本发明专利技术实施例公开了一种通式(Ⅰ)的化合物在制备止泻药物中的用途，通式(Ⅰ)的化合物，以及包含所述化合物的尖叶假龙胆提取物，和包含所述化合物或尖叶假龙胆提取物的药物组合物。经研究表明，本发明专利技术从尖叶假龙胆中所得到的化合物具有不同程度的止泻作用，可以预期本发明专利技术所得到的化合物或含有它的尖叶假龙胆提取物、药物组合物可以用于止泻，进一步地，可以用于制备止泻药物。
【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及植物化学领域，特别涉及具有止泻作用的尖叶假龙胆提取物、化合物及药物组合物。
技术介绍
腹泻是一种常见症状，是指排便次数明显超过平日习惯的频率，粪质稀薄，水分增加，每日排便量超过200g，或含未消化食物或脓血、粘液。腹泻常伴有排便急迫感、肛门不适、失禁等症状。腹泻分急性和慢性两类，急性腹泻发病急剧，病程在2～3周之内；慢性腹泻指病程在两个月以上或间歇期在2～4周内的复发性腹泻。对于剧烈的急性腹泻或长期慢性腹泻，需要服用止泻药物以防止机体过度脱水、水盐代谢失调、消化及营养障碍。尖叶假龙胆(Gentianella acuta(Michx.)Hulten)，为龙胆科(Gentiananceae)假龙胆属(Gentianella Moench.)植物，又名苦龙胆，药名为阿古特-其其格，为龙胆科一年生草本植物，全草入药。广泛分布于我国河北、东北、内蒙古、山西、山东等地区，苏联、蒙古、北美洲也有分布。多用于蒙、藏医学中，蒙药中称为“阿古特-其其格”，具有清热解毒的功效，是治疗黄疸性肝炎、头痛、发烧等的主药。鄂温克族和鄂伦春族的猎民长期用其治疗心律失常等心脏病且效果显著，是该属唯一一种具有治疗心脏病作用的植物，在蒙医药中有着不可替代的地位。
技术实现思路
专利技术人对尖叶假龙胆进行了提取和分离，得到了尖叶假龙胆的提取物和一系列化合物，并出人意料地发现，所得到的提取物和/或化合物具有止泻作用。并基于此，完成了本专利技术。本专利技术的第一方面提供了通式(Ⅰ)的化合物在制备止泻药物中的用途，其中，R1、R2、R3、R4、R5各自独立的代表-H、-OH、-OCH3、在本文中，基团结构式中的表示该基团与分子其它部分的连接点。在本专利技术第一方面的一些优选实施方式中，R1代表-OH、-OCH3或R2代表-OH或R3代表-H、-OH或R4代表-H或-OH；R5代表-H或-OH。在本专利技术第一方面的另一些优选的实施方式中，通式(Ⅰ)的化合物选自：本专利技术的第二方面提供了通式(Ⅰ)的化合物，其中，R1代表-OH或R2代表-OH或R3代表-OH、R4代表-H，R5代表-OH。本专利技术第二方面的一个优选实施方式中，通式(Ⅰ)的化合物选自：本专利技术的第三方面提供了包含前述通式(Ⅰ)化合物的尖叶假龙胆提取物。本专利技术的第四方面提供了一种用于止泻的药物组合物，其中所述药物组合物包含有药物活性成分和药学上可接受的载体或赋形剂；所述药物活性成分选自前述的通式(Ⅰ)化合物或前述的尖叶假龙胆提取物。本专利技术第四方面的一个优选实施方式中，通式(Ⅰ)化合物从尖叶假龙胆中提取得到。本专利技术第四方面的另一个优选实施方式中，其中所述药学可接受的载体或赋形剂选自溶剂、稀释剂、分散剂、助悬剂、表面活性剂、等渗剂、增稠剂、乳化剂、防腐剂、粘合剂、润滑剂、稳定剂、水合剂、乳化加速剂、缓冲剂、吸收剂、着色剂、香味剂、甜味剂、离子交换剂、脱模剂、涂布剂、矫味剂、和抗氧化剂。本专利技术第四方面的再一个优选实施方式中，本文所述药物组合物优选制成以下剂型：片剂、胶囊剂、粉剂、颗粒剂、锭剂、丸剂、溶液剂、混悬剂、乳剂、糖浆剂、散剂、细粒剂、小丸剂、酏剂、注射剂、药用滴剂、软膏剂、洗剂、凝胶剂、乳膏、喷雾剂、栓剂、或贴剂。经研究表明，本专利技术从尖叶假龙胆中所得到的化合物具有不同程度的止泻作用，可以预期本专利技术所得到的化合物或含有它的尖叶假龙胆提取物、药物组合物可以用于止泻，进一步地，可以用于制备止泻药物。具体实施方式下面将结合具体实施例对本专利技术的技术方案进行描述，所描述的实施例仅仅是本专利技术一部分实施例，而不是全部的实施例。基于本专利技术中的实施例，本领域普通技术人员在没有作出创造性劳动前提下所获得的所有其他实施例，都属于本专利技术保护的范围。实施例1尖叶假龙胆提取物及化学成分的制备尖叶假龙胆全草(3.0kg)经14倍量70％乙醇加热回流3次(回流的时间分别为3小时、2小时、2小时)，合并滤液，减压回收溶剂，得浸膏1053.4g。