一种水解法制备去苯甲酰基芍药苷的方法及其医药用途技术

本发明专利技术涉及一种水解法制备去苯甲酰基芍药苷的方法及其医药用途，属于中药提取技术领域。本发明专利技术所述的水解法制备去苯甲酰基芍药苷的方法主要包括芍药苷碱水解、萃取除杂及结晶等步骤，最终获得了纯度>98％的去苯甲酰基芍药苷，通过药理学研究发现其具有显著的促凝血活性。本发明专利技术所述去苯甲酰基芍药苷的制备方法，工艺简单易行且工业适用性强，制备得到的去苯甲酰基芍药苷具有显著的促凝血活性，因此可以为去苯甲酰基芍药苷进一步开发成新药提供思路及数据支持。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于中药提取
，涉及一种水解法制备去苯甲酰基芍药苷的方法及其医药用途具体涉及通过芍药苷碱水解制备去苯甲酰基芍药苷的方法及其制备促凝血药物中的用途。
技术介绍
芍药苷(Paeoniflorin)是一种双环单萜糖苷类化合物，是中药材白芍和赤芍的主要活性成分，具有养血调经、敛阴止汗、柔肝止痛等功效以及抗肿瘤和增强免疫力等多种药理作用，并能扩张冠脉血管，对抗急性心肌缺血，治疗缺血性脑血管疾病。现有技术对芍药苷的口服药代动力学研究表明，芍药苷口服生物利用度很低，仅为3-4％。造成芍药苷口服生物利用度低的主要原因是芍药苷口服后在肠道细菌分泌的β-葡萄糖苷酶和酯酶的催化下转化成了芍药苷的代谢产物Ⅰ和Ⅱ。但是，并没有证据表明在体内发挥药理作用的是芍药苷还是其代谢产物。因此，为了提高药物的生物利用度，有必要对芍药苷进行结构修饰或者其衍生物进行进一步的研究。沈阳药科大学的徐秀玲利用羧酸酯酶对芍药苷进行水解，通过硅胶柱色谱纯化了水解产物，鉴定其为去苯甲酰基芍药苷(Debenzoylpaeoniflorin)，但该制备方法工艺较为繁琐，工业适用性低，且并没有对去苯甲酰基芍药苷进行相关活性研本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种水解法制备去苯甲酰基芍药苷的方法，其特征在于，其包括如下步骤：①芍药苷碱水解：准确称取纯度大于98％的芍药苷并将其加入到0.1～2M的氢氧化钠溶液中，控制溶液温度为20～80℃并搅拌反应，反应30min后即得芍药苷碱水解液；②萃取除杂：将①得到的芍药苷碱水解液用酸溶液将pH调至1.5，搅拌10min后过滤，滤液加入相同体积的中等极性有机溶剂萃取两次，萃余相用碱溶液调节pH值至中性，得到中性溶液；③结晶：将步骤②得到的中性溶液浓缩至干膏，用中等极性的有机溶剂回流溶解后过滤，将滤液减压浓缩至原体积的1/5～1/2，缓慢冷却析出类白色粉末，过滤、干燥后得到去苯甲酰基芍药苷。

【技术特征摘要】
1.一种水解法制备去苯甲酰基芍药苷的方法，其特征在于，其包括如下步骤：①芍药苷碱水解：准确称取纯度大于98％的芍药苷并将其加入到0.1～2M的氢氧化钠溶液中，控制溶液温度为20～80℃并搅拌反应，反应30min后即得芍药苷碱水解液；②萃取除杂：将①得到的芍药苷碱水解液用酸溶液将pH调至1.5，搅拌10min后过滤，滤液加入相同体积的中等极性有机溶剂萃取两次，萃余相用碱溶液调节pH值至中性，得到中性溶液；③结晶：将步骤②得到的中性溶液浓缩至干膏，用中等极性的有机溶剂回流溶解后过滤，将滤液减压浓缩至原体积的1/5～1/2，缓慢冷却析出类白色粉末，过滤、干燥后得到去苯甲酰基芍药苷。2.根据权利要求1所述的方法，其特征在于，步骤①所述水解所需的温度为30～60℃。3.根据权利要求1所述的方法，其特征在于，步骤②所述萃取所用中等极性有机溶剂为乙酸乙酯、乙酸丁酯、氯仿或正丁醇中的一种或多种。4.根据权利要求1所述的方法，其特征在于，步骤...

【专利技术属性】
技术研发人员：张贵民，梁红宝，张培元，马素燕，朱濛，朱祥霞，
申请(专利权)人：山东新时代药业有限公司，
类型：发明
国别省市：山东;37