硫酸阿帕替尼的新晶型制造技术

本发明专利技术公开了一种硫酸阿帕替尼的新晶型，该新晶型的XRPD图谱在2θ值大约为3.681、7.319、10.96、14.62、15.54、16.8、17.62、18.3、18.699、19.48、20.74、21.1、21.58、22.5、23.159、24.16、24.7、25.38、26.779、28.079、28.5、29.06、29.979、31.181、33.28、35.42处有衍射峰，其中2θ值误差范围为0.2。本发明专利技术的优点在于：本发明专利技术得到的硫酸阿帕替尼晶型A，其稳定性优于无定型，溶解度好，同时有利于保存。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及一种硫酸阿帕替尼的新晶型。
技术介绍
阿帕替尼化学名称为N-[4-(1-氰基环戊基)苯基]-2-(4-吡啶甲基)氨基-3-吡啶甲酰胺，是一种分子靶向抗肿瘤药物，由江苏恒瑞医药股份有限公司自主研发的一类新药，拥有自主知识产权的小分子血管内皮生长因子酪氨酸激酶抑制剂。研究结果表明，物质的存在状态，即药物的晶型，是影响药物疗效的重要因素。同一种药物，晶型不同，其生物利用度也可能会存在差别，另外其稳定性、流动性、可压缩性也可能会不同，这些理化性质对药物的应用产生重要的影响。事实上，不同晶型的药物在临床上使用时可以产生几倍甚至数十倍的疗效差异，如氯霉素。专利CN101676267B公开了一种N-[4-(1-氰基环戊基)苯基]-2-(4-吡啶甲基)氨基-3-吡啶甲酰胺的盐，尤其是其盐酸盐和甲磺酸盐。专利CN1502608A公开了具有抑制血管生成活性的六员氨基酰胺类衍生物，其公开了N-[4-(1-氰基环戊基)苯基]-2-(4-吡啶甲基)氨基-3-吡啶羧酰胺的制备方法，进一步可与硫酸成盐。虽然上述专利涉及到了硫酸阿帕替尼，但仅仅本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种硫酸阿帕替尼的新晶型，其特征在于：XRPD图谱在2θ值大约为3.681、7.319、10.96、14.62、15.54、16.8、17.62、18.3、18.699、19.48、20.74、21.1、21.58、22.5、23.159、24.16、24.7、25.38、26.779、28.079、28.5、29.06、29.979、31.181、33.28、35.42处有衍射峰，其中2θ值误差范围为0.2。

【技术特征摘要】
1.一种硫酸阿帕替尼的新晶型，其特征在于：XRPD图谱在2θ值大约为3.681、7.319、10.96、14.62、15.54、16.8、17.62、18.3、18.699、19.48、20.74、21.1、21.58、22.5、23.159、24.16、24.7、25.38、26.779、28.079、28.5、29.06、29.979、31.181、33.28、35.42处有衍射峰，其中2θ值误差范围为0.2。
2.根据权利要求1所述的一种硫酸阿帕替尼的新晶型，其特征在于：将新晶型的硫酸阿帕替尼样品置于60oC烘箱内，5天后...

【专利技术属性】
技术研发人员：任国宾，弋东旭，陈金瑶，齐明辉，洪鸣凰，刘岩，陈景艳，黄志君，
申请(专利权)人：华东理工常熟研究院有限公司，
类型：发明
国别省市：江苏;32