取上述浸膏868.5g，用CHCl3-H2O(1:1，v/v)进行萃取，分别得CHCl3和H2O萃取物64.5g和804.0g。取H2O萃取物(670.0g)经D101大孔吸附树脂处理(洗脱液依次为H2O→95％乙醇→丙酮)，得到H2O、95％乙醇和丙酮洗脱物分别为332.4g、294.9g和5.1g。上述95％乙醇洗脱物(200g)经硅胶柱层析[CHCl3→CHCl3-甲醇(100:1→100:5，v/v)→CHCl3-甲醇-H2O(10:3:1→7:3:1→6:4:1，下层，v/v/v)]，分离得到16个组分(组分1～组分16，按流出顺序命名，第一个流出的命名为组分1，最后流出的命名为组分16，下面的组分命名原则均与此相同)。组分7(25.7g)经离心得到1,3,5,8-四羟基氧杂蒽酮(化合物4，15.9g)和组分7-2(9.8g)，组分7-2(9.8g)经制备型高效液相色谱法(PHPLC)分离制备[CH3CN-H2O(18:82→35:65→42:58，v/v)+1％醋酸]，得到27个组分(组分7-2-1～组分7-2-27)。组分7-2-22(54.4mg)经Sephadex LH-20凝胶柱层析分离(甲醇)，得到1,3,5-三羟基氧杂蒽酮(化合物3，25.6mg)。组分11(20.0g)经PHPLC分离制备[CH3CN-H2O(15:85→25:75→42:58，v/v)+1％醋酸]，得到29个组分(组分11-1～组分11-29)。组分11-17(790.7mg)经PHPLC分离制备[甲醇-H2O(42:58，v/v)+1％醋酸]，得到蔓龙胆酮甙A(化合物7，14.6mg)。组分13(20.0g)经PHPLC离制备[甲醇-H2O(35:65→45:55→55:45，v/v)+1％醋酸]，得到20个组分(组分13-1～组分13-20)。组分13-17(504.0mg)经PHPLC分离制备[CH3CN-H2O(22:78，v/v)+1％醋酸]，得到9个组分(组分13-17-1～组分13-17-9)，组分13-17-5(35.4mg)经PHPLC分离制备[甲醇-H2O(50:50，v/v)+1％醋酸]，得到化合物1，(将化合1命名为尖叶假龙胆酮A1，7.1mg)。组分14(15.3g)经PHPLC离制备[CH3CN-H2O(15:85→25:75，v/v)+1％醋酸]，得到20个组分(组分14-1～组分14-20)。组分14-17(72.6mg)经PHPLC分离制备[甲醇-H2O(50:50，v/v)+1％醋酸]，得到当药醇甙(化合物6，27.9mg)。组分15(14.4g)经Sephadex LH-20凝胶柱层析分离[甲醇-H2O(1:1，v/v)]，得到9个组分(组分15-1～组分15-9)。组分15-4(2.4g)经PHPLC分离制备[甲醇-H2O(40:60，v/v)+1％醋酸]，共得到17个组分(组分15-4-1～组分15-4-17)。组分15-4-6(215.7mg)经PHPLC分离制备[CH3CN-H2O(13:87，v/v)+1％醋酸]，得到化合物2(将化合2命名为尖叶假龙胆酮A2，19.4mg)。组分15-4-7(284.5mg)经本文档来自技高网...
【技术保护点】
通式(Ⅰ)的化合物在制备止泻药物中的用途，其中，R1、R2、R3、R4、R5各自独立的代表‑H、‑OH、‑OCH3、
【技术特征摘要】
1.通式(Ⅰ)的化合物在制备止泻药物中的用途，其中，R1、R2、R3、R4、R5各自独立的代表-H、-OH、-OCH3、2.如权利要求1所述的通式(Ⅰ)的化合物的用途，其中，R1代表-OH、-OCH3或R2代表-OH或R3代表-H、-OH或R4代表-H或-OH；R5代表-H或-OH。3.如权利要求1所述的通式(Ⅰ)的化合物的用途，其中，通式(Ⅰ)的化合物选自：4.通式(Ⅰ)的化合物，其中，R1代表-OH或R2代表-OH或R3代表-OH、R4代表-H，R5代表-OH。5.如权利要求4所述的通式(Ⅰ)的化合物，其选自：6.一种包含如权利要求1-5中任一项所述的通式(Ⅰ)的化合物的尖叶假龙胆提取物。7.一种用于止泻的药物组合物，其中所述药物组合物包含有药物活性成分和药学上可接受的载体或赋形剂；所述...
【专利技术属性】
技术研发人员：王涛，张祎，刘艳霞，倪雅娟，于海洋，韩立峰，郝佳，刘二伟，高秀梅，
申请(专利权)人：天津中医药大学，
类型：发明
国别省市：天津;12
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