外用组合物及治疗局部病症的方法技术

一种外用组合物包括至少一种成膜成分；至少一种表面活性剂；至少一种非极性的挥发性硅氧烷溶剂；至少15％(重量/重量)的水；和治疗有效浓度的至少一种药剂，其特征在于，所述组合物被充分设计成施用到体表后在60秒内干燥以形成一干燥的组合物，并且其中所述干燥组合物构成紧贴体表的不平整处并跟随它移动的柔性膜，并且构成(ii)不开裂或剥落并且保持完好的时间超过12小时的耐用膜，这使得药剂在延长的时间周期内释放。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】【专利说明】 相关申请的夺叉引用 本申请要求2013年3月10日递交的美国临时申请号为61/775,598的申请的优 先权的权益，以引用的方式在此并入其全部内容。
技术介绍
局部病症是普遍存在于包括诸如皮肤、指甲和粘膜的多处体表的不同症状。局部 病症包括各种皮炎、痤疮、红斑痤疮、甲癣、蛇皮癣、光化性角化病、湿疹、红斑、荨麻疹、痔 疮、肛裂、肛门瘙痒症、寻常疣、尖锐湿疣、肛门疣和疱疹。目前，有许多用于治疗局部症状的 局部施用的制剂，包括软膏剂、霜剂、凝胶剂、洗剂、胶冻剂（jelly)和糊剂、泡沫剂、喷雾剂 和药膳垫。
技术实现思路
本专利技术公开了用于治疗局部病症的外用组合物和方法。 根据本专利技术所阐述的一些方面，本专利技术提供了一种外用组合物，包括至少一种成 膜成分；至少一种表面活性剂；至少15% (重量/重量）的水；至少一种非极性的挥发性硅 氧烷溶剂；和治疗有效浓度的至少一种药剂，其特征在于，所述组合物被充分设计成施用到 体表后在60秒内干燥以形成一干燥的组合物，并且其中所述干燥组合物构成紧贴体表的 不平整处并跟随它移动的柔性膜，并且构成（ii)不开裂或剥落并且保持完好的时间超过 12小时的耐用膜，这使得药剂在延长的时间周期内释放。 根据本专利技术所阐述的一些方面，本专利技术提供了一种外用组合物，包括有机硅树脂 成膜成分；至少一种表面活性剂，该表面活性剂选自十二烷基硫酸钠、烷基-和烷氧基-聚 二甲基硅氧烷共聚醇、聚山梨醇酯和它们的组合组成的组；至少15% (重量/重量）的水； 非极性的挥发性硅氧烷溶剂；和治疗有效浓度的至少一种药剂，该药剂选自普莫卡因、苯肾 上腺素、氢化可的松、水杨酸、硝化甘油、西地那非、普鲁卡因、利多卡因、丁卡因、地布卡因、 丙胺卡因、非那卡因、苄醇、苯佐卡因、狄帕洛东、达克罗宁、二甲异喹、肾上腺素、盐酸四氢 唑啉、安非他明、抗组胺剂、哌醋甲酯、甲氧麻黄酮、羟甲唑啉、伪麻黄碱、迷幻药、麻黄碱硫 酸盐、咪喹莫特、鬼白脂、鬼白毒素、氟尿嘧啶、赛儿茶素（sinecatechins)、植物提取物、阿 达帕林、过氧苯甲酰、他扎罗汀、壬二酸、克林霉素、阿昔洛韦、喷昔洛韦、泛昔洛韦、二十二 烷醇或它们的盐和它们的组合组成的组，其特征在于，所述组合物被充分设计成施用到体 表或粘膜表面后在60秒内干燥以形成一干燥的组合物，并且其特征在于，所述干燥组合物 构成紧贴体表的不平整处并跟随它移动的柔性膜，并且构成（ii)不开裂或剥落并且保持 完好的时间超过12小时的耐用膜，这使得药剂在延长的时间周期内释放。 根据本专利技术所阐述的一些方面，本专利技术提供了一种外用组合物，包括约10.0% (重量/重量）至约30. 0% (重量/重量）的三甲基硅烷氧基硅酸酯；约1. 0% (重量/重 量）至约5.0% (重量/重量）的至少一种表面活性剂，该表面活性剂选自由十二烷基硫 酸钠、烷基-和烷氧基-二甲基硅氧烷共聚醇、聚山梨醇酯和它们组合组成的组；约30. 0% (重量/重量）至约75. 0% (重量/重量）的非极性的挥发性硅氧烷溶剂；和约0· 005% (重量/重量）至约25.0% (重量/重量）的药剂，该药剂选自普莫卡因、苯肾上腺素、氢化 可的松、水杨酸、硝化甘油、西地那非、普鲁卡因、利多卡因、丁卡因、地布卡因、丙胺卡因、非 那卡因、苄醇、苯佐卡因、狄帕洛东、达克罗宁、二甲异喹、肾上腺素、盐酸四氢唑啉、安非他 明、抗组胺剂、哌醋甲酯、甲氧麻黄酮、羟甲唑啉、伪麻黄碱、迷幻药、麻黄碱硫酸盐、咪喹莫 特、鬼白脂、鬼白毒素、氟尿嘧啶、赛儿茶素、植物提取物、阿达帕林、过氧苯甲酰、他扎罗汀、 壬二酸、克林霉素、阿昔洛韦、喷昔洛韦、泛昔洛韦、二十二烷醇或它们的盐和它们的组合组 成的组，其特征在于，所述组合物被充分设计成施用到体表后在60秒内干燥以形成一干燥 的组合物，并且其特征在于，所述干燥组合物构成紧贴体表的不平整处并跟随它移动的柔 性膜，并且构成（ii)不开裂或剥落并且保持完好的时间超过12小时的耐用膜，这使得药剂 在延长的时间周期内释放。 