一种α-蒎烯衍生物及其制备方法和应用技术

技术编号：13166475 阅读：27 留言：0更新日期：2016-05-10 11:48

本发明专利技术提供了一种α-蒎烯衍生物，所述衍生物结构式如式I或式II所示。所述α-蒎烯衍生物通过还原、酯化等将有机酸类引入到α-蒎烯骨架分子中获得新的衍生物。体外抗肿瘤活性研究表明，本发明专利技术提供的α-蒎烯衍生物对肝癌细胞具有明显的抑制作用，在作为制备抗肿瘤化合物或其在药学上可接受的盐、水合物、溶剂合物或前药，具有良好的应用前景。式I；式Ⅱ。

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【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于药物与有机合成
，更具体地，涉及一种α-蒎烯衍生物及其制备方法和应用。
技术介绍
癌症是对人类健康威胁最大的疾病之一，世界卫生组织(WHO)曾在《全球癌症报告 2014》中指出，全球癌症患者和死亡病例都在令人不安地增加，新增癌症病例有近一半出现在亚洲，其中大部分在中国，其中约50%的新增肝癌和食道癌病例出现在中国。据中国日报报道，中国医师协会(CCS)主席冷希圣指出肝癌新增病例正在大幅度上升，在中国癌症致死率中位居第二，成为广东、广西、江苏和浙江这四大省份的"第一杀手"。同时，肝癌早期症状不明显，一般临床诊断阳性时，已经是肝癌晚期，这一现象大大地降低了肝癌存活率。尽管这些数字令人担忧，但并不表示癌症是不治之症，癌症早期发现、早期治疗，治愈率甚至高达90 %以上，大大提高了肿瘤患者的临床治愈率，对提升患者的生存质量也具有重要的作用。目前，针对肝癌的治疗方法较多，临床主要治疗方法是手术治疗，放射方法治疗和化学药物治疗等。但是到目前为止肝癌对大多数抗癌药物不敏感或产生耐药性，化疗的有效率不超过15%，因此研究新型高效低毒的化学治疗药物，预防和治疗各种肿瘤是21世纪重要的研究课题之一。 α-蒎烯在香料工业、医药工业、食品工业、农业、高分子材料、功能材料等行业具有广泛的运用，近年来，大量的研究表明，α-蒎烯具有独特的抗肿瘤作用且毒性较小，在药物化学和医学领域已越来越受到人们的重视(① Wei-Qiang Chen，Ying Liu，et al.Anti-tumor effect of α-pinene on ...

【技术保护点】
一种α‑蒎烯衍生物，其特征在于，所述衍生物结构式如式(I)或式(II)所示：式I；式II；当X为C、Si、Ge时，如式ⅠY为O或S；R为氢、‑CF3、‑CN、卤素、oxo、C1‑6烷基、C2‑6烯基、C2‑6炔基、C3‑6环烷基、C6芳基、C5‑6杂芳基或C3‑6杂脂环基；所述R中的任意一个或多个氢独立地被G取代；G选自‑OH、‑NH2、‑NO2、卤素、卤代烷基、C1‑6烷基、C3‑6环烷基、C2‑6烯基、C2‑6炔基、C6芳基、C5‑6杂芳基、C3‑6杂脂环基、C1‑6烷氧基、C3‑6环烷氧基、C6芳氧基、C5‑6杂芳氧基、C3‑6杂脂环氧基、C1‑6烷氨基、C3‑6环烷氨基、C6芳氨基、C5‑6杂芳氨基、C3‑6杂脂环氨基、C1‑6烷氧基、‑CO‑、C3‑6环烷氧基‑CO‑、C6芳氧基‑CO‑、C5‑6杂芳氧基‑CO‑、C3‑6杂脂环氧基‑CO‑、C1‑6烷氨基‑CO‑、C3‑6环烷氨基‑CO‑、C6芳氨基‑CO‑、C5‑6杂芳氨基‑CO‑或C3‑6杂脂环氨基‑CO‑、螺[吲哚啉‑3,4’‑哌啶]‑2‑酮结构片段、6‑[(1H‑[1,2,3]三唑[4,5‑b]吡嗪基)甲基]喹啉片段...

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：陈伟强，杨梦蝶，冯钰，吴杰，古金华，叶连宝，
申请(专利权)人：广东药学院，
类型：发明
国别省市：广东;44

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