【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】,2-a]吡啶衍生物制备及药学应用的制作方法咪唑并l，2-al吡啶衍生物制备及药学应用专利
本专利技术涉及一种作为组蛋白脱乙酰基酶(HDAC)抑制剂的异羟肟酸 化物(hydroxamate)化合物。更具体言之，本专利技术涉及含 ，2-a] 吡啶的化合物及其制备方法。这些化合物可用作治疗增生性疾病以及 其它涉及、关于或结合有组蛋白脱乙酰基酶(HDAC)活性的酶疾病的药 剂。专利技术背景人们一般认为局部染色质结构是调节基因表达的重要因子。染色 质(一种蛋白质-DNA复合体)的结构受组蛋白的后转译修饰强烈影响， 其中所述组蛋白为蛋白质组分。组蛋白的可逆乙酰化作用是通过改变 转录因子对DNA的可接近性(accessibility)而调节基因表达的主要组 分。通常，较高的组蛋白乙酰化程度与较高的转录活性有关联，反 之，较低的乙酰化程度与基因表达的抑制有关联。在正常细胞中，组蛋白脱乙酰基酶(HDAC) 与组蛋白乙酰基转移酶一起控制组蛋白的乙酰化程度以保持平衡。 HDAC的抑制作用造成乙酰化组蛋白累积，产生多种细胞类型依赖性 细胞反应，如凋亡、坏死、分化、细胞存活、增生的抑...
【技术保护点】
一种通式（Ⅰ）的化合物或其药学上可接受的盐或前体药物， ＊＊＊ 通式（Ⅰ） 其中： Ｒ↑［１］选自下组：Ｈ、卤素、－ＣＮ、－ＮＯ↓［２］、－ＣＦ↓［３］、－ＯＣＦ↓［３］、烷基、烯基、炔基、卤代烷基、卤代烯基、杂烷基、环烷基、环烯基、杂环烷基、杂环烯基、芳基、杂芳基、环烷基烷基、杂环烷基烷基、芳烷基、杂芳烷基、芳烯基、环烷基杂烷基、芳基杂烷基、杂环烷基杂烷基、杂芳基杂烷基、羟基、羟基烷基、烷氧基、烷氧基烷基、烷氧基芳基、烯氧基、炔氧基、环烷氧基、杂环烷氧基、芳氧基、杂芳氧基、芳基烷氧基、苯氧基、苄氧基、氨基、烷基氨基、氨基烷基、酰氨基、芳基氨基、磺酰...
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...
【专利技术属性】
技术研发人员：李志立，艾瑞克T孙，
申请(专利权)人：SBIO私人有限公司，
类型：发明
国别省市：SG[新加坡]
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