一种索洛芬钠药物中间体1-对甲苯基-2-氯-1-丙酮的合成方法技术

技术编号:13157025 阅读:190 留言:0更新日期:2016-05-09 19:26
一种索洛芬钠药物中间体1-对甲苯基-2-氯-1-丙酮的合成方法,包括如下步骤:(i)在安装有搅拌器、温度计、回流冷凝器、滴液漏斗的反应容器中,加入氯化亚锡2.4-2.43mol,甲苯1.2L,降低溶液温度至2-5℃,滴加2-氯丙酰胺2.1mol,滴加时间控制在3-4h,维持搅拌速度180-210rpm,持续9-10h,将反应物倒入2L氯化钠溶液中,溶液温度降低至2-4℃,分出有机层,水层用甲苯提取3-6次,合并有机层,依次用碳酸钠溶液、盐溶液洗涤,减压蒸馏,回收溶剂得油状物,降低溶液温度至12-15℃,析出固体,加入环己烷溶液,维持搅拌速度200-230rpm,抽滤,脱水剂脱水,得白色固体1-对甲苯基-2-氯-1-丙酮。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及。
技术介绍
索洛芬钠药物的作用机理为抑制前列腺素合成作用,其作用点为环氧合酶。口服 时以胃粘膜刺激作用较弱的未变化体状态,由消化道吸收,其后迅速变换成强力抑制前列 腺素生物合成作用的活性代谢产物trans-OH体(SRS配位)而发挥作用。其特点主要体现在: 更强(临床效果好)、更快(口服30分钟血浆浓度即达峰值)、更安全(副作用小)。另一类特点 是适应症广,临床上可广泛用于类风湿性关节炎、腰痛、肩周炎、颈肩腕综合症等的抗炎镇 痛、手术、外伤后及拔牙后的镇痛消炎和急性上呼吸道炎症的解热镇痛等。1-对甲苯基-2-氯-1-丙酮作为索洛芬钠药物中间体,其合成方法优劣对于提高药物合成产品质量,减少副 产物含量具有重要经济意义。
技术实现思路
本专利技术的目的在于提供一种索洛芬钠药物中间体1-对甲苯基-2-氯-1-丙酮的合 成方法,包括如下步骤: (i)在安装有搅拌器、温度计、回流冷凝器、滴液漏斗的反应容器中,加入氯化亚锡 2.4-2.43mol,甲苯1.2L,降低溶液温度至2-5°C,滴加2-氯丙酰胺2. lmol,滴加时间控制 在3-4h,维持搅拌速度180-本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种索洛芬钠药物中间体1‑对甲苯基‑2‑氯‑1‑丙酮的合成方法,其特征在于,包括如下步骤:(i)在安装有搅拌器、温度计、回流冷凝器、滴液漏斗的反应容器中,加入氯化亚锡2.4—2.43mol,甲苯1.2L,降低溶液温度至2‑‑5℃,滴加2‑氯丙酰胺2.1mol,滴加时间控制在3—4h,维持搅拌速度180—210rpm,持续9—10h,将反应物倒入2L氯化钠溶液中,溶液温度降低至2‑‑4℃,分出有机层,水层用甲苯提取3—6次,合并有机层,依次用碳酸钠溶液、盐溶液洗涤,减压蒸馏,回收溶剂得油状物,降低溶液温度至12‑‑15℃,析出固体,加入环己烷溶液,维持搅拌速度200—230rpm,抽滤,脱水剂脱...

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员:储冬红
申请(专利权)人:成都东电艾尔科技有限公司
类型:发明
国别省市:四川;51

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