布帕伐醌注射液及其制备方法技术

本发明专利技术公开了一种布帕伐醌注射液，它包含布帕伐醌、二甲基乙酰胺、N－甲基吡烙烷酮、苯甲醇、抗氧化剂、二甲基亚砜等组分，溶液的质量稳定性好；本发明专利技术还提供了上述注射液的制备方法，该方法简单，易于控制，所得注射液的性能稳定。本发明专利技术适用于制备布帕伐醌注射液。

【技术实现步骤摘要】
布帕伐醌注射液及其制备方法
本专利技术属于制药领域，涉及一种注射液及其制备方法，具体地说是一种布帕伐醌注射液及其制备方法。
技术介绍
寄生虫病种类繁多、散布广泛，是家畜极为常见的疾病，以慢性消耗过程为主，患病家畜表现为瘦弱、贫血、营养障碍和生长发育不良等，最终导致生长性能降低。某些人畜共患寄生虫病还危害人类健康。因此，寄生虫病不仅妨碍畜牧业的发展，而且也是最普遍、最严重的公共卫生问题。布帕伐醌主治梨形虫病，近年来的研究证实，布帕伐醌是一种有效的新型化合物，可以预防和治疗所有焦虫病，但由于该化合物在空气中性质不稳定，易变色，而利用它治疗梨形虫病时将其制成注射液来克服其不稳定、易变色的缺点。目前国内尚无布帕伐醌注射液的研究报道。
技术实现思路
本专利技术要解决的技术问题，是提供一种布帕伐醌注射液，它包含布帕伐醌二甲基乙酰胺、N－甲基吡烙烷酮、苯甲醇、抗氧化剂、二甲基亚砜等组分，该注射液中布帕伐醌的溶解度高，溶液的质量及稳定性好；本专利技术还提供了上述布帕伐醌注射液的制备方法，该方法简单，过程易于控制，所得注射液的性能稳定。为解决上述技术问题，本专利技术所采取的技术方案是：一种布帕伐醌注射液，按照重量份数计包含如下组分：布帕伐醌2.5～5份，二甲基乙酰胺25～50份，N－甲基吡烙烷酮10～20份，苯甲醇0.5～2份，抗氧化剂0.01～0.05份，二甲基亚砜30～50份。作为本专利技术的一种限定，所述抗氧化剂为BHA、BHT、PG、TBHQ或TP中的一种。作为本专利技术的另一种限定，所述抗氧化剂为BHA、BHT、PG、TBHQ或TP中任意两种按照1：1重量比复配而成。本专利技术还提供了上述布帕伐醌注射液的一种制备方法，它按照如下的步骤顺序进行：①取二甲基乙酰胺和N－甲基吡烙烷酮并混合均匀，得a；②取帕伐醌溶于溶液a中，并加入苯甲醇和抗氧化剂，混合均匀后得b；③在b中加入二甲基亚砜，定容后蒸汽灭菌，得布帕伐醌注射液。作为本专利技术布帕伐醌注射液的制备方法的限定，所述灭菌温度100℃，时间为30min；当灭菌温度高于100℃时，药液含量降解（即药中有效成分的含量降低），颜色变深；当灭菌温度低于100℃时，灭菌效果差，产品灭菌不彻底，后期产品容易变质；当灭菌时间大于30min时，药液含量降解（即药中有效成分的含量降低），颜色变深；当灭菌时间小于30min时，灭菌效果差，产品灭菌不彻底，后期产品容易变质。本专利技术提供的布帕伐醌注射液，布帕伐醌的溶解度高，液体稳定性好，溶剂的用量少，室温、低温长时间放置不结晶。本专利技术所提供的布帕伐醌注射液的制备方法，该方法简单，过程易于控制，所得注射性能稳定。本专利技术适用于制备布帕伐醌注射液。本专利技术下面将结合具体实施例作进一步详细说明。下述实施例中所使用的试验方法如无特殊说明，均为常规方法。下述实施例中所用的材料、组分等，如无特殊说明，均可从商业渠道得到。具体实施方式实施例1-5布帕伐醌注射液及其制备方法实施例1-5分别为一种布帕伐醌注射液，表1为布帕伐醌注射液各组分的配料表。其中，抗氧剂的中文全称如下：BHA－丁基羟基茴香醚，TP－茶多酚，BHT－二丁基羟基甲苯，PG－没食子酸丙酯，TBHQ－特丁基对苯二酚。表1配料表实施例1-5中的注射液分别按照如下的制备过程进行：①量取二甲基乙酰胺和N－甲基吡烙烷酮并混合均匀，得a；②将布帕伐醌溶于溶液a中，并加入苯甲醇和抗氧化剂，混合均匀后得b；④在b中加入二甲基亚砜，定容后于100℃蒸汽灭菌30min，得布帕伐醌注射液。实施例1-5中所制备的布帕伐醌注射液，布帕伐醌的溶解度高，溶剂的用量少，室温、低温长时间放置不结晶；布帕伐醌注射液制备方法简单，过程易于控制，所得注射性能稳定。实施例6-10布帕伐醌注射液及其制备方法实施例6-10分别为一种布帕伐醌注射液及其制备方法，配方中的组分、含量及相应注射液的制备方法与实施例1相似，不同之处仅在于：抗氧剂的组分及含量不同。