一种壳聚糖包衣的纳米脂质体粉末及其制备方法技术

本发明专利技术公开了一种壳聚糖包衣的纳米脂质体粉末，按质量百分比由以下组分组成：大豆磷脂20％～40％，胆固醇5％～20％，维生素E 1％～5％，辅酶Q10为1％～5％，熊果苷5％～15％，维生素C3.5％～15％，保护剂15％～30％，壳聚糖2％～6％，以上组分质量百分比之和为100％。本发明专利技术还公开了该壳聚糖包衣的纳米脂质体粉末的制备方法：制备包封有美白成分的脂质体初悬液，将初悬液滴加到壳聚糖溶液中，搅拌处理后得壳聚糖包衣的脂质体混悬液，对混悬液经高压均质处理使其成为小粒径的混悬液，再经冷冻干燥处理，即得纳米脂质体粉末。本发明专利技术利用壳聚糖包衣美白成分脂质体，解决了熊果苷的突释、泄露问题；采用高压均质机对混悬液进行三次挤压，可以使得其粒径均匀，能大大提高存放稳定性。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于化妆品生产
，具体涉及一种壳聚糖包衣的纳米脂质体粉末； 本专利技术还涉及该壳聚糖包衣的纳米脂质体粉末的制备方法。
技术介绍
人体皮肤的颜色主要决定于表皮内黑色素含量的多少，其代谢受体内神经-内分 泌因素的调节及外部环境的影响。如皮肤受到外部紫外线照射时，会激活皮肤中的酪氨酸 酶，加速黑色素的生成，出现晒黑及色斑反应。而美白化妆品中的美白活性成分的作用在于 阻止黑色素的生物合成，或通过激活人体表皮及真皮细胞抗自由基能力，促进表皮色素细 胞的代谢更新，降低色素沉积程度和表皮过度角质化，使皮肤细胞富有弹性和光泽。 常用的具有美白功效的成分主要有：对苯二酚，曲酸，熊果苷，维生素 E，抗坏血酸 (维生素 C)，辅酶QlO以及胶原蛋白等。 本专利技术根据其特性优选其中熊果苷、维生素 C、维生素 E和辅酶QlO四种作为具有 美白功效的组合物，其中熊果苷功效作用是酪氨酸酶抑制剂，维生素 C功效作用是皮肤色 素的还原剂，维生素 E和辅酶QlO功效作用是起到抗氧化游离基的作用，四种联合作用，可 达到较好的皮肤美白效果。但是大浓度d的熊果苷直接使用会对皮肤产生刺激，同时其在 酸性环境下易分解；维生素 C容易氧化不稳定，在空气，热，光的接触下，可导致其降解；辅 酶QlO在光照条件下易分解等，因此在化妆品领域的应用受到了限制。 脂质体是由磷脂等类脂形成的双分子层的完全封闭的单层或多层囊泡。其结构类 似于细胞，可包封水溶性和脂溶性物质。脂质体作为局部药物载体，与皮肤角质层细胞间脂 质结构相似，能很快的透过角质层进入皮肤深层，使更多活性物质留在表皮到真皮之间。但 是只用脂质体将这四种具有美白功效的组合物包裹起来，会导致其泄露、稳定性差，同时还 会存在突释的问题，所以本专利技术采用一种双层包裹的方式解决这个问题，即在脂质体外侧 包裹一层壳聚糖外衣。因为壳聚糖属于天然多糖聚合物，其生物相容性好、对皮肤有良好的 柔和调理作用，能使皮肤光洁、保湿和滋润，具有软化角质层的功能，是生产洗面奶、浴液、 护肤霜的优质原料，将壳聚糖用于脂质体的外衣，可以提高脂质体的稳定性及靶向作用。
技术实现思路
本专利技术的目的在于提供一种壳聚糖包衣的纳米脂质体粉末，解决了未经壳聚糖包 衣的美白成分脂质体添加到化妆品中时，突释作用明显以及存放稳定性差的问题。 本专利技术的另一目的在于提供该壳聚糖包衣的纳米脂质体粉末的制备方法，制备工 艺简单，容易实现。 本专利技术所采用的技术方案是，一种壳聚糖包衣的纳米脂质体粉末，按质量百分比 由以下组分组成：大豆磷脂20%~40%，胆固醇5%~20%，维生素 El %~5%，辅酶QlO 为1 %~5%，熊果苷5%~15%，维生素 C3. 5%~15%，保护剂为15%~30%，壳聚糖为 2%~6%，以上组分质量百分比之和为100%。 本专利技术的特征还在于， 保护剂为海藻糖与甘露醇的混合物，其质量比为1:1。 脂质体粉末的粒径为550~700nm。 本专利技术所采用的另一技术方案是，一种壳聚糖包衣的纳米脂质体粉末的制备方 法，具体按照以下步骤实施： 步骤1，分别称取大豆磷脂20%~40%，胆固醇5 %~20%，维生素 El %~5%，辅 酶QlO为1 %~5%，熊果苷5%~15%，维生素 C3. 