【技术实现步骤摘要】
本专利技术属于药物固态化学，涉及一种具有溶解度、溶出速率和抗真菌活性优势的益康唑的盐型及其制备方法与用途。
技术介绍
1、益康唑（enz）是唑类抗真菌药物的代表药物之一，具有抗菌谱广且抗菌活性强的优点。药物的溶解释放是至关重要的，益康唑作为浓度依赖型抗真菌药物，溶出速率可以提高其抗真菌的生物活性，溶出速率越快则可以更快速达到杀灭真菌的有效浓度，并且峰值浓度越高。
2、但由于益康唑在阴道粘膜环境中溶解性差，导致其抑菌效果不佳。另外，抗真菌药物的滥用造成了真菌产生耐药性，两者导致了益康唑的用药量增加，进而毒副作用增强，限制了其治疗范围。
技术实现思路
1、本专利技术的目的在于提供益康唑的盐型及其制备方法与应用。
2、为实现上述目的及其他相关目的，本专利技术提供的技术方案是：一种益康唑的盐型，益康唑与酸性配体结合形成盐即益康唑-反乌头酸盐，所述酸性配体为反乌头酸。
3、优选的技术方案为：所述益康唑-反乌头酸盐的x-射线粉末衍射谱图中，具有以角度2θ表示的特征峰：6.66±0.2°，9.42±0.2°，10.90±0.2°，13.36°±0.2，13.91±0.2°，15.04±0.2°，15.78±0.2°，16.38±0.2°，16.77±0.2°，18.12±0.2°，19.04±0.2°，19.76±0.2°，20.32±0.2°，21.42±0.2°，22.28±0.2°，22.82±0.2°，23.36±0.2°，23.64±0.2°，23.
4、优选的技术方案为：所述益康唑-反乌头酸盐的热重分析谱图显示在25-130℃出现0.13%的失重，所述益康唑-反乌头酸盐的差示扫描量热谱图显示在t=141.3℃有一吸热峰。
5、优选的技术方案为：所述益康唑-反乌头酸盐中，益康唑与反乌头酸的摩尔比为1:1。
6、为实现上述目的及其他相关目的，本专利技术提供的技术方案是：一种益康唑的盐型的制备方法，将摩尔比为1：1的益康唑与反乌头酸加入乙酸乙酯中，在室温下搅拌20-28h，离心后得到沉淀，干燥即得述益康唑-反乌头酸盐。
7、为实现上述目的及其他相关目的，本专利技术提供的技术方案是：所述的益康唑的盐型在制备抗真菌药物中的应用。
8、为实现上述目的及其他相关目的，本专利技术提供的技术方案是：一种抗真菌的药物组合物，包括所述的益康唑的盐型和药学可接受的载体。
9、由于上述技术方案运用，本专利技术与现有技术相比具有的优点是：
10、1、本专利技术在不改变益康唑的化学结构，与药学可接受的盐型配体合成制备盐型，用以改善抗真菌药物的溶解度和抗真菌活性，提供适合固体栓剂给药方式的盐型固体形式，改善临床应用效果。
11、2、本专利技术的益康唑的盐型制备方法简单，重复性好，适合工业化生产。
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1.一种益康唑的盐型，其特征在于：益康唑与酸性配体结合形成盐即益康唑-反乌头酸盐，所述酸性配体为反乌头酸。
2.权利要求1所述的益康唑的盐型，其特征在于：所述益康唑-反乌头酸盐的X-射线粉末衍射谱图中，具有以角度2θ表示的特征峰：6.66±0.2°，9.42±0.2°，10.90±0.2°，13.36°±0.2，13.91±0.2°，15.04±0.2°，15.78±0.2°，16.38±0.2°，16.77±0.2°，18.12±0.2°，19.04±0.2°，19.76±0.2°，20.32±0.2°，21.42±0.2°，22.28±0.2°，22.82±0.2°，23.36±0.2°，23.64±0.2°，23.82±0.2°，24.29±0.2°，24.88±0.2°，25.68±0.2°，27.28±0.2°，27.90±0.2°，28.16±0.2°，28.78±0.2°，29.34±0.2°，29.76±0.2°，30.54±0.2°，30.68±0.2°，31.48±0.2°，31.93±0.2°，33.66±0.2°，34.00±0.2°，34.9
3.根据权利要求1所述的益康唑的盐型，其特征在于：所述益康唑-反乌头酸盐的热重分析谱图显示在25-130℃出现0.13%的失重，所述益康唑-反乌头酸盐的差示扫描量热谱图显示在T=141.3℃有一吸热峰。
4.根据权利要求1所述的益康唑的盐型，其特征在于：所述益康唑-反乌头酸盐中，益康唑与反乌头酸的摩尔比为1:1。
5.一种权利要求1-4任一所述的益康唑的盐型的制备方法，其特征在于：将摩尔比为1：1的益康唑与反乌头酸加入乙酸乙酯中，在室温下搅拌20-28h，离心后得到沉淀，干燥即得述益康唑-反乌头酸盐。
6.根据权利要求1-4任一所述的益康唑的盐型在制备抗真菌药物中的应用。
7.一种抗真菌的药物组合物，其特征在于：包括权利要求1-4任一所述的益康唑的盐型和药学可接受的载体。
...【技术特征摘要】
1.一种益康唑的盐型，其特征在于：益康唑与酸性配体结合形成盐即益康唑-反乌头酸盐，所述酸性配体为反乌头酸。
2.权利要求1所述的益康唑的盐型，其特征在于：所述益康唑-反乌头酸盐的x-射线粉末衍射谱图中，具有以角度2θ表示的特征峰：6.66±0.2°，9.42±0.2°，10.90±0.2°，13.36°±0.2，13.91±0.2°，15.04±0.2°，15.78±0.2°，16.38±0.2°，16.77±0.2°，18.12±0.2°，19.04±0.2°，19.76±0.2°，20.32±0.2°，21.42±0.2°，22.28±0.2°，22.82±0.2°，23.36±0.2°，23.64±0.2°，23.82±0.2°，24.29±0.2°，24.88±0.2°，25.68±0.2°，27.28±0.2°，27.90±0.2°，28.16±0.2°，28.78±0.2°，29.34±0.2°，29.76±0.2°，30.54±0.2°，30.68±0.2°，31.48±0.2°，31.93±0.2°，33.66±0.2°，...
【专利技术属性】
技术研发人员：朱彬，任国宾，朱帆，殷语，洪鸣凰，齐明辉，高鹰，陈立，
申请(专利权)人：华东理工常熟研究院有限公司，
类型：发明
国别省市：
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