【技术实现步骤摘要】
一种α-酮酸酯的合成方法
本专利技术涉及化学合成
,具体涉及医药以及农药的中间体——α-酮酸酯的制备方法。
技术介绍
α-酮酸酯因其具有特殊的官能团,已经被广泛应用于医药以及农药的中间体合成中。同时,它也是人体新陈代谢的产物之一,因此可以作为有机合成与生物进程的中间体,也可以直接用于治疗各种疾病,比如尿毒症、抑郁症及肿瘤等。目前α-酮酸酯的合成方法主要有三种,一是通过对羧酸酯及其衍生物、烯属化合物等进行氧化反应获得α-酮酸酯;二是通过亲核加成或亲核加成-消去反应制备α-酮酸酯;三是通过水解或醇解反应制备α-酮酸酯。这些方法各有千秋,但出存在各自的缺陷。如氧化法虽然收率较高,但多用一些高价金属盐或不常用的贵金属类氧化剂;水解法虽然简单易行,但底物本身制备冗长繁琐;亲核加成、加成-消去、缩合反应等虽然能制得结构较复杂或带有其它敏感基团的α-酮酸酯,但往往涉及有机金属试剂、低温操作及大量有机溶剂。因此,就现有的合成方法无法应用于批量生产中。
技术实现思路
本专利技术目的是提出可实际应用于批量生产的清洁、高选择性的α-酮酸酯的合成方法。本专利技术技术方案是:在溶剂中,以苯亚硒酸为催化剂,以空气为氧化剂,对α-羟基酸酯进行氧化,取得氧化产物α-酮酸酯。本专利技术所使用空气作为氧化剂,清洁易得,对环境无危害;本专利技术不使用金属催化剂,而以苯亚硒酸为催化剂,由于硒元素是生物体所必需的微量元素,能够在人体内代谢,因此,本专利技术所使用的催化剂对生态友好;再次,本专利技术在温和条件中进行,对设备伤害小,持久耐用,适合工业生产。为了取得较高的收率,本专利技术以上氧化反应在 ...
【技术保护点】
一种α‑酮酸酯的合成方法,其特征在于:在溶剂中,以苯亚硒酸为催化剂,以空气为氧化剂,对α‑羟基酸酯进行氧化,取得氧化产物α‑酮酸酯。
【技术特征摘要】
1.一种α-酮酸酯的合成方法,其特征在于:在溶剂中,以苯亚硒酸为催化剂,以空气为氧化剂,对α-羟基酸酯进行氧化,取得氧化产物α-酮酸酯;所述氧化反应的温度条件为40~80℃;所述溶剂为丙酮;所述苯亚硒酸和α-羟基酸酯的混合摩尔比为4~10:...
【专利技术属性】
技术研发人员:俞磊,曹志成,叶剑青,张旭,刘永红,
申请(专利权)人:扬州大学,
类型:发明
国别省市:江苏;32
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