一种11β-羟基类固醇脱氢酶抑制剂、药用组合物及其用途制造技术

技术编号:11994620 阅读:169 留言:0更新日期:2015-09-02 23:00
本发明专利技术提供了一种具有通式I结构的灵芝三萜酸类成分作为11β-HSD抑制剂的新用途。作为一类新结构类型的11β-HSD抑制剂,其对11β-HSD1具有一定的选择性抑制作用,有望开发成为调节脂代谢、糖尿病、肥胖、心血管等病的治疗药物。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于医药
,具体涉及具有11 β -羟基类固醇脱氢酶抑制作用的灵 芝三萜类成分,其药物组合物及其医药新用途。
技术介绍
糖皮质激素在糖、蛋白质、脂肪、水盐代谢及应激反应中都发挥着重要作用。糖皮 质激素过多或者缺乏都会给机体带来异常。11 β-羟基类固醇脱氢酶(11 β-HSD)是糖皮 质激素的代谢酶,它催化糖皮质激素 Cll位的酮基与羟基之间的氧化还原反应,使有生物 活性的皮质醇(cortisol)与无活性的脱氢皮质酮(cortisone)相互转化,从而调节糖皮 质激素在局部组织器官中的水平。它有两种同工酶,分别为11 β -HSDl型和11 β -HSD2型。 11 β -HSDl在肝脏、脂肪、胎盘组织和脑组织中广泛表达,其在脂肪组织中的过度表达,可导 致糖耐量受损及胰岛抵抗加剧、游离脂肪酸和甘油三酯增加及血压增高。11 β -HSD2主要存 在于肾脏、胎盘中,为正在发育的胎儿提供应对来自母体的糖皮质激素的屏障,它也被视为 治疗癌症、炎症调控的新靶点。研究表明,11 β -HSD参与以2型糖尿病、肥胖、胰岛素抵抗、 高血压、高血脂等为主要表现的代谢综合本文档来自技高网...

【技术保护点】
具有通式I结构的化合物及其药学上可接受的盐用于制备11β‑羟基类固醇脱氢酶抑制剂药物组合物的用途,其特征在于,通式I的结构式为:R1为=O,‑OH;R2为=O,‑OH;R3为=O,‑OH,‑OAc,‑H;R4为=O,‑OH,‑H;在上述R1~R5中,取代基可以是上述基团中的任意一个或几个基团的组合,在上述R5中,R’为‑H,‑OH;R”为‑H,‑CH3,其中,药学上可接受的盐包括有机盐或无机盐。

【技术特征摘要】
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【专利技术属性】
技术研发人员:赵娜夏韩英梅
申请(专利权)人:天津药物研究院
类型:发明
国别省市:天津;12

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