一种富马酸西他沙星注射剂及其制备方法技术

本发明专利技术公开了一种富马酸西他沙星注射剂，该注射液的附加剂组分简单，却明显提高了在高温灭菌和强光照射下的稳定性，且可有效避免该制剂在存放过程中低温条件下的析出。本发明专利技术注射剂的组分包括：主药富马酸西他沙星，蛋氨酸，助溶剂选自门冬氨酸，柠檬酸以及乳酸中的一种，pH调节剂选自组氨酸，柠檬酸钠或者磷酸氢二钠中的一种，以及能够极大阻止低温析晶的抗冻剂D‑山梨醇，以及注射用水。本发明专利技术注射剂的应用形式可以为小容量注射剂，大容量输液，或者冻干粉针。在本发明专利技术注射剂的制备过程中，运用了特定的加入顺序，使得溶解主药富马酸西他沙星的助溶剂的用量尽可能减少；辅以添加的蛋氨酸和山梨醇，提高了该注射液在高温灭菌、强光照射以及低温存储时的稳定性，该注射剂的制备工艺完全能够满足工业化的生产和质量要求。

【技术实现步骤摘要】
一种富马酸西他沙星注射剂及其制备方法
本专利技术属于药物
，涉及新的氟喹诺酮类抗菌制剂，具体地说是一种富马酸西他沙星注射剂及其制备方法。
技术介绍
西他沙星（sitafloxacin）是第一制药三共株式会社（DaiichiSankyo）开发的一广谱喹诺酮类抗菌药，该药对革兰氏阳性菌、革兰氏阴性菌、多种临床常见耐氟喹诺酮类菌、支原体以及衣原体等均具有较强的抗菌活性。西他沙星的化学名是7-[4(S)-氨基-6-氮杂螺[2，4]庚烷-6-基]-8-氯-6-氟-1-[(1R,2S)-2-氟环丙基]-4-氧代-1,4-二氢喹啉-3-羧酸，具有下式所示的化学结构。由于该化合物的化学结构上有顺式（1R，5R）-2-氟环丙胺基团，具有良好的药动学特性，而且不良反应少。关于西他沙星的体外抗菌活性的研究表明，本品具有广谱抗菌作用，不仅对革兰氏阴性菌有抗菌活性，而且对革兰氏阳性菌（耐甲氧西林金黄色葡萄球菌、耐甲氧西林表皮葡萄球菌），厌氧菌（包括脆弱类杆菌）以及支原体、衣原体等具有较强的抗菌活性，对许多临床常见耐氟喹诺酮类菌株也具有良好杀菌作用。本品组织分布广泛，在中枢神经系统外的多种组织中的药物浓度本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种富马酸西他沙星注射剂，其特征在于，包含有主药富马酸西他沙星，蛋氨酸，以及药学上可接受的助溶剂和pH调节剂。

【技术特征摘要】
1.一种富马酸西他沙星注射剂，其特征在于，包含有主药富马酸西他沙星，蛋氨酸，以及药学上可接受的助溶剂和pH调节剂；所述注射剂还包含有抗冻剂D-山梨醇；所述助溶剂选自门冬氨酸、柠檬酸以及乳酸中的一种；所述pH调节剂调节目标pH值至pH5.5～6.5。2.根据权利要求1所述的注射剂，其特征在于，“富马酸西他沙星”是指富马酸西他沙星无水物或者富马酸西他沙星一水合物；pH调节剂选自组氨酸，柠檬酸钠或者磷酸氢二钠中的一种；蛋氨酸作为溶液稳定剂以及助溶的辅助试剂，其用量为0.5-1倍(w/w)。3.根据权利要求1所述的注射剂，其特征在于，其应用形式为小容量注射剂，大容量输液注射液，以及冻干粉针。4.根据权利要求3所述的注射剂，其特征在于，其中所述的小容量注射剂包含如下重量体积比(g/mL)的组分：富马酸西他沙星0.25～0.5％，以西他沙星计门冬氨酸1～1.5％组氨酸适量，调节pH5.5～6.5蛋氨酸0.5～0.8％山梨醇0.1％注射用水余量。5.根据权利要求3所述的注射剂，其特征在于，其中所述的小容量注射剂包含如下重量体积比(g/mL)的组分：富马酸西他沙星0.25～0.5％，以西他沙星计柠檬酸0.6～1％柠檬酸钠适量，调节pH5.5～6.5蛋氨酸0.3～0.5％山梨醇0.1％注射用水余量。6.根据权利要求3所述的注射剂，其特征在于，其中所述的小容量注射剂包含如下重量体积比(g/mL)的组分：富马酸西他沙星0.25～0.5％，以西他沙星计乳...

【专利技术属性】
技术研发人员：闵涛，杨勇，车晓明，朱素华，薛峪泉，张峰，
申请(专利权)人：南京优科生物医药研究有限公司，南京优科制药有限公司，南京优科生物医药集团股份有限公司，
类型：发明
国别省市：江苏;32