基于特咖宁的补充剂及其使用方法技术

一种人膳食补充剂包含特咖宁和任选的调节特咖宁效应的其他化合物。该含特咖宁补充剂的用途包括：改善情绪、精力、集中力、注意力或性欲中的至少一种，或减少焦虑或疲劳中的至少一种。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】专利
本专利技术涉及单独使用特咖宁(theacrine)或组合使用特咖宁来提供生理益处的系统和方法。更具体而言，本专利技术涉及特咖宁和其他天然存在的化合物，不管是合成产生的或是从天然来源收获的，以及这些化合物提供生理益处的用途，所述生理益处可以根据特咖宁浓度以及增效剂和拮抗剂的存在性而变化。专利技术背景茶是世界上最广泛消费的产品之一。茶和茶的不同品种已经得到深入研究。许多流行病学和临床前研究表明饮茶可以降低癌症和心血管疾病的风险。特咖宁，是类似于咖啡因的一种嘌呤生物碱，其相对罕见且只存在于少量茶品种(苦茶(kucha tea)，山茶属(Camellia))、水果古布阿苏果以及其他与咖啡和可可豆相关的植物(咖啡属(Coffea)和可可树属(Theobroma))，诸如大粒咖啡(Coffea liberica)、高产咖啡(Coffea dewevrei)、阿比欧库塔种咖啡(Coffea abeokutae)、以及大花可可树(Theobroma grandiflorum)。1,3,7,9四甲基尿酸，常被称为特咖宁，直到1975年左右才得到研究。然而，它自从大约1937年开始就已经被人知道，那时，是在干的、脱咖啡因的野茶树(Camellia sinensis)茶叶中检测出来的。现在，苦茶(Camellia assamica var.kucha)品种的茶是天然存在的特咖宁的主要来源，并且产生比其他已知植物所产生的更高浓度的这种化学品。有趣的是，在更传统的茶品系中完全没有检测到特咖宁。据认为它是通过咖啡因的甲基化
而形成的并且可能是大果咖啡碱(liberine)或其他嘌呤生产中的中间物。其天然功能(如果有的话)仍是未知的。特咖宁只是在近期才受到关注，并且往往只是在分析其他化合物时作为次要考虑。一些研究表明它可能具有有益的特质，诸如充当有效的抗氧化剂、消炎药并且可能具有抗肥胖特性。在涉及特咖宁的研究中，有益效应可以至少部分归因于各种嘌呤生物碱和酚类化合物。更常见的茶相关嘌呤生物碱包括咖啡因、可可碱、茶碱、以及特咖宁。主要的茶中酚类化合物为没食子酸和八种天然存在的茶儿茶素类，包括(+)-儿茶素(C)、(-)-表儿茶素(EC)、(+)-没食子儿茶素(GC)、(-)-表没食子儿茶素(EGC)、(-)-儿茶素没食子酸酯(CG)、(-)-没食子儿茶素没食子酸酯(GCG)、(-)-表儿茶素没食子酸酯(ECG)、以及(-)-表没食子儿茶素没食子酸酯(EGCG)。许多不同的生物活性和生理活性已归因于茶和其各种成分。然而，只有其少数成分得到了深入研究。咖啡因是迄今为止研究最多且使用最普遍的存在于茶中的兴奋剂。特咖宁看似具有相反效应，尽管化学结构上非常类似。近来的实验已显示特咖宁表现出各种各样的活性，其中一些活性似乎是不一致的。在过去若干年中，公共舆论上存在针对各种目的使用天然存在的化合物来代替合成化学品的重大转变。例如，种类繁多的天然化学品现在被普遍用作镇静剂例如缬草根(valerian root)和春黄菊(chamomile)，抗抑郁药例如贯叶连翘(St.John's wort)，兴奋剂例如咖啡因，以及浓缩物例如人参(ginseng)。