嘧啶取代的嘌呤衍生物制造技术

技术编号:5453734 阅读:220 留言:0更新日期:2012-04-11 18:40
本发明专利技术涉及能用作激酶抑制剂的嘌呤化合物。更具体的,本发明专利技术涉及嘌呤化合物、其制备方法、含这些化合物的药物组合物以及该化合物在治疗增殖性疾病或病症中的应用。这些化合物可以用作治疗各种增殖性疾病或病症的药物,所述病症包括肿瘤和癌症以及与PI3和/或mTOR激酶有关的其他疾病或病症。通式(I)

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术涉及能用作激酶抑制剂的嘌呤化合物。更具体地,本专利技术涉及2_(吗 啉-4-基)、6_ (嘧啶-5-基)取代的嘌呤衍生物,其制备方法,含这些化合物的药物组合物 以及这些化合物在治疗某些激酶相关疾病/病症的用途。
技术介绍
对激酶抑制剂的研究已经证实是研制有用的药学活性物质富有成效的领域。激 酶或者称为磷酸转移酶,是能够在称作磷酸化过程中将磷酸酯基团从高能供体分子(例如 ATP)转移到特定靶分子(通常称作底物)的酶。最大一组激酶中的一种是能作用于并修饰 特定蛋白质活性的蛋白激酶。因为这种活性,这些激酶参与许多细胞过程,例如在信号转导和使细胞投入新陈 代谢中的生物化学反应。某些细胞信号转导过程在许多医疗状态中至关重要,因此对特定 细胞信号转导过程的有效抑制提供了停止这些病症发展的可能性。因此,激酶成为对医疗 化学医师有吸引力的靶点,激酶抑制剂的方案潜在地提供了对特定信号转导过程的控制, 从而控制特定医疗状态。一类在体内与不良医疗状态相关的激酶家族是激酶的磷酸肌醇3-激酶(PI3)家 族,它们参与许多细胞事件,例如细胞迁移、细胞增殖、致癌性转化、细胞存活、信号转导和 蛋白质细胞本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种式(Ⅰ)的化合物,或其药学上可接受的盐、N-氧化物或前药:  ***  式(Ⅰ)  其中:  R↑[1]选自下组:H、卤素和任选取代的C↓[1]-C↓[6]烷基;  R↑[2]选自下组:H、卤素、OH、NO↓[2]、CN、NH↓[2]、任选取代的C↓[1]-C↓[12]烷基、任选取代的C↓[2]-C↓[12]烯基、任选取代的C↓[2]-C↓[12]炔基、任选取代的C↓[2]-C↓[12]杂烷基、任选取代的C↓[3]-C↓[12]环烷基、任选取代的C↓[3]-C↓[12]环取代的C↓[2]-C↓[12]杂环烷基、任选取代的C↓[2]-C↓[12]杂环烯基、任选取代的C↓[6]-C↓[18]芳...

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员:HKM纳加拉M威廉姆斯
申请(专利权)人:SBIO私人有限公司
类型:发明
国别省市:SG[新加坡]

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