一种咪唑并吡啶类化合物制造技术

技术编号:1505105 阅读:141 留言:0更新日期:2012-04-11 18:40
本发明专利技术提供了一种新的咪唑并吡啶类化合物,其分子结构如式Ⅰ所示。该化合物具有抑制蛋白激酶活性的作用,特别是血管内皮生长因子受体2、Flt3、c-Kit等,可用于制备治疗激酶活性异常增高引起的疾病的药物,例如癌症。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及有机化学领域,具体涉及咪唑并吡啶类化合物
技术介绍
蛋白激酶是一类磷酸转移酶,其作用是将ATP的γ磷酸基转移到底物特定的氨基酸残基上,使蛋白质磷酸化。蛋白激酶在信号转导中主要作用有两个方面其一是通过磷酸化调节蛋白质的活性,磷酸化和去磷酸化是绝大多数信号通路组分可逆激活的共同机制,有些蛋白质在磷酸化后具有活性,有些则在去磷酸化后具有活性;其二是通过蛋白质的逐级磷酸化,使信号逐级放大,引起细胞反应。已有研究表明,蛋白激酶活性的异常不仅与肿瘤直接相关,也是导致一系列其他与炎症或增殖反应有关的人类疾病,例如类风湿性关节炎、心血管和神经系统疾病、哮喘、银屑病等的主要原因。目前已知有四百多种人类疾病与蛋白激酶直接或间接相关。这使得蛋白激酶成为继G-蛋白偶联受体之后的另一大类重要的药物靶标。 蛋白激酶大家庭有500多个成员组成,通常可分为蛋白酪氨酸激酶(protein tyrosine kinases orPTKs)及丝氨酸-苏氨酸激酶(serine-threonine kinases)两类。按照激酶在细胞中所处的位置,又可分为受体激酶(receptor kinases本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种咪唑并吡啶类化合物,该化合物的分子结构如式Ⅰ所示;***(Ⅰ)其中,R1和R2分别独立地表示:(1)氢;或者(2)氨基或C↓[1-12]烷基取代的氨基;或者(3)C↓[1-12]烷基, 羟基取代的C↓[1-12]烷基,C↓[1-12]烷氧基取代的C↓[1-12]烷基,氨基取代的C↓[1-12]烷基,C↓[1-12]烷基取代的氨基取代的C↓[1-12]烷基,或3-12元饱和/部分饱和杂环取代的C↓[1-12]烷基;R 3表示:(1)氢,氨基,羟基,氰基,卤素,硝基,羧基,巯基,...

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员:张嘉杰王广发伍小云吴少瑜刘中秋万山河庞建新徐伟游文玮吴曙光
申请(专利权)人:南方医科大学
类型:发明
国别省市:81[中国|广州]

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