基团取代；芳基，其任选被1或2个芳基或C「8-烷氧基基团取代；芳基-氨基，氰基，C3-8-环烷氧基，卤素，杂环基-Co-8-烷基，杂环基-C。 —8-烷氧基，杂环基-Co-8-烷基-氨基，杂环基-羰基，羟基，任选N-单或N，N...

【技术保护点】
式（Ⅰ）或（Ⅱ）的化合物　　　　＊＊＊　　　　其中　　　　Ｒ是Ｃ↓［２－８］－烯基，Ｃ↓［１－８］－烷基，Ｃ↓［２－８］－炔基，Ｃ↓［０－８］－烷基－羰基－氨基－Ｃ↓［１－８］－烷基，Ｃ↓［３－８］－环烷基－Ｃ↓［０－８］－烷基，Ｃ↓［１－８］－烷基－磺酰基－Ｃ↓［１－８］－烷基，任选Ｎ－单或Ｎ，Ｎ－二－Ｃ↓［１－８］－烷基化氨基甲酰基－Ｃ↓［０－８］－烷基，任选Ｏ－Ｃ↓［１－８］－烷基化羧基－Ｃ↓［０－８］－烷基，任选Ｎ和／或Ｎ’单、二－或三－Ｃ↓［１－８］－烷基化脲基－Ｃ↓［１－８］－烷基或杂环基羰基－Ｃ↓［０－８］－烷基，每个所述基团可以被取代，优选被下列基团取代：１－４个Ｃ↓［１－８］－烷氧基，Ｃ↓［１－８］－烷氧基－Ｃ↓［１－８］－烷氧基，Ｃ↓［１－８］－烷氧羰基－（Ｎ－Ｃ↓［１－８］－烷基）－氨基，Ｃ↓［１－８］－烷基，Ｃ↓［１－８］－烷基－羰基－（Ｎ－Ｃ↓［１－８］－烷基）－氨基，Ｃ↓［１－８］－烷基－硫烷基，Ｃ↓［１－８］－烷基－亚硫酰基，任选被１或２个芳基或Ｃ↓［１－８］－烷氧基基团取代的芳基－Ｃ↓［１－８］－烷氧基，任选被１或２个芳基或Ｃ↓［１－８］－烷氧基基团取代...

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员：P赫罗尔德，R马，V特欣克，C马蒂，S施图茨，S杰拉科维克，F霍林杰，ZD康蒂蒂斯，JL卢丁顿，M奎尔姆巴克，A斯托贾诺维克，D贝恩克，
申请(专利权)人：斯皮德尔实验股份公司，
类型：发明
国别省市：CH[瑞士]

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