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一种淀粉/阿魏酸结肠靶向控释载体骨架片的制备方法及应用技术

技术编号:13272344 阅读:66 留言:0更新日期:2016-05-18 22:41
本发明专利技术公开了一种淀粉/阿魏酸结肠靶向控释载体骨架片的制备方法及应用。所述的方法是以淀粉和阿魏酸为原料,通过去支过程制备去支淀粉,然后制备淀粉/阿魏酸混合物,按照处方制备骨架片,最后选用水溶性药物为模拟药物,制备淀粉/阿魏酸结肠靶向控释载体骨架片。本发明专利技术优点:本发明专利技术方法以天然多糖高分子为材料,生物相容性好,安全无毒,且具有良好的缓释性能,拓宽了淀粉的应用领域,在结肠靶向控释载体材料方面具有较大的应用前景。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于高分子多糖材料在功能性物质控制释放领域,具体是。
技术介绍
近年来在生物医用高分子领域研究中,高分子药物缓释材料的最热门的研究课题之一,并且药物控释技术在科学领域中发展最快,涉及化学、化工、材料学、药物学、生物学等诸多领域,与传统的药剂形式相比,毒副作用小,提高了患者的依从性和方便性,延长了药物半衰期,提高了利用率。由于选择的高分子材料不同,药物分子的控释机制不同,高分子多糖控释材料的研究,不仅拓宽了多糖的应用领域,在医学理论上和实际医疗中都有重要意义。淀粉作为天然高分子化合物在可再生资源中占据非常重要地位,具有来源丰富、价廉、可再生、不枯竭、污染小、可生物降解、生物相容性好、稳定性高、安全、无毒等特点,尤其经过适合的结构重组或修饰可赋予抑制结肠癌、降低胆固醇、减少心血管疾病等生理活性,因而对其研究和利用日益引起国际上的高度重视。研究发现淀粉经过修饰后,溶解性能得到改善,缓释能力提高,这些性能使它成为结肠控释载体材料的最佳选择。阿魏酸是一种重要的酚酸,也是一个研究的热门课题,阿魏酸来源广泛,容易得至IJ,且其具有明显的抗氧化和自由基清除作用、抗发炎与抗血小板凝集作用,亦有降血脂与心脏血管作用等药理活性,在医药方面有很大的开发潜力。淀粉阿魏酸进行混合应用制备控释载体材料,不仅改善了其溶解性,延长药物缓慢释放时间,提高药物释放率,还能让阿魏酸在特定的部位发挥其抗氧化作用,对结肠疾病的治疗有很大的治疗作用,提高了多糖应用范围。
技术实现思路
本专利技术的目的是提供一种淀粉/阿魏酸控释载体材料的制备方法及应用。本专利技术解决上述技术问题的技术方案是:1.—种淀粉/阿魏酸结肠靶向控释载体骨架片的制备方法,通过去支淀粉的制备、淀粉/阿魏酸混合物的制备和淀粉/阿魏酸控释载体材料的制备得到淀粉/阿魏酸控释载体骨架片;具体步骤如下:I)去支淀粉的制备对淀粉进行脱脂处理,取1g?25g脱脂淀粉与0.1M pH = 5.2的醋酸缓冲液混合,在不断搅拌条件下,沸水浴1min?30min,得到淀粉糊;然后淀粉糊在121°C高压灭菌40min?50min,冷却至50°C,加入普鲁兰酶200?500g,在50°C条件下持续搅拌24h?30h;最后在121°C高压条件下灭菌30min,25°C下储存24h,在50°C条件下干燥一夜,得到去支淀粉糊,储存在密封的玻璃仪器中。