【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】作为I型ll-P-羟基类固醇脱氢酶抑制剂的咪唑并吡啶和三唑并吡啶
技术介绍
类固醇激素皮质醇是许多生理过程的关键调节因子。然而，在库欣病(Cushing，s Disease)中出现的过多皮质醇导致严重的代谢异常，包括II型糖 尿病、心血管疾病、肥胖和骨质疏松症。然而，许多患有这些疾病的患者 的血浆皮质醇水平没有出现显著提高。除血浆皮质醇之外，各个组织可通 过在原位将无活性可的松转化成活性激素皮质醇而调节其糖皮质激素状 态。确实，通过胞内酶I型11-(3-羟基类固醇脱氢酶(11-(3-hydroxysteroid dehydrogenase type I, 11(3-HSD1)，血浆浓度正常高的可的松可立即供应用于 转化成皮质醇的前体。ll卩-HSDl是酶的短链脱氢酶超家族的成员。通过催化可的松转化成皮 质醇，lip-HSDl根据其表达和活性水平控制胞内糖皮质激素状态。 11(3-HSDl可按这种方式决定器官的总体代谢状况。11(3-HSDl在肝脏中以 高水平表达，而在许多代谢活性组织中以较低水平表达，这些代谢活性组 织包括脂肪、CNS、胰腺和垂体。以肝脏为例，可预测的是...
【技术保护点】
式Ⅰ化合物或其对映异构体、非对映异构体、溶剂化物、盐或前药， ＊＊＊ （Ⅰ） 其中： Ｗ为芳基、环烷基、杂芳基或杂环基，所有这些基团都可任选地用Ｒ↓［１］、Ｒ↓［１ａ］、Ｒ↓［１ｂ］、Ｒ↓［１ｃ］和Ｒ↓［１ｄ］取代； Ｒ↓［１］、Ｒ↓［１ａ］、Ｒ↓［１ｂ］、Ｒ↓［１ｃ］和Ｒ↓［１ｄ］独立为氢、卤素、－ＯＨ、－ＣＮ、－ＮＯ↓［２］、－ＣＯ↓［２］Ｒ↓［２ａ］、－ＣＯＮＲ↓［２］Ｒ↓［２ａ］、－ＳＯ↓［２］ＮＲ↓［２］Ｒ↓［２ａ］、－ＳＯＲ↓［２ａ］、－ＳＯ↓［２］Ｒ↓［２ａ］、－ＮＲ↓［２］ＳＯ↓［２］Ｒ↓［６］、－ＮＲ↓［２］ＣＯ↓［２］Ｒ↓［６］...
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...
【专利技术属性】
技术研发人员：詹姆士J李，劳伦斯G哈曼，王海夏，阮哲明，克里斯托弗B库珀，李俊，杰弗里A罗布尔，
申请(专利权)人：布里斯托尔迈尔斯斯奎布公司，
类型：发明
国别省市：US[美国]
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