一种制备3‑脱氧苯基C‑糖苷类SGLT2抑制剂的制备方法及其中间体技术

本发明专利技术属于医药技术领域，具体涉及一种3‑脱氧苯基C‑糖苷类SGLT2抑制剂可以工业化的制备方法，以及该方法涉及的关键中间体及其制备方法。该方法涉及化合物10经烷基锂试剂处理，与化合物9反应得到加成产物；在酸催化下与甲醇反应得到化合物11；化合物11还原得到化合物12，最终得到目标化合物，该方法具有适合大规模工业化的特点。

【技术实现步骤摘要】
一种制备3-脱氧苯基C-糖苷类SGLT2抑制剂的制备方法及其中间体
本专利技术属于医药
，具体涉及可以用于糖尿病治疗的一种3-脱氧苯基C-糖苷类SGLT2抑制剂，更具体地涉及一种3-脱氧苯基C-糖苷类SGLT2抑制剂可以工业化的制备方法。
技术介绍
本专利技术人在CN201310213608.8中公开了下列化合物I-D1-3作为Na+-葡萄糖共转运子2(sodium-dependentglucosecotransporter2)抑制剂，该化合物可以用于制备治疗糖尿病的药物。在进一步的研究中本专利技术人发现，CN201310213608.8中公开的用来制备上述化合物I-D1-3的方法是以dapagliflozin为原料的(如下所示)。由于作为原料的dapagliflozin和作为催化剂的Pd(OH)价格昂贵，且催化氢化一步使用了易燃易爆的氢气，因此该路线不符合工业化生产的需要。本专利技术公开了一种化合物I-D1-3的合成新方法，具有操作简便，成本低等优点，适合I-D1-3的大规模工业化生产。
技术实现思路
本专利技术所述的化合物I-D1-3的新合成方法如下：上述合成I-D1-3的路线本文档来自技高网...

【技术保护点】
具有如下结构的化合物12：

【技术特征摘要】
1.具有如下结构的化合物12：2.一种制备如权利要求1所述的化合物12的方法，其特征在于，包含下列步骤：1)化合物10经烷基锂试剂处理，得到对应的芳基锂；该芳基锂与化合物9反应得到加成产物；该加成产物在酸催化下与甲醇反应得到化合物11，所述烷基锂选自正丁基锂、叔丁基锂、仲丁基锂、异丁基锂；所述酸选自：盐酸、氢溴酸、硫酸、高氯酸、三氟乙酸、三氯乙酸、甲磺酸、三氟甲磺酸；2)化合物11还原得到化合物12，还原条件为在路易斯酸存在下用Et3SiH还原；路易斯酸选自BF3·Et2O、AlCl3、SnCl2、SnC...

【专利技术属性】
技术研发人员：赵桂龙，高志刚，魏鹏，谢亚非，刘钰强，王玉丽，刘巍，吴疆，徐为人，汤立达，邹美香，
申请(专利权)人：天津药物研究院，
类型：发明
国别省市：天津;12