2)淀粉/阿魏酸混合物的制备首先把阿魏酸溶解在甲醇中制成溶液,然后加入到80°C步骤I)的去支淀粉糊中,淀粉和阿魏酸的质量比为1:0.02?1:0.1,保持80°C条件下持续搅拌lh,得到淀粉糊/阿魏酸混合物;淀粉糊/阿魏酸混合物在室温条件下储存24h,然后用乙醇洗3?5次,出去剩余的阿魏酸,最后在50°C条件下干燥24h,得到淀粉/阿魏酸混合物;3)淀粉/阿魏酸混合物骨架片的制备按步骤2)得到的淀粉/阿魏酸混合物:粘合剂:模型药物=4?5.5:4?5.5:0.75?1.375,进行混合,所述粘合剂为乙基纤维素、甲基纤维素、聚乙烯吡咯烷酮或羧甲基纤维素钠,所述模型药物为牛血清蛋白或4-氨基水杨酸;共混后用质量浓度为2%的羟基甲基纤维素乙醇溶液制成软材,在30?65°C条件下干燥10?30min,得到淀粉/阿魏酸混合物骨架片,添加淀粉/阿魏酸混合物骨架片质量的I?2%的硬脂酸镁混匀后,压片,制成淀粉/阿魏酸结肠靶向控释载体骨架片。上述步骤I)制备条件,淀粉10g,普鲁兰酶200g,沸水浴lOmin,在121°C高压灭菌30min,50 °C下持续搅拌24h。上述步骤2)淀粉和阿魏酸的质量比为1:0.02。上述步骤3)淀粉/阿魏酸控释载体骨架片的处方中,淀粉/阿魏酸混合物:粘合剂:模型药物= 4:4:1。2.—种淀粉/阿魏酸控释载体材料的应用是在功能活性物质中作为结肠靶向控释载体的应用。本专利技术的有益效果1.本专利技术具有绿色环保,工艺简单的特点,采用淀粉/阿魏酸混合为原料,制备缓释骨架片,提高其靶向性、溶解性和释药性能,为药物的定向释放提供有利条件。2.本专利技术采用天然高分子多糖淀粉和重要酚酸阿魏酸,原料丰富,简单易得,制备结肠靶向控释载体材料,安全,无毒,具有生物相容性和生物降解性,且降解后阿魏酸和药物同时释放出来,阿魏酸能发挥其抗氧化作用,协同药物一起对结肠疾病的治疗具有重要作用。3.本专利技术控释载体材料的应用能够延长药物释放时间,提高药物释放率,减少给药次数,对于提高临床用药水平具有重大意义,患者依从性强,给结肠疾病患者带来福音。【附图说明】图1是本专利技术牛血清蛋白在去离子水中含量的标准曲线图。图2是本专利技术牛血清蛋白在pH= I缓冲液中含量的标准曲线图。图3是本专利技术牛血清蛋白在pH=6.8缓冲液中含量的标准曲线图。图4是本专利技术牛血清蛋白在pH=7.4缓冲液中含量的标准曲线图。【具体实施方式】下面结合实施例对本专利技术做进一步详细说明。以下实施例用于说明本专利技术,但不用来限制本专利技术的范围。实施例1一种淀粉/阿魏酸结肠靶向控释载体材料的制备,具体步骤如下:I)去支淀粉的制备对淀粉进行脱脂处理,取1g脱脂淀粉与0.1M pH= 5.2的醋酸缓冲液混合,不断搅拌下,沸水浴1min;然后淀粉糊在121°C高压条件下灭菌30min,冷却至50°C,加入普鲁兰酶200g,在50 °C下持续搅拌24h;最后在121°C高压条件下灭菌30min,25 °C下储存24h,50 °C下干燥一夜,储存在密封的玻璃仪器中。 2)淀粉/阿魏酸混合物的制备首先把阿魏酸溶解在甲醇中制成溶液,然后加入到80°C的去支淀粉糊中,保持在80°C条件下持续搅拌lh,淀粉和阿魏酸的质量分别为10g和2g;,得到淀粉糊/阿魏酸混合物;淀粉糊/阿魏酸混合物在室温条件下储存24h,然后用乙醇洗3次,出去剩余的阿魏酸,最后在50°C条件下干燥24h,得到的淀粉/阿魏酸混合物。