5%~15%，保护剂为15%~30%，壳 聚糖为2%~6%，以上组分质量百分比之和为100% ; 步骤2,将胆固醇、大豆磷脂混合后，加入有机溶剂在45~55°C的水浴中搅拌使混 合物溶解，再向其中加入熊果苷、维生素 C，待其溶解后超声处理7~12min，使其形成均一 溶液，将所得溶液在37~42°C水浴温度中，以旋转转速10~100r/min、0. 008~0. 03MPa 的真空度旋转蒸发除去有机溶剂，形成均匀的薄膜； 步骤3,将步骤1称取的维生素 E与辅酶QlO溶解在乙醇中，将所得溶液加入到步 骤2所得薄膜中，使其形成均一溶液，旋转蒸发除去乙醇，待其再形成一层均匀的薄膜后， 向其中加入磷酸盐缓冲液，将其置于45~55°C水浴环境中水化，同时以250~400r/min的 速度搅拌，得包封有美白组合物的脂质体初悬液； 步骤4,将步骤3所得脂质体初悬液以lmL/min的速度滴加到壳聚糖溶液中，滴加 完毕后再继续搅拌7~15min，4°C静置8~10h，得壳聚糖包衣的脂质体混悬液； 步骤5,将步骤4所得混悬液利用高压挤压机，经过三次挤压，得到小粒径且稳定 的壳聚糖包衣的脂质体悬浊液； 步骤6,将步骤5所得悬浊液转移到西林瓶中，放置在_55°C~-70°C环境中预冻 15~25h，预冻完后在-50°C~_60°C，真空度彡80mT的环境中减压冷冻干燥20~30h，得 纳米脂质体粉末。 本专利技术的特征还在于， 步骤1中，保护剂为海藻糖与甘露醇的混合物，其质量比为1:1。 步骤2中，有机溶剂为乙醇，有机溶剂用量与胆固醇、大豆磷脂总用量的比为 10:4 ~5. 5〇 步骤3中，乙醇用量与维生素 E、辅酶QlO总用量的比为10:1~2 ;磷酸盐缓冲液的 用量为步骤1称取固体总量的9. 4倍；磷酸盐缓冲液的制备过程为：取0. 2mol/L的NaH2PO4 和0· 2mol/L的Na2HPO4将二者混合反应后，得浓度为0· 2mol/L，pH为6. 8的溶液，再向其中 加入步骤1称取的保护剂，即得；其中NaH2POjP Na 2ΗΡ04的用量比为51 :49。 步骤4中，壳聚糖溶液是将壳聚糖溶解到浓度为0. 4%的柠檬酸溶剂中所得，其浓 度为0. 5% (w/v)，分子量为210kDa，脱乙酰度DD兰90%。 步骤4中，脂质体初悬液与壳聚糖溶液的用量比为1:2~1:6。 本专利技术的有益效果是，壳聚糖分子结构携带大量的-OH，_順2等多种功能基团，可 进行共价修饰，与药物通过酯化、氢键等结合，利用壳聚糖修饰包封美白成分的脂质体，解 决了熊果苷的突释、泄露问题；采用高压均质机对混悬液进行不同次数的挤压，可以使得其 粒径均匀，将其添加到化妆品中，能大大提高化妆品的存放稳定性。【附图说明】 图1是本专利技术壳聚糖包衣的纳米脂质体粉末的制备工艺流程图； 图2是本专利技术实施例2所得纳米脂质体的粒径分布图； 图3是本专利技术实施例和对比例1所得纳米脂质体水溶液的存贮稳定性观察图； 图4是本专利技术实施例和对比例1所得纳米脂质体的体外释放曲线图。【具体实施方式】 下面结合附图和【具体实施方式】对本专利技术进行详细说明。 本专利技术壳聚糖包衣的纳米脂质体粉末的制备工艺流程图如图1所示。 实施例1 步骤1，称取2. OOg胆固醇与2. OOg大豆磷脂加入到IOmL乙醇中，在45°C的水 浴中搅拌使混合物溶解，再向其中加入1.50g熊果苷和1.50g维生素 C，待其溶解后超声 处理7min，使其形成均一溶液；将所得溶液在37°C水浴，旋转转速10r/min，真空度维持在 0.0 OSMPa的条件下旋转蒸发除去乙醇，形成均匀的薄膜； 步骤2,称取0.1 Og维生素 E与0.40g辅酶QlO溶解在5mL乙醇中，加入步骤1所得 薄膜中，使其形成均一溶液；将所得溶液在37°C水浴，以旋转转速10r/min、0. 008MPa的真 空度下旋转蒸发除去乙醇，形成均匀的薄膜，随后向其中加入94mL的本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种壳聚糖包衣的纳米脂质体粉末，其特征在于，按质量百分比由以下组分组成：大豆磷脂20％～40％，胆固醇5％～20％，维生素E 1％～5％，辅酶Q10为1％～5％，熊果苷5％～15％，维生素C3.5％～15％，保护剂15％～30％，壳聚糖2％～6％，以上组分质量百分比之和为100％。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：李荣，马双，王静，刘艳，
申请(专利权)人：西安艾尔菲生物科技有限公司，
类型：发明
国别省市：陕西;61