实施例6-10中所用的抗氧剂均为复配抗氧剂，具体如下：实施例6中为0.02gBHA和0.02TP复配；实施例7中为0.005gBHT和0.005gPG复配；实施例8中为0.025gTP和0.025gTBHQ复配，实施例9中为0.01gBHT和0.01gBHA复配，实施例10中为0.025gTP和0.025gPG复配。实施例6-10中所制备的各种布帕伐醌注射液，布帕伐醌的溶解度高，溶剂的用量少，室温、低温长时间放置不结晶；布帕伐醌注射液制备方法简单，过程易于控制，所得注射性能稳定。实施例11布帕伐醌注射液的性能测试试验本实施例对实施例1-10中所提供的布帕伐醌注射液逐项进行性能测试，具体的测试过程及结果如下。（1）恒温恒湿加速试验恒温恒湿加速试验是将实施例1-10中所制的10种布帕伐醌注射液分别于温度40±2℃、相对湿度75±5%的条件下放置6个月，在试验期间第0个月、1个月、2个月、3个月、6个月末分别取样进行了检测，结果如表2所示。表2布帕伐醌注射液恒温恒湿加速试验结果（2）光加速试验将实施例1-10中所制的10种布帕伐醌注射液分别置于光照强度为4500±500LX的条件下放置10天，分别在第0天、5天、10定时取样检测，结果如表3所示。表3布帕伐醌注射液光加速试验结果（3）长期试验将10种布帕伐醌注射液分别于温度25±2℃，相对湿度60±5％的条件下放置36个月。自开始后每3个月取样一次，即分别于第0、3、6、12个月取样，以后于18、24、36个月，取样检测，结果如表4所示。表4布帕伐醌注射液长期试验结果综上所述，实施例1-10中所提供的布帕伐醌注射液质量稳定性良好。实施例12布帕伐醌注射液的应用实施例1-10所提供的布帕伐醌注射液可应用于治疗牛巴贝斯虫病上，具体应用实例如下：山东省滨州市某养殖场的奶牛，个别牛出现突然体温升高至41℃-42℃，呈稽留热。食欲减退，有的反刍停止，有的反刍迟缓，流泪，眼结膜潮红等病程。经当地兽医确诊，此牛场的牛得了巴贝斯虫病。按表5的方案进行治疗。表5布帕伐醌注射液在牛巴贝斯虫病上的实验经上述试验24h后，观察试验对象，试验组部分病牛较对照组病牛精神状态良好，试验组基本痊愈；对照组仍有轻微症状。对照组再注射一次，继续观察24小时，恢复情况接近于试验组。由上述试验结果可知，对于患病的病牛，试验组病牛比对照组病牛病程缩短2天。实施例13溶剂筛选试验溶剂的种类对于注射液的质量有重要的关系，本实施例对配置布帕伐醌注射液的溶剂进行了筛选实验，布帕伐醌注射液中除溶剂外的其它组分及相应含量与实施例1相同，不同之处仅在于溶剂种类不同（溶剂的用量与实施例1相同），具体的结果如表5。表5溶剂筛选实验由上表可知，当布帕伐醌注射液组方中溶剂为N－甲基吡烙烷酮、二甲基亚砜和二甲基乙酰胺组合使用时，布帕伐醌的溶解性能好，最终注射液的质量性能稳定。实施例1-10，仅是本专利技术的较佳实施例而已，并非是对本专利技术所作的其它形式的限定，任何熟悉本专业的技术人员可能利用上述
技术实现思路
作为启示加以变更或改型为等同变化的等效实施例。但凡是未脱离本专利技术权利要求的技术实质，对以上实施例所作出的简单修改、等同变化与改型，仍属于本专利技术权利要求保护的范围。本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种布帕伐醌注射液，其特征在于它按照重量份数计包含如下组分：布帕伐醌          2.5～5份，二甲基乙酰胺      25～50份，N－甲基吡烙烷酮   10～20份，苯甲醇            0.5～2份，抗氧化剂          0.01～0.05份，二甲基亚砜        30～50份。

【技术特征摘要】
1.一种布帕伐醌注射液，其特征在于按照重量份数计为如下组分：布帕伐醌2.5～5份，二甲基乙酰胺25～50份，N－甲基吡咯烷酮10～20份，苯甲醇0.5～2份，抗氧化剂0.01～0.05份，二甲基亚砜30～50份。2.根据权利要求1所述的布帕伐醌注射液，其特征在于：所述抗氧化剂为BHA、BHT、PG、TBHQ或TP中的一种。3.根据权利要求1所述的布帕伐醌注射液，其特征在于：所述抗氧化剂为BHA、BHT、PG、T...

【专利技术属性】
技术研发人员：郭艳玉，陈淑芳，牛志勇，杨广平，
申请(专利权)人：河北科星药业有限公司，
类型：发明
国别省市：河北;13