3)淀粉/阿魏酸混合物骨架片的制备取步骤2)得到的淀粉/阿魏酸混合物4g,粘合剂4g,模型药物lg,进行混合,其中粘合剂为乙基纤维素,模型药物为牛血清蛋白;共混后用2%的羟基甲基纤维素乙醇溶液制成软材,在30°C条件下干燥lOmin,添加骨架片质量的2%的硬脂酸镁混匀后,压片,制成淀粉/阿魏酸结肠靶向控释载体骨架片。实施例2一种淀粉/阿魏酸结肠靶向控释载体材料的制备,具体步骤如下:I)去支淀粉的制备对淀粉进行脱脂处理,取15g脱脂淀粉与0.1M pH= 5.2的醋酸缓冲液混合,不断搅拌下,沸水浴15min;然后淀粉糊在121°C高压条件下灭菌40min,冷却至50°C,加入普鲁兰酶300g,在50 °C下持续搅拌24h;最后在121°C高压条件下灭菌30min,25 °C下储存24h,50 °C下干燥一夜,储存在密封的玻璃仪器中。2)淀粉/阿魏酸混合物的制备首先把阿魏酸溶解在甲醇中制成溶液,然后加入到80°C的去支淀粉糊中,保持在80°C条件下持续搅拌lh,淀粉和阿魏酸的质量分别为10g和4g;,得到淀粉糊/阿魏酸混合物;淀粉糊/阿魏酸混合物在室温条件下储存24h,然后用乙醇洗3次,出去剩余的阿魏酸,最后在50°C条件下干燥24h,得到的淀粉/阿魏酸混合物。 3)淀粉/阿魏酸混合物骨架片的制备取步骤2)得到的淀粉/阿魏酸混合物4.5本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种淀粉/阿魏酸结肠靶向控释载体骨架片的制备方法,其特征在于,通过去支淀粉的制备、淀粉/阿魏酸混合物的制备和淀粉/阿魏酸控释载体材料的制备得到淀粉/阿魏酸控释载体骨架片;具体步骤如下:1)去支淀粉的制备对淀粉进行脱脂处理,取10g~25g脱脂淀粉与0.1M pH=5.2的醋酸缓冲液混合,在不断搅拌条件下,沸水浴10min~30min,得到淀粉糊;然后淀粉糊在121℃高压灭菌40min~50min,冷却至50℃,加入普鲁兰酶200~500g,在50℃条件下持续搅拌24h~30h;最后在121℃高压条件下灭菌30min,25℃下储存24h,在50℃条件下干燥一夜,得到去支淀粉糊,储存在密封的玻璃仪器中;2)淀粉/阿魏酸混合物的制备首先把阿魏酸溶解在甲醇中制成溶液,然后加入到80℃步骤1)的去支淀粉糊中,淀粉和阿魏酸的质量比为1:0.02~1:0.1,保持80℃条件下持续搅拌1h,得到淀粉糊/阿魏酸混合物;淀粉糊/阿魏酸混合物在室温条件下储存24h,然后用乙醇洗3~5次,出去剩余的阿魏酸,最后在50℃条件下干燥24h,得到淀粉/阿魏酸混合物;3)淀粉/阿魏酸混合物骨架片的制备按步骤2)得到的淀粉/阿魏酸混合物:粘合剂:模型药物=4~5.5:4~5.5:0.75~1.375,进行混合,所述粘合剂为乙基纤维素、甲基纤维素、聚乙烯吡咯烷酮或羧甲基纤维素钠,所述模型药物为牛血清蛋白或4‑氨基水杨酸;共混后用质量浓度为2%的羟基甲基纤维素乙醇溶液制成软材,在30~65℃条件下干燥10~30min,添加骨架片质量的1~2%的硬脂酸镁混匀后,压片,制成淀粉/阿魏酸结肠靶向控释载体骨架片。...

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员:李坚斌李辰聂卉陈雨刘培华杨勇魏娟梁朝昱
申请(专利权)人:广西大学
类型:发明
国别省市:广西;45

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