Leuconoxine在制备治疗乳腺癌药物中的应用制造技术

本发明专利技术公开了Leuconoxine在制备治疗乳腺癌药物中的应用，属于药物新用途技术领域。本发明专利技术通过体外MTT抗肿瘤活性评价发现，Leuconoxine对人乳腺癌细胞株4T1、MCF-7、MDA-MB-231和MCF-7B的生长也具有显著的抑制作用。因此，Leuconoxine能用于制备抗乳腺癌药物，具有良好的开发应用前景。对于本发明专利技术涉及的Leuconoxine在制备治疗乳腺癌药物中的用途属于首次公开，而且其对于乳腺癌细胞的抑制活性强得意想不到。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及化合物Leuconoxine的新用途，尤其涉及Leuconoxine在制备治疗乳腺癌药物中的应用。
技术介绍
癌症是对人类生命健康危害最大的疾病之一，每年都有大量的人死于癌症。抗癌药物的研发一直是药学研究的热点。抗肿瘤药物中有74％是天然产物或其衍生物，如紫杉醇及其衍生物就是目前临床上应用效果比较好的抗肿瘤药物。因此，从天然产物中寻找抗癌化合物或先导化合物具有重要的意义。本专利技术涉及的化合物Leuconoxine是一个2014年发表(AtsushiUmehara，etal.,TotalSynthesesofLeuconoxine,LeuconodineB,andMelodinineEbyOxidativeCyclicAminalFormationandDiastereoselectiveRing-ClosingMetathesis.Org.Lett.2014,16,2526-2529.)的新化合物，该化合物拥有全新的骨架类型(AtsushiUmehara，etal.,TotalSynthesesofLeuconoxine,LeuconodineB,andMelodinineEbyOxidativeCyclicAminalFormationandDiastereoselectiveRing-ClosingMetathesis.Org.Lett.2014,16,2526-2529.)，对于本专利技术涉及的Leuconoxine在制备治疗乳腺癌药物中的用途属于首次公开，由于属于全新的结构类型，而且其对于乳腺癌细胞的抑制活性强得意想不到，不存在由其他化合物给出任何启示的可能，具备突出的实质性特点，同时用于乳腺癌的防治显然具有显著的进步。
技术实现思路
本专利技术的目的在于根据现有Leuconoxine研究中未发现其具有抗乳腺癌活性的报道的现状，提供了Leuconoxine在制备抗乳腺癌药物中的应用。所述化合物Leuconoxine,结构如式(Ⅰ)所示：所述Leuconoxine在制备治疗乳腺癌药物中的应用，乳腺癌细胞为人乳腺癌细胞株4T1、MCF-7、MDA-MB-231和MCF-7B。一种治疗乳腺癌药物，由Leuconoxine为活性成分添加辅料制备而成，制备方法为取5克化合物Leuconoxine,加入糊精195克，混匀，常规压片制成1000片。一种治疗乳腺癌药物，由Leuconoxine为活性成分添加辅料制备而成，制备方法为取5克化合物Leuconoxine，加入淀粉195克，混匀，装胶囊制成1000粒。本专利技术通过体外MTT抗肿瘤活性评价发现，Leuconoxine对人乳腺癌细胞株4T1、MCF-7、MDA-MB-231和MCF-7B的生长也具有显著的抑制作用，抑制这4株细胞生长的IC50值分别为1.34±0.43μM、2.15±0.47μM、1.53±0.37μM和1.48±0.31μM。因此，Leuconoxine能用于制备抗乳腺癌药物，具有良好的开发应用前景。对于本专利技术涉及的Leuconoxine在制备治疗乳腺癌药物中的用途属于首次公开，由于骨架类型属于全新的骨架类型，而且其对于乳腺癌细胞的抑制活性强得意想不到，不存在由其他化合物给出任何启示的可能，具备突出的实质性特点，同时用于乳腺癌的防治显然具有显著的进步。以下通过实施例对本专利技术作进一步详细的说明，但本专利技术的保护范围不受具体实施例的任何限制，而是由权利要求加以限定。具体实施方式本专利技术所涉及化合物Leuconoxine的制备方法参见文献(AtsushiUmehara，etal.,TotalSynthesesofLeuconoxine,LeuconodineB,andMelodinineEbyOxidativeCyclicAminalFormationandDiastereoselectiveRing-ClosingMetathesis.Org.Lett.2014,16,2526-2529.)以下通过实施例对本专利技术作进一步详细的说明，但本专利技术的保护范围不受具体实施例的任何限制，而是由权利要求加以限定。实施例1：本专利技术所涉及化合物Leuconoxine片剂的制备：取20克化合物Leuconoxine,加入制备片剂的常规辅料180克，混匀，常规压片机制成1000片。实施例2：本专利技术所涉及化合物Leuconoxine胶囊剂的制备：取20克化合物Leuconoxine，加入制备胶囊剂的常规辅料如淀粉180克，混匀，装胶囊制成1000粒。下面通过药效学实验来进一步说明其药物活性。实验例：采用MTT法评价化合物Leuconoxine对人乳腺癌细胞株的生长抑制作用1.方法：处于生长对数期的细胞：人乳腺癌细胞株4T1、MCF-7、MDA-MB-231和MCF-7B(购买自中国科学院细胞库)以1.5×104浓度种于96孔板中。细胞培养24h贴壁后吸去原来的培养基。试验分为空白对照组、药物处理组。空白组更换含10％胎牛血清的1640培养基；药物处理组更换含浓度为100μM，50μM，10μM，1μM，0.1μM，0.01μM和0.001μM的Leuconoxine的培养基。培养48h后，加入浓度5mg/mL的MTT，继续放于CO2培养箱培养4h，然后沿着培养液上部吸去100μL上清，加入100μLDMSO，暗处放置10min，利用酶标仪(Sunrise公司产品)测定吸光值(波长570nm)，并根据吸光值计算细胞存活情况，每个处理设6个重复孔。细胞存活率(％)＝ΔOD药物处理/ΔOD空白对照×100。2.结果：Leuconoxine对人乳腺癌细胞株P4T1、MCF-7、MDA-MB-231和MCF-7B的生长具有显著的抑制作用。该化合物抑制人乳腺癌细胞株4T1、MCF-7、MDA-MB-231和MCF-7B生长的IC50值分别为1.34±0.43μM、2.15±0.47μM、1.53±0.37μM和1.48±0.31μM。由上述实施例表明，本专利技术的Leuconoxine对人乳腺癌细胞株4T1、MCF-7、MDA-MB-231和MCF-7B的生长具有很好的抑制作用。由此证明，本专利技术的Leuconoxine具有抗乳腺癌活性，能用于制备抗乳腺癌药物。本文档来自技高网...

【技术保护点】
Leuconoxine在治疗乳腺癌药物中的应用，所述化合物Leuconoxine结构如式(Ⅰ)所示：式(Ⅰ)。

【技术特征摘要】
1.Leuconoxine在治疗乳腺癌药物中的应用，所述化合物Leuconoxine结构如式
(Ⅰ)所示：
式(Ⅰ)。
2.如权利要求1所述Leuconoxine在治疗乳腺癌药物中的应用，其特征在于乳腺
癌细胞为人乳腺癌细胞株4T1、MCF-7、MDA-MB-231和MCF-7B。
3.一种治疗乳腺癌药物，其特征在于由权利要求1所述Leuco...

【专利技术属性】
技术研发人员：赵明亮，
申请(专利权)人：南京正亮医药科技有限公司，
类型：发明
国别省市：江苏;32