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Cochinchinoid A在制备治疗乳腺癌药物中的应用制造技术

技术编号:12706516 阅读:93 留言:0更新日期:2016-01-14 03:03
本发明专利技术公开了Cochinchinoid A在制备治疗乳腺癌药物中的应用,属于药物领域。通过对Cochinchinoid A抗乳腺癌作用研究,发现Cochinchinoid A可使三种乳腺癌细胞增殖活性降低,显著抑制其增殖,显示出较强的体外细胞毒性,具有体外抗乳腺癌效应,可以进一步研究开发成制备治疗乳腺癌的药物。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及化合物CochinchinoidA的新用途,具体涉及CochinchinoidA在制备 治疗乳腺癌药物中的应用。
技术介绍
Mei-Ling Han等人首次分离纯化出化合物CochinchinoidA,并将成果发表在著 名天然产物杂志 Journal ofNatural Product 上(11 β-HSDlInhibitors from Walsura cochinchinensis,J. Nat. Prod,2013,76,1319-1327)。文中研究了化合物对 11 β-HSD1 的 抑制活性,cochinchinoid K对小鼠11 β -HSD1有抑制活性,IC5。值为0. 82 μΜ。 目前尚未有该化合物关于乳腺癌的活性报道。
技术实现思路
本专利技术的目的在于提供一种CochinchinoidA的医药用途。 上述目的是通过如下技术方案实现的: CochinchinoidA在制备治疗乳腺癌药物中的应用,所述CochinchinoidA化学结 构式如下, 进一步地,所述乳腺癌为乳腺癌MCF-7、乳腺癌MDA-MB-231和乳腺癌MDA-MB-453。【附图说明】 图1 :不同剂量CochinchinoidA对乳腺癌细胞增殖活力的影响; 图2 :不同剂量CochinchinoidA对乳腺癌细胞凋亡的影响。【具体实施方式】 下面结合实施例进一步说明本专利技术的实质性内容。 实施例1 :CochinchinoidA的分离制备及结构确证 Cochinchinoid A的制备方法同文献报道的制备方法(11 β-HSDIInhibitors from ffalsura cochinchinensis,J.Nat. Prod.,2013,76,1319-1327) 〇 结构确证:无色结晶,熔点205~207°C,分子式为C36H5Q0 9,不饱和度为12。红外 光谱的吸收带表明化合物含有羟基(3433cm1)和羰基(1743和1712cm1)基团。核磁共 振氢谱数据 δΗ(ρρπι,DMS0-d6,600MHz) :Η-1(3· 52, ddd,J = 8· 7,3· 2,2· 4),Η-2(2· 31,m), Η-2(2· 01,ddd,J = 16. 3,2· 8,2· 4),Η-3(5· 07,dd,J = 2· 8,2· 8),Η-5(2· 35,d,J = 12. 5), Η-6(4· 20, dd,J = 12. 5,3· 2),Η-7(5· 68, d,J = 3· 2),Η-9(2· 86, dd,J = 11. 8,7· 3), Η-11(1· 79,1. 81,m),Η-12(1· 61,ddd,J = 13. 2,9· 8,2· 9),Η-12(2· 44,m),Η-15(5· 93, s), Η-18(1· 01,s),Η-19(0· 99, s),Η-21(7· 57, dd,J = 1· 7,0· 8),Η-22(6· 34, dd,J = 1· 7, 0· 8),Η-23 (7· 45, dd,J = 1· 7,1· 7),Η-28 (3· 41,brd,J = 7· 6),Η-28 (3· 52, d,J = 7· 6), H-29(1.21,s),H-30(1.34,s),H-2'(2.30, m),H-3'(1.41,1.69, m),H-4'(0.91,t,J = 7· 5),H-5'(1· 18, d,J = 7· 0),H-2"(2· 21,m),H-3"(1· 35,1· 64, m),H-4"(0· 86, t,J = 7. 4),H-5"(1. 12, d,J = 7. 0),1-OH(2. 48, d,J = 8. 7),17-OH(2. 51,s);核磁共振碳谱数 据 Sc(ppm,DMS0-d6,600Hz) :71. 64 (CH,1-C),30.30 (CH2,2-C),73.31 (CH,3-C),42.34 (C, 4-C),40. 75 (CH,5-C),72. 40 (CH,6-C),72. 55 (CH,7-C),46. 48 (C,8-C),34. 79 (CH,9-C), 40. 35(C,10-C),14. 26(CH2,11-C),21. 64(CH2,12-C),50. 75(C,13-C),193. 12(C,14-C), 121. 04(CH,15-C),205. 89(C,16-C),80. 63(C,17-C),30. 46(CH3,18-C),15. 74(CH3,19-C), 122. 82 (C,20-C),141. 54 (CH,21-C),109. 76 (CH,22-C),142. 88 (CH,23-C),77. 80 (CH2, 28-C),19. 27(CH3,29-C),24. 98(CH3,30-C),175. 00(C,Γ -C),41. 39(CH,2' -C),26. 60(CH2, 3'-C),11. 81(CH3,4'-C),16. 82(CH3,5'-C),175. 19(C,1"-C),41. 60(CH,2"-C),26. 55(CH2, 3"-C),12. 00 (CH3,4"-C),17. 47 (CH3, 5"-C)。结构确证数据与文献报道一致,因此可以确 定本专利技术制备的化合物即为文献报道的CochinchinoidA。 实施例2 :CochinchinoidA的药理作用试验 -、材料和仪器 DMEM/F12高糖培养液购于北京Hyclone公司。改良型RPMI-1640培养基购于北京 Hyclone公司。标准胎牛血清购于天津TBD公司。CCK-8细胞活力检测试剂购于日本株式会 社同仁化学研究所。AnnexinV-FITC/PI凋亡检测试剂盒购于上海炎彬化工科技有限公司。 JC-1线粒体膜电位探针购于江苏碧云天生物技术研究所。二甲基亚矾(DMS0)和磷酸盐缓 冲溶液(PBS)购于Sigma公司产品。CochinchinoidA自制,HPLC归一化纯度大于98%。 -70°C低温冰箱(FormaScientificInc.公司,美国),电子天平(岛津AEL-200 型,日本),超净工作台(SW-CJ-IC型,苏州),恒温振荡器(THZ-C型),高压蒸汽消毒 锅(YX-400B 型),C02细胞培养箱(FormaSeries II,Thermalelectroncorp.,美国), 恒温水浴锅(BHW2-I型,国产),倒置相差显微镜(CK40型,Olympus,日本),显微镜 (BX51型,Olympus,日本),显微数码采集系统(DP71型,Olympus,日本),多功能酶标仪 (InfiniteM200型,TECAN,瑞士),台式室温高速离心机(TGL-16G型,北京),台式低温高 速离心机(2K15型,sigma公司,美国),BL60电子天平(北京赛多利斯仪器系统有限公 司),LD4-40大容量离心机(北京京立离心机有限公司),2K15高温低速冷冻离心机(sigma 公司),UV765紫外分光光度计(上海精密科学仪器有限公司),激光共聚焦扫描显本文档来自技高网...

【技术保护点】
Cochinchinoid A在制备治疗乳腺癌药物中的应用,所述Cochinchinoid A化学结构式如下,

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员:吴正锋
申请(专利权)人:吴正锋
类型:发明
国别省市:浙江;33

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