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作为5-羟色胺-6配体的吖嗪基-3-磺酰基吲唑衍生物制造技术

技术编号:1504167 阅读:157 留言:0更新日期:2012-04-11 18:40
本发明专利技术提供一种式(Ⅰ)化合物和其用于治疗与5-HT6受体相关或受5-HT6受体影响的中枢神经系统病症的用途。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】

技术介绍
血清素(5-羟色胺)(5-HT)受体在人类和动物的许多生理和行为功能方面起到至关 重要的作用。这些功能是通过遍布体内分布的各种5-HT受体介导。现存在约15种已经 克隆的不同人类5-HT受体亚型,有许多在人体内具有明确定义的作用。最近鉴别的5-HT 受体亚型中的一种为5-HT6受体,首先是于1993年从大鼠组织克隆(Monsma, F. J.; Shen, Y.; Ward, R. P.; Hamblin, M. W. P/1a/7nac0Z0g:v 1993, 43, 320-327)且随后是从人类组织克隆(Kohen, R.; Metcalf, M. A.; Khan, N.; Druck, T.; Huebner, K.; Sibley, D. R. 九wr加/ o/A^"wcAew"^7 1996, 66, 47-56)。所述受体为必定与腺苷酸环化酶偶合的G蛋 白偶合受体(GPCR) (Ruat, M.; Traiffort, E.; Arrang, J-M.; Tardivel-Lacombe, L; Diaz, L; Leurs, R.; Schwartz本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种式Ⅰ化合物:***(Ⅰ),其中X为O、S、NR、CH↓[2]、CO、CH↓[2]O、CH↓[2]S、CH↓[2]NR、CH↓[2]CO、CONR或NRCO;n为0或1、2、3、4、5或6的整数;R为H或视情况经取代的烷基;R↓[1]为H或者各自视情况经取代的烷基、环烷基、芳基或杂芳基;R↓[2]为视情况经取代的烷基、环烷基、芳基或杂芳基,或者在桥头具有N原子并且视情况含有1、2或3个选自N、O或S的额外杂原子的视情况经取代的8元到13元双环或三环系统;R↓[3]和R↓[4]各自独立地为H或视情况经取代的烷基;R↓[5]为H、COR↓[12]或者各自视情况经取代的烷基、烯基、炔基、环烷基、环...

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员:克里斯蒂娜格罗莎努哈森马哈茂德埃洛克达赫亚历山大阿列克谢格林菲尔德凯文刘杰拉尔丁鲁思麦克法兰珍妮佛瑞贝卡罗阿尔贝特琼罗比肖
申请(专利权)人:惠氏公司
类型:发明
国别省市:US[美国]

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