作为分拣蛋白抑制剂的N-取代的-5-取代的邻氨甲酰苯甲酸制造技术
【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】【专利说明】作为分拣蛋白抑制剂的N-取代的-5-取代的邻氨甲酰苯甲 酸 专利
本专利技术涉及某些作为分拣蛋白受体抑制剂并且因此在治疗上有用的N-取代 的-5-取代的邻氨甲酰苯甲酸并且涉及包括所述化合物的药物组合物。 专利技术背景 分拣蛋白（亦称NTR-3或GP95)是一种属于分拣受体的Vpsl0p(空泡蛋白分拣 10蛋白）结构域家族的I型膜受体（Willnow(威尔诺）等人，Nat Rev Neurosci (自然 评论神经科学），12:899-909(2008))，该家族还包括 SorLA、SorCSl、SorCS2 以及 SorCS3。 VpslOp家族共用大约700个氨基酸的VpslOp细胞外结构域，该结构域最初在酿酒酵母 中被鉴定为分拣受体，它在分拣蛋白中涵盖形成所谓的结构已经被报道的10叶0 _螺旋 桨（l〇-bladed beta-propeller)的整个细胞外部分（Quistgaard(奎斯特加德）等人， Nat Struct Mol Biol (自然结构与分子生物学），1:96-8(2009))。分拣蛋白广泛表达于 外周和中枢神经系统的神经...
【技术保护点】
一种具有化学式A的化合物其中R1表示H或F，R2表示卤素、C1‑C6烷基、C2‑C6烯基或C1‑C6卤代烷基，R3表示卤素、H、C1‑C6烷基或C1‑C6卤代烷基，L是一个直接键或表示CH2，R4表示一个具有1或2个杂原子的5‑6元杂芳香族单环的环或一个具有1或2个杂原子的8‑10元二环的杂环，所述杂芳香族环或二环的环可以被C≡N、1或2个C1‑C3烷基、1或2个卤代烷基、1或2个C1‑C3烷氧基或1或2个卤素取代，及其药学上可接受的盐或前药，其条件是该化合物不是5‑甲基‑2‑[[(4‑甲基‑2‑噻唑基)氨基]羰基]。
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...
【专利技术属性】
技术研发人员：P·J·玛尔塔斯，S·沃森，M·朗戈尔德，L·大卫，
申请(专利权)人：H隆德贝克有限公司，
类型：发明
国别省市：丹麦;DK
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