一般而言，天然存在的化合物可以更容易被人体消化和相互作用，并且可包括极小的且不太严重的副作用。因此，期望鉴别出可以提供益处的天然存在的化合物及其混合物。还期望提供以下化合物及其混合物：它们可以用于提供各种益处，这些益处随浓度而变化，由此需要生产或收获更少材料。专利技术概述因此，本专利技术的主要目的是提供一种化学组合物，该化学组合物包含天然或合成产生的特咖宁，以及任选的其他化学品，包括特咖宁同源物或类似物，以提供多种所需效应。特咖宁类似物可以包括但不限于咖啡因、甲基咖啡因、可可碱、茶碱、大果咖啡碱和甲基大果咖啡碱、以及它们的变体。其他适合的活性物可以包括一种或多种生力的(ergogenic)或益智的(nootropic)化合物，诸如CDP胆碱、α-GPC、胆碱酒石酸氢盐、贯叶连翘、舒布硫胺(sulbutiamine)等等。特咖宁取决于剂量而表现出多种多样的效应。其他成分的存在也可以调节其效应。其可以用于促进平静或集中力以及放松，而且可用于提高精力和耐力。其还可以充当抗氧化剂和消炎药。在一个实施例中，特咖宁可以用于调节兴奋剂，以便提升精力而不提升焦虑或神经质。如本文所述，个体之间可能存在可变性。在另一个实施例中，特咖宁可以用作温和的镇静剂或松弛剂。在又一个实施例中，特咖宁可以用于促进体重减轻，充当抗氧化剂和消炎药。特咖宁可以经皮地使用以便增强这些效应中的一种或多种。在一个实施例中，提供一种膳食补充剂，该膳食补充剂包含约5mg
至约850mg天然或合成的特咖宁。在另一个实施例中，提供一种用于改善个体的体能或精力的治疗方法。所述方法涉及：向该个体提供一种组合物，该组合物包含约5mg至约850mg天然或合成的特咖宁，其中在给予该组合物时，该个体经历：情绪、精力、集中力、注意力或性欲中的至少一种的改善，或焦虑或疲劳中的至少一种的减少。在另一个实施例中，也可以在该组合物中给予诸如咖啡因的第二化合物。因此本专利技术的一个目的是提供能够赋予多种正效应的包含特咖宁的组合物。本专利技术的另一个目的是提供特咖宁的同源物、衍生物和更迭物(iteration)、以及特咖宁的合成化学相当物。本专利技术的另一个目的是提供聚附的特咖宁、特咖宁盐、微胶囊化的、脂质体的或酯化的特咖宁。本专利技术的另一个目的是提供与甘油酯类、丙二醇、聚乙二醇(PEG)、月桂酰聚乙二醇(lauroyl macrogol)、月桂酰聚乙二醇衍生物、以及特咖宁的共结晶产物组合的特咖宁。本专利技术的这些和其他目的及优点将在阅读所附说明书和附加权利要求书之后变得清楚。因此已概述了本专利技术的更重要的特征，而不是广泛地叙述，以便使得能更好地理解下面对其更详细的描述，以及使得能更好地理解到本专利技术对现有技术的贡献。存在本专利技术的特征，其将在下文
中进行描述并且其将形成所附权利要求书的主题。附图简述图1是根据本专利技术原理的特咖宁的分子图。图2是试验结果的图，示出了给予特咖宁或安慰剂后1、2和3小时，在VAS量表(0至10cm)上的感知精力。图3是试验结果的图，示出了给予特咖宁或安慰剂后0分钟和60分钟，在VAS量表(0至10cm)上的感知疲劳。图4是试验结果的图，示出了给予特咖宁或安慰剂后不同时间间隔时的收缩压。图5是试验结果的图，示出了给予特咖宁或安慰剂后不同时间间隔时的舒张压。