聚乙二醇修饰的水溶性色胺酮聚合物衍生物及其制备方法和应用技术

本发明专利技术公开了聚乙二醇修饰的水溶性色胺酮聚合物衍生物及其制备方法和应用，属于药物制备技术领域。本发明专利技术的聚乙二醇修饰的水溶性色胺酮聚合物衍生物是将色胺酮与修饰后的聚乙二醇反应后制得，或是将修饰后的色胺酮与聚乙二醇反应后制得。制得的水溶性色胺酮聚合物衍生物(水溶性色胺酮前药)能够将色胺酮的溶解度提高200～3000倍，前药中色胺酮的含量为1％～90％，且具有酸敏(酸敏腙键断裂)的特性，能够在肿瘤及炎症部位的弱酸环境下解离出色胺酮，从而发挥药物活性；该色胺酮聚合物衍生物可通过混合溶剂透析法制备纳米胶束，且色胺酮与PEG一定比例时溶于水即可形成纳米胶束。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于药物制备
，具体涉及一种聚乙二醇修饰的水溶性色胺酮聚合 物衍生物及其制备方法和应用。
技术介绍
天然产物色胺酮（Tryptanthrin，TRYP)来源于靛蓝等马蓝属植物，据报道其对乳 腺癌MCF-7、肺癌NCI-H460、中央神经系统癌SF-268细胞系具有较强的毒性，对肝细胞具有 保护作用，可改善过敏性皮炎，有效治疗肠道紊乱及炎症等疾病。即色胺酮及其一些衍生物 具有如抗菌、抗炎、抗肿瘤、抗氧化等药理活性。 尽管色胺酮的药理作用很强，药用价值很大，但是难溶于水限制了其在体内的吸 收，导致生物利用度极低，其在磷酸盐缓冲溶液中的溶解度为5. 4ymol/L(l. 339μg/mL)， 化合物在水中的溶解度低于100μg/mL时会限制其吸收。 目前难溶性药物增溶的方法分为物理方法和化学结构修饰，其中物理方法包括加 增溶剂、助溶剂，制成可溶性盐，环糊精包合，制成脂质体等。虽然加入增溶剂、助溶剂等可 以有效增加药物的溶解度，但有些助剂的加入会影响药物液体制剂的吸收、生理活性、毒 性等；而制成可溶性盐的方法仅适用于弱酸性或弱碱性的药物；物理包封时药物载药量偏 本文档来自技高网...

【技术保护点】
聚乙二醇修饰的水溶性色胺酮聚合物衍生物，其特征在于，所述聚乙二醇修饰的水溶性色胺酮聚合物衍生物是通过化学键将色胺酮与聚乙二醇相连制得。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：吴红，张倩，杨铁虹，范黎，王四旺，
申请(专利权)人：中国人民解放军第四军医大学，
类型：发明
国别省市：陕西;61