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一种治疗骨病的药物组合物制造技术

技术编号:12827496 阅读:105 留言:0更新日期:2016-02-07 15:47
本发明专利技术涉及一种治疗骨病的药物组合物,所述药物组合物包含有效量的化合物和药学上可接受的载体,所述化合物具有下列结构:本发明专利技术的化合物对于骨病的效果显著,可以开发成临床上有效的新的药物组合物。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术设及医药领域,具体的说,本专利技术设及一种治疗骨病的药物组合物
技术介绍
风湿骨病在西医上称为风湿热、风湿性关节炎、类风湿性关节炎、腰椎间盘突出、 骨质增生等症,W关节疼痛、酸困、麻木、活动受限、僵硬变形为主要临床表现,严重的邸床 不起,疼痛难忍,生活不能自理。祖国医学认为此症属于"搏症"的范围。诱发本病的因素 是因为人体肝、脾、肾精血不足,筋骨失养,自然界中风、寒、湿、热之邪侵入人体,进入关节, 使气血搏阻,引起气血运行不杨,造成经络不通或疲浊疲血。或劳逸外伤致使疲血停滞、经 脉不通,引起关节疼痛,肢体麻木,关节僵硬,屈身不利等症状。
技术实现思路
本专利技术的目的在于提供一种治疗骨病的药物组合物。 为了实现本专利技术的目的,本专利技术提供一种治疗骨病的化合物,该化合物具有下列 结构: 阳0化] 本专利技术还提供一种治疗骨病的药物组合物,所述药物组合物包含有效量的化合物 和药学上可接受的载体,所述化合物具有下列结构:[000引优选地,所述药学上可接受的载体为稀释剂、崩解剂、粘合剂、润滑剂、稳定剂或矫 正剂。 优选地,所述稀释剂为糖衍生物、淀粉衍生物或纤维素衍生物。 优选地,所述稀释剂为乳糖。 优选地,所述药物组合物为散剂、微粒剂、颗粒剂、胶囊剂或片剂。 本专利技术还提供化合物在制备治疗骨病的药物中的用途,该化合物具有下列结构: 本文所用的术语"药学上可接受的"指不消除本文所述的化合物的生物学活性或 性质的物质,如载体或稀释剂。运类物质被施用于个体不导致不希望的生物学作用或者不 W有害方式与包含它的组合物中的任何组分相互作用。 如本文所用的术语"药学上可接受的载体"包括任何和所有的溶剂、分散介质、包 衣材料、表面活性剂、抗氧化剂、防腐剂(例如抗菌剂、抗真菌剂)、等渗剂、吸收延迟剂、盐、 防腐剂、药物稳定剂、粘合剂、赋形剂、崩解剂、润滑剂、甜味剂、矫味剂、染料等和其组合, 运是本领域技术人员所熟知的(例如参见Remington'SpharmaceuticalSciences, 18th Ed.MackPrintingCompany, 1990,pp. 1289-1329)。除了与活性成分不相容的载体外,在治 疗或药物组合物中考虑使用任何常规载体。 本专利技术的化合物对于引起胃肠的病原菌效果显著,可W开发成临床上有效的新的 药物组合物。【具体实施方式】 W下通过【具体实施方式】的描述对本专利技术作进一步说明,但运并非是对本专利技术的限 审IJ,本领域技术人员根据本专利技术的基本思想,可W做出各种修改或改进,但是只要不脱离本 专利技术的基本思想,均在本专利技术的范围之内。 阳〇1引 实验例 目标化合物的结构式为: 骨关节炎是力学与生物学因素共同作用的结果,目前认为TNF-a水平与病程和 疾病的严重程度有关,骨关节炎后TNF-Q水平明显增加。因此研究用药后TNF-Q水平可 W来评价药物的效果。 膝骨关节炎模型和给药 将清洁级(SP巧雄性Wistar大鼠(鼠龄5-6月,体质量170. 0±20.5)分成4组: 正常对照组、模型对照组、氨基葡萄糖对照组、给药组。每组10只。除正常对照组外,向其 余各组大鼠的右膝关节注射4重量%木瓜蛋白酶水溶液10yL和0. 03mol/L的k半脫氨 酸水溶液,并且分别于第3、7天加强,造成骨关节炎模型。造模后第14天开始给药,各组给 药量如下:正常组与模型组,给予生理盐水灌胃1血/100g体重;氨基葡萄糖组,氨基葡萄糖 Ig加1000血生理盐水配制成混悬液,给予灌胃1血/100g体重;给药组,0.Olg的目标化合 物加1000血生理盐水配制成混悬液,给予灌胃1血/100g体重。!次/日,连续给药30山造 模后第49天取材。ELISA法检测TNF-曰 阳0巧]在第49天将动物处死后,行腹主动脉采血,将所采血液3000r/min离屯、5min,取血 清,置-80°C冰箱保存待测。具体操作步骤按试剂盒(TNF-a化ISA试剂盒购自上海酶联生 物科技有限公司)说明书进行。结果见下表。【主权项】1. 一种治疗骨病的化合物,其特征在于,该化合物具有下列结构:2. -种治疗骨病的药物组合物,其特征在于,所述药物组合物包含有效量的化合物和 药学上可接受的载体,所述化合物具有下列结构:3. 根据权利要求2所述的治疗骨病的药物组合物,其特征在于,所述药学上可接受的 载体为稀释剂、崩解剂、粘合剂、润滑剂、稳定剂或矫正剂。4. 根据权利要求3所述的治疗骨病的药物组合物,其特征在于,所述稀释剂为糖衍生 物、淀粉衍生物或纤维素衍生物。5. 根据权利要求4所述的治疗骨病的药物组合物,其特征在于,所述稀释剂为乳糖。6. 根据权利要求3所述的治疗骨病的药物组合物,其特征在于,所述药物组合物为散 剂、微粒剂、颗粒剂、胶囊剂或片剂。7. 化合物在制备治疗骨病的药物中的用途,其特征在于,该化合物具有下列结构:【专利摘要】本专利技术涉及一种治疗骨病的药物组合物,所述药物组合物包含有效量的化合物和药学上可接受的载体,所述化合物具有下列结构:本专利技术的化合物对于骨病的效果显著,可以开发成临床上有效的新的药物组合物。【IPC分类】A61P19/02, C07D209/46, A61P19/08, A61K31/4035【公开号】CN105294533【申请号】CN201510873142【专利技术人】宋彤云 【申请人】宋彤云【公开日】2016年2月3日【申请日】2015年12月2日本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种治疗骨病的化合物,其特征在于,该化合物具有下列结构:

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员:宋彤云
申请(专利权)人:宋彤云
类型:发明
国别省市:江苏;32

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