本发明专利技术公开了一种伊维菌素固体脂质纳米粒，它包括如下重量份数的组分：伊维菌素0.03～1份、棕榈酸5份、十聚甘油单月桂酸酯1～5份和聚乙烯醇0.75～3份。与现有技术相比，本发明专利技术制得的伊维菌素固体脂质纳米粒，粒径在230～350nm之间，电位值较好，多分散指数<0.25，冷冻干燥后复溶，粒径、电位几乎无变化，冻干后可长期保存。电镜观察空白纳米粒及载药纳米粒呈规则长方形，包封率，载药量0～12.9％。同时，本发明专利技术所筛选的固态脂质与表面活性剂均为生物可降解材料，毒性低，对皮肤无刺激作用；本发明专利技术所用脂质材料可包埋药物使其达到缓释控释的作用。
【技术实现步骤摘要】
本专利技术属于兽药制剂领域，具体设及一种伊维菌素固体脂质纳米粒及其制备方 法。
技术介绍
伊维菌素（IvermectinIVM)是属于大环内醋类抗寄生虫药，其对线虫及节肢动物 的驱杀作用，在于增加虫体的抑制性递质丫-氨基下酸〔GABA)的释放，W及打开谷氨酸控 制的Cl离子通道，增强神经膜对Cl的通透性，从而阻断神经信号的传递，最终神经麻搏，使 肌肉细胞失去收缩能力，而导致虫体死亡。伊维菌素具有广谱、高效、低毒特点的抗生素类 抗寄生虫药物，已广泛用于防治多种动物的线虫病和节肢动物寄生虫病。但是由于伊维菌 素几乎不溶于水，严重制约着该药物的使用。目前，虽然伊维菌素已制成预混剂、片剂、软 膏剂、溶液剂、注射剂、透皮剂等常规剂型及缓释丸剂、埋植剂、微球剂等新剂型，未见有伊 维菌素固体脂质纳米粒透皮给药的研究报道。伊维菌素作为一种重要的抗生素。已经成为 一种农用和兽用的高效生物源杀虫剂。 伊维菌素分子式：C4sHm〇i4,分子量为875. 09,结构式为： 本研究所开发的伊维菌素脂质纳米粒（Solidlipidnanoparticles，SLN)属于 新型药物载体。通过将药物包裹或内嵌于脂质核中，制成粒径为纳米级的固体胶粒给药系 统。它具有良好的生物相容性W及广泛的药物适应性，具有祀向、控释、提高药物溶解度、减 少药物刺激性、毒性小等优点，是一种极具发展前景的新型给药系统。
技术实现思路
本专利技术要解决的技术问题是提供一种伊维菌素固体脂质纳米粒，W解决现有技术 存在的生物利用度较低，毒副作用较高的问题。 本专利技术还要解决的技术问题是提供上述伊维菌素固体脂质纳米粒的制备方法。 阳OO引为解决上述技术问题，本专利技术采用的技术方案如下： 一种伊维菌素固体脂质纳米粒，它包括如下重量份数的组分： 伊维菌素 0.03~1份； 檢撫臟 4~7份； 十聚甘油单月桂酸廳 1~5份； 聚乙稀醇 0.75~3份。 其中，优选如下重量份数的组分： 伊维菌素 0.03~1份； 栋搁酸 5份： 十聚甘油单月桂酸酷 1…5份； 聚玄帰醇 0.75~3份。 进一步的，优选如下重量份数的组分： 伊维菌素 1份； 惊搁酸 5份； 十聚甘油单月桂酸酷 3.5份： 聚乙橄醇 ].5份。 其中，聚乙締醇优选聚乙締醇1788。 其中，伊维菌素固体脂质纳米粒的粒径为230~350nm。 其中，载药量为0.2~17. 4%。 上述伊维菌素固体脂质纳米粒的制备方法，它包括如下步骤： (1)将栋桐酸水浴加热至70~80。待栋桐酸至烙融状态时，将伊维菌素溶于烙 融状态的的栋桐酸中，溶解完全后加入十聚甘油单月桂酸醋，磁力揽拌至乳化均匀； (2)向步骤（1)中所得的混合体系中加入聚乙締醇的水溶液，揽拌后得到初乳； (3)将步骤（2)所得的初乳放入装有相同溫度的热水水浴保溫，在保持初乳溫度 不变时，用超声波破碎机对其进行超声波破碎10~15min; (4)将步骤（3)中所得的混合体系与冷水分散体系混合，得到伊维菌素固体脂质 纳米粒初分散体，过滤取初分散体进行冷冻干燥，即得。 阳02引步骤（1)中，所述的烙融状态的栋桐酸溫度为70~80°C。 步骤（2)中，所述的聚丙締醇的水溶液为聚乙締醇的沸腾水溶液，溶质聚乙締醇 的重量百分比为0. 5~3 %，优选1 %。步骤（2)中，所述的揽拌的方法为400~60化pm下磁力揽拌5~lOmin。 步骤（4)中，所述的冷水分散体系为水，溫度为4°C。 