根据一些实施方式，如果局部病症是肛门或生殖器疣，施用的药剂选自免疫调节 剂、细胞毒素、抗炎剂以及它们的组合组成的组。 根据另外的实施方式，用于治疗或预防肛门或生殖器疣的组合物包括约4.0% (重量/重量）至约5. 0% (重量/重量）的咪喹莫特。或者，所述组合物包括约0· 5% (重 量/重量）的鬼臼毒素。再或者，所述组合物包括约1. 〇% (重量/重量）至约20% (重 量/重量）的水杨酸、约〇· 1% (重量/重量）至约10% (重量/重量）的5-氟尿嘧啶或 它们的组合。 根据一些实施方式，如果局部病症是疱疹，所述药剂是抗病毒剂，该抗病毒剂选自 阿昔洛韦、喷昔洛韦、泛昔洛韦、二十二烷醇和它们的组合组成的组。 疱疹是一种病毒性痛苦，通常是通过性接触传播。 可用的局部治疗方式包括喷昔洛韦乳膏，1 % (清醒时每2小时施用一次，持续4 天）和阿昔洛韦乳膏，5% (每天施用5次，持续4天）。二十二烷醇、饱和脂肪醇是美国食 品药品管理局已批准的用于具有正常运转的免疫系统的成人唇疱疹的安全和有效的外用 疗法。 所有上述治疗都是每天数次局部施用，这是不利的。在本专利技术的组合物中配制上 述药剂可导致改进的和更快速的愈合以及更好的患者依从性。 根据另一方面，本专利技术提供了预防或治疗肛门或生殖器病症的方法，包括向需要 这种治疗的患者的肛门或生殖器区域施用本专利技术的组合物，从而预防或治疗肛门或生殖器 病症。 根据本文所阐述的一些方面，本专利技术提供了外用组合物，包括至少一种柔性成膜 成分、至少一种表面活性剂、至少一种非极性的挥发性硅氧烷溶剂、和治疗有效浓度的至少 一种药剂，其特征在于，所述组合物被充分设计成施用到体表后在60秒内干燥以形成一干 燥的组合物，并且其特征在于，所述干燥组合物构成（i)紧贴体表的不平整处并跟随它移 动的柔性膜，并且构成（ii)不开裂或剥落并且保持完好的时间超过12小时的耐用膜，这使 得药剂在延长的时间周期内释放。 根据本文所阐述的一些方面，本专利技术提供了一种预防或治疗局部病症的方法，包 括向需要这种治疗的患者的体表每日一次局部施用治疗有效量的本专利技术的外用组合物。 根据本文所阐述的一些方面，本专利技术提供了一种预防或治疗局部病症的方法，包 括向需要这种治疗的患者的体表每隔一天一次或每周两次局部施用治疗有效量的本专利技术 的外用组合物。 预防或治疗局部病症的上述方法可达到与包含相同浓度的活性成分并每日施用 几次的市售组合物相比类似的或更好的治疗效果。 用本专利技术的组合物治疗的局部病症包括但不限于痔疮、肛裂、肛门皲裂、肛痿、肛 门脓肿、肛门瘙痒症、其他肛门直肠局部病变、皮炎、痤疮、红斑痤疮、甲癣、蛇皮癣、光化性 角化病、湿疹、红斑、荨麻疹、寻常疣、生殖器疣、肛门疣、疱疹和许多其他病症。【附图说明】 本专利技术公开的实施方式将参照附图作进一步说明。示出的附图不一定按比例绘 制，重点在于说明本专利技术公开的实施方式的原理。 图1示出了用本专利技术组合物作为凝胶和擦拭巾治疗后痔疼痛水平与制剂H的对 比。给出的数据是增量，该增量是指针对一个参数的前一日测量值的变化。 图2示出了用本专利技术组合物作为凝胶和擦拭巾治疗后痔瘙痒与制剂H的对比。给本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种外用组合物，包括：至少一种柔性成膜成分；至少一种表面活性剂；至少15％(重量/重量)的水；至少一种非极性的挥发性硅氧烷溶剂；和治疗有效浓度的至少一种药剂，该药剂选自由普莫卡因、苯肾上腺素、氢化可的松、水杨酸、硝化甘油、西地那非、硝苯地平、维拉帕米、地尔硫卓、普鲁卡因、利多卡因、丁卡因、地布卡因、丙胺卡因、非那卡因、苄醇、苯佐卡因、狄帕洛东、达克罗宁、二甲异喹、肾上腺素、盐酸四氢唑啉、安非他明、抗组胺剂、哌醋甲酯、甲氧麻黄酮、羟甲唑啉、伪麻黄碱、迷幻药、麻黄碱硫酸盐、咪喹莫特、鬼臼脂、鬼臼毒素、氟尿嘧啶、赛儿茶素、植物提取物、阿达帕林、过氧苯甲酰、他扎罗汀、壬二酸、克林霉素、阿昔洛韦、喷昔洛韦、泛昔洛韦、二十二烷醇或它们的盐和它们的组合组成的组，其特征在于，所述组合物被充分设计成施用到体表后在60秒内干燥以形成一干燥的组合物，并且其特征在于，所述干燥组合物构成：(i)紧贴体表的不平整处并跟随它移动的柔性膜，并且构成(ii)不开裂或剥落并且保持完好的时间超过12小时的耐用膜，这使得药剂在延长的时间周期内释放。

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员：E·洛金斯基，E·埃拉特，
申请(专利权)人：佩丽泰克医药有限公司，
类型：发明
国别省市：以色列;IL