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Trichinenlide A在制备治疗乳腺癌药物中的应用制造技术

技术编号:12385498 阅读:99 留言:0更新日期:2015-11-25 17:10
本发明专利技术公开了Trichinenlide A在制备治疗乳腺癌药物中的应用,属于药物领域。通过对Trichinenlide A抗乳腺癌作用研究,发现Trichinenlide A可使三种乳腺癌细胞增殖活性降低,显著抑制其增殖,显示出较强的体外细胞毒性,具有体外抗乳腺癌效应,可以进一步研究开发成制备治疗乳腺癌的药物。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及化合物TrichinenlideA的新用途,具体涉及TrichinenlideA在制备治疗乳腺癌药物中的应用。
技术介绍
Jin-BiaoXu等人首次分离纯化出化合物TrichinenlideA,并将成果发表在著名天然产物杂志JournalofNaturalProduct上(TrichinenlidesA-T,Mexicanolide-TypeLimonoidsfromTrichiliasinensis,J.Nat.Prod.,2013,76,1872-1880)。目前尚未有该化合物关于乳腺癌的活性报道。
技术实现思路
本专利技术的目的在于提供一种TrichinenlideA的医药用途。上述目的是通过如下技术方案实现的:TrichinenlideA在制备治疗乳腺癌药物中的应用,所述TrichinenlideA化学结构式如下,进一步地,所述乳腺癌为乳腺癌MCF-7、乳腺癌MDA-MB-231和乳腺癌MDA-MB-453。附图说明图1:不同剂量TrichinenlideA对乳腺癌细胞增殖活力的影响;图2:不同剂量TrichinenlideA对乳腺癌细胞凋亡的影响。具体实施方式下面结合实施例进一步说明本专利技术的实质性内容。实施例1:TrichinenlideA的分离制备及结构确证TrichinenlideA的制备方法同文献报道的制备方法(TrichinenlidesA-T,Mexicanolide-TypeLimonoidsfromTrichiliasinensis,J.Nat.Prod.,2013,76,1872-1880)。结构确证:结构确证:白色无定形粉末,分子式为C33H37NO9,不饱和度为16。红外光谱表明化合物含有羟基(3437cm-1)和羰基(1724cm-1)基团。核磁共振氢谱数据δH(ppm,DMSO-d6,400MHz):H-2(3.58,m),H-3(4.86,d,J=9.4),H-5(3.59,s),H-6(4.62,s),H-9(2.31,dd,J=12.5,5.0),H-11(2.07,ddd,J=16.8,12.8,5.0),H-11(1.83,m),H-12(1.48,m),H-12(1.71,m),H-14(2.19,br,d,J=5.3),H-15(2.71,dd,J=8.5,5.3),H-15(2.64,d,J=8.5),H-17(5.52,s),H-18(0.95,s),H-19(1.50,s),H-21(7.53,br,s),H-22(6.35,br,s),H-23(7.43,br,s),H-28(1.21,s),H-29(0.99,s),H-30(5.37,br,d,J=7.2),H-3’(9.12,s),H-5’(8.73,d,J=4.7),H-6’(7.38,dd,J=7.9,4.7),H-7’(8.20,br,d,J=7.9),6-OH(2.98,s),7-OMe(3.80,s);核磁共振碳谱数据δC(ppm,DMSO-d6,100Hz):215.7(C,1-C),48.9(CH,2-C),79.1(CH,3-C),40.1(C,4-C),45.2(CH,5-C),72.6(CH,6-C),175.8(C,7-C),139.3(C,8-C),57.2(CH,9-C),50.7(C,10-C),21.0(CH2,11-C),34.8(CH2,12-C),36.3(C,13-C),45.3(CH,14-C),29.8(CH2,15-C),168.0(C,16-C),76.4(CH,17-C),21.1(CH3,18-C),16.2(CH3,19-C),120.8(C,20-C),140.8(CH,21-C),109.0(CH,22-C),143.3(CH,23-C),22.6(CH3,28-C),30.1(CH3,29-C),123.3(CH,30-C),164.1(C,1’-C),125.3(C,2’-C),150.4(CH,3’-C),153.5(CH,5’-C),123.8(CH,6’-C),136.9(CH,7’-C),53.3(CH3,7-OMe)。结构确证数据与文献报道一致,因此可以确定本专利技术制备的化合物即为文献报道的TrichinenlideA。实施例2:TrichinenlideA的药理作用试验一、材料和仪器DMEM/F12高糖培养液购于北京Hyclone公司。改良型RPMI-l640培养基购于北京Hyclone公司。标准胎牛血清购于天津TBD公司。CCK-8细胞活力检测试剂购于日本株式会社同仁化学研究所。AnnexinV-FITC/PI凋亡检测试剂盒购于上海炎彬化工科技有限公司。JC-1线粒体膜电位探针购于江苏碧云天生物技术研究所。二甲基亚矾(DMSO)和磷酸盐缓冲溶液(PBS)购于Sigma公司产品。TrichinenlideA自制,制备方法见实施例1,HPLC归一化纯度大于98%。-70℃低温冰箱(FormaScientificInc.公司,美国),电子天平(岛津AEL-200型,日本),超净工作台(SW-CJ-IC型,苏州),恒温振荡器(THZ-C型),高压蒸汽消毒锅(YX-400B型),CO2细胞培养箱(FormaSeriesⅡ,Thermalelectroncorp.,美国),恒温水浴锅(BHW2-I型,国产),倒置相差显微镜(CK40型,Olympus,日本),显微镜(BX51型,Olympus,日本),显微数码采集系统(DP71型,Olympus,日本),多功能酶标仪(InfiniteM200型,TECAN,瑞士),台式室温高速离心机(TGL-16G型,北京),台式低温高速离心机(2K15型,sigma公司,美国),BL60电子天平(北京赛多利斯仪器系统有限公司),LD4-40大容量离心机(北京京立离心机有限公司),2K15高温低速冷冻离心机(sigma公司),UV765紫外分光光度计(上海精密科学仪器有限公司),激光共聚焦扫描显微镜(MRC-1024型,Bio-Rad,英国)。二、试验方法1、细胞株及培养选用乳腺癌MCF-7细胞(雌激素受体阳性ER+,人类表皮生长因子受体-2阴性HERZ/neu-)、乳腺癌MDA-MB-231细胞(ER-,HERZ/neu-)和乳腺癌MDA-MB-453(ER-,HERZ/neu+)细胞株,三种细胞株均来自于中国科学院生物化学与细胞生物学研究所。MCF-7细胞和MDA-MB-231细胞培养于含10%标准胎牛血清的DMEM/F12高糖培养液中,MDA-MB-453细胞培养于本文档来自技高网...

【技术保护点】
Trichinenlide A在制备治疗乳腺癌药物中的应用,所述Trichinenlide A化学结构式如下,

【技术特征摘要】
1.TrichinenlideA在制备治疗乳腺癌药物中的应用,所述TrichinenlideA化学结构式如
下,
2.根据权利要求1所述的Trich...

【专利技术属性】
技术研发人员:金丽秋
申请(专利权)人:金丽秋
类型:发明
国别省市:浙江;33

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