图6示出各剂量后不同间隔时，相对于疲劳、焦虑以及性欲基线的200mg特咖宁7天重复剂量研究的结果(0小时、1小时、4小时、6小时；柱从左到右针对每个测量种类)。图7示出各剂量后不同间隔时，相对于精力、锻炼动机以及注意力基线的200mg特咖宁7天重复剂量研究的结果(0小时、1小时、4小时、6小时；柱从左到右针对每个测量种类)。专利技术的具体说明在详细解释本专利技术的至少一个实施例之前，应理解本专利技术在它的应用方面并不局限于结构的细节以及以下说明中阐述的或者附图中所示的部件的安排。本专利技术可以有其他的实施例，并且能够以不同的方式被实施。还应理解，在此采用的措辞和术语是出于说明的目的并且不应被视为限制性的。披露的一本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种膳食补充剂，包含约5mg至约850mg天然或合成的特咖宁。

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】2013.11.12 US 61/903,3621.一种膳食补充剂，包含约5mg至约850mg天然或合成的特咖宁。2.如权利要求1所述的膳食补充剂，其中该补充剂进一步包含至少一种另外的活性成分。3.如权利要求2所述的膳食补充剂，其中所述活性成分选自下组，该组由以下各项组成：没食子酸、(+)-儿茶素(C)、(-)-表儿茶素(EC)、(+)-没食子儿茶素(GC)、(-)-表没食子儿茶素(EGC)、(-)-儿茶素没食子酸酯(CG)、(-)-没食子儿茶素没食子酸酯(GCG)、(-)-表儿茶素没食子酸酯(ECG)和(-)-表没食子儿茶素没食子酸酯(EGCG)、甘油酯类、丙二醇、月桂酰聚乙二醇、月桂酰聚乙二醇衍生物、特咖宁共结晶产物、胡椒素、胡椒碱、黑胡椒、佛手柑素、二羟基佛手柑素(CYP3A4)、黄酮类(柚皮苷、橙皮苷、川陈皮素、红橘素、槲皮素)、蝶芪、非瑟酮、磷脂复合物类、水杨苷、鱼油(ω-3脂肪酸和专门性小脂质促消退环氧化物衍生物)、氧脂素类、酸樱桃、磷虾油、虾青素、蛋白水解酶、硫酸葡糖胺、硫酸软骨素、MSM(甲磺酰甲烷)、SAMe(S-腺苷甲硫氨酸)、ASU(鳄梨-大豆不可皂化部分)、肉豆蔻酸鲸蜡醇酯、镰扁豆、三萜类、儿茶、穿心莲、黄岑、硫酸胍基丁胺、荨麻、沙棘、姜黄素、方茎青紫葛(Cissus Quadrilangularis)、印度乳香、山葵(为获得茶树油的山葵提取物)、鸸鹋油、山金车、芒果(漆树科)、短花葫芦、生姜(姜和姜醇/姜烯酚)、丽杯阁、咖啡因、育亨宾、甲基辛弗林、辛弗林、可可碱、黄酮类、生育酚类、茶碱、α-育亨宾、共轭亚油酸(CLA)、章鱼胺、吴茱萸胺、西番莲、红椒、辣椒、覆盆子酮、古古、绿茶、瓜拿纳、可乐果、β-苯乙胺类、金合欢、毛喉素(毛喉鞘蕊花)、茶碱、辛弗林、育亨宾、红景天、印度人参、人参、银杏、西伯利亚人参、黄芪、甘草、绿茶、灵芝、脱氢表雄甾酮(DHEA)、孕烯诺龙、酪氨酸、N-乙酰基-酪氨酸、
\t葡萄糖醛酸内酯、牛磺酸、胆碱、CDP-胆碱、α-GPC、乙酰基-L-肉碱、5-羟色氨酸、色氨酸、苯乙胺类、松叶菊(和松叶菊碱生物碱类)、石斛属种、金合欢、PQQ(吡咯喹啉醌)、泛醌...

【专利技术属性】
技术研发人员：赫克托·L·洛佩兹，肖恩·威尔斯，蒂姆·N·齐格恩福斯，
申请(专利权)人：奥索努特拉有限责任公司，
类型：发明
国别省市：美国;US