阳027] 其中，聚乙締醇的水溶液与冷水分散体系的体积比为0. 5~2. 5 :1，优选1 :1。 步骤（4)中，冷冻干燥方法为-80°C下预冷冻I化后，再转移至冻干机内进行冷冻 干燥24h。 有益效果： 与现有技术相比，本专利技术制得的伊维菌素固体脂质纳米粒初分散体外观呈乳白色 液体，粒径在230~350皿之间，电位值（-19.SmV~-37mV，反映了粒子之间的相互排斥力） 较好（见附图1和2)，多分散指数<0. 25,冷冻干燥后复溶，粒径、电位几乎无变化，冻干后 可长期保存。电镜观察空白纳米粒及载药纳米粒呈规则长方形（见附图3和4)，包封率达 95%W上，载药量0~12. 9%。同时，本专利技术所筛选的固态脂质与表面活性剂均为生物可降 解材料，毒性低，对皮肤无刺激作用；本专利技术所用脂质材料可包埋药物使其达到缓释控释的 作用。【附图说明】 图1为伊维菌素固体脂质纳米粒粒径测定结果； 图2为伊维菌素固体脂质纳米粒电位测定结果； 图3为空白固体脂质纳米粒透射电镜照片； 图4为伊维菌素固体脂质纳米粒透射电镜照片。【具体实施方式】 根据下述实施例，可W更好地理解本专利技术。然而，本领域的技术人员容易理解，实 施例所描述的内容仅用于说明本专利技术，而不应当也不会限制权利要求书中所详细描述的本 专利技术。 实施例1 : 材料：伊维菌素0.Ig、栋桐酸0. 5g、十聚甘油单月桂酸醋0. 35g和聚乙締醇 17880.ISgo 制备方法：制备方法是：配制浓度为1 %的聚乙締醇1788,溶质为聚乙締醇1788 粉末，溶液为单蒸水。按重量份数比将栋桐酸0. 5g置于烧杯或其他玻璃容器中，水浴加热 至70-80°C，待栋桐酸至烙融状态时，将伊维菌素0.Ig溶解其中，磁力揽拌至溶解完全，然 后加入十聚甘油单月桂酸醋0. 35g，磁力揽拌至乳化均匀，加入沸腾的浓度为1%的聚乙締 醇178815mL，磁力揽拌50化pm、IOmin;所得溶液为初乳，在保持初乳溫度75°C左右的情况 下将其声波裂解lOmin，然后将所得乳迅速倒入15血的4°C的冷水中稀释，后经冷冻干燥保 存。 检测：所得纳米粒平均粒径270nm，电位-27mV。 W40] 实施例2 对不同含量的十聚甘油单月桂酸醋（PlO)对伊维菌素固体脂质纳米粒质量的影 响做平行实验分析。[00创 4组平行实验中，十聚甘油单月桂酸醋的用量分别为0.lg、0. 2g、0. 3g和0. 4g，其 余材料及其用量和制备方法同实施例1。所得结果如表I所示。 表 1 实施例3 对不同浓度的聚乙締醇1788对伊维菌素固体脂质纳米粒质量的影响做平行实验 分析。 3组平行实验中，聚乙締醇1788的用量分别为0. 075g、0. 225g和0. 3g，其余材料 及其用量和制备方法同实施例1，则在3组平行实验中，聚乙締醇水溶液中，聚乙締醇的浓 度分别为0. 5 %、1. 5 %和2 %。所得结果表2所示。W51] 实施例4 对不同用量的冷水分散体系对伊维菌素固体脂质纳米粒质量的影响做平行实验 分析。 3组平行实验中，1%聚乙締醇1788水溶液和冷水分散体系的体积比分别为3 :2， 2 :1和2. 1 :1，其余材料及其用量和制备方法同实施例1。所得结果表3所示。 综上，可看出PlO含量及冷水分散体系对伊维菌素固体脂质纳米粒质量影响不 大，聚乙締醇浓度对体系影响较大，考虑1 %最合适。【主权项】1. 一种伊维菌素固体脂质纳米粒，其特征在于，它包括如下重量份数的组分： 伊维菌素 OXB~1份; 棕榈酸 4~7份； 十聚甘油单月桂酸酯 1~5份； 聚乙烯醇 0.75~3份;2. 根据权利要求1所述的伊维菌素固体脂质纳米粒，其特征在于，伊维菌素固体脂质 纳米粒的粒径为230~本文档来自技高网...
【技术保护点】
一种伊维菌素固体脂质纳米粒，其特征在于，它包括如下重量份数的组分：。
【技术特征摘要】
【专利技术属性】
技术研发人员：郭大伟，豆丹丹，王丽平，
申请(专利权)人：南京农业大学，
类型：发明
国别省市：江苏;32
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