一种BCR-ABL激酶抑制剂制造技术

本发明专利技术涉及一种BCR‑ABL激酶抑制剂，其包括式I的化合物或其药学可接受的盐、溶剂化物、酯、酸、代谢物或前药，其中R1、R2、R3、R4、R5、R6如说明书所定义。本发明专利技术还涉及包括式I化合物的药物组合物及本发明专利技术的化合物在制备用于治疗由BCR‑ABL激酶活化介导的病症的药物中的用途。

【技术实现步骤摘要】

本申请涉及一类作为BCR-ABL酪氨酸激酶的抑制剂的化合物、包含这些化合物的 药物组合物、以及使用这些化合物和组合物用于治疗由BCR-ABL激酶活化介导的病症，特 别是癌症和其它的细胞增殖性疾病的用途和方法。具体涉及一种用于治疗慢性粒细胞白血 病（CML)、胃肠道间质瘤（GIST)、急性粒细胞白血病（ALL)、甲状腺癌或其组合的BCR-ABL酪 氨酸激酶抑制剂，以及它的用途。
技术介绍
BCR-ABL融合基因表达出的酪氨酸激酶能引起细胞增殖、黏附和生存性质的改变， 导致多种肿瘤的产生。例如，人体9号染色体上的癌基因c-ABL链接到22号染色体上的断 点簇集区（BCR)，形成p210BCR-ABL融合基因和pl85BCR-ABL融合基因，这两种融合基因使 相应的BCR-ABL酪氨酸激酶持续激活，引起细胞增殖、黏附和生存性质的改变，分别导致产 生慢性粒细胞白血病（CML)和急性粒细胞白血病（ALL)。抑制BCR-ABL酪氨酸激酶可有效 抑制肿瘤生长。 在过去20多年中，研宄人员发现BCR-ABL激酶在细胞信号转导和转化中发挥重要 作用，它通过磷酸化和活化一系列下游底物，促使本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种BCR‑ABL激酶抑制剂，其包括式I的化合物或其药学可接受的盐、溶剂化物、酯、酸、代谢物或前药：其中：R1选自C1‑C8烷基氨基、C1‑C8烷基磺酰基、任选被1或2个独立地R7取代的芳基氨基、任选被1或2个独立地R7取代的芳氧基、杂原子任选被R8取代的5元或6元杂环烷基氧基、杂原子任选被R8取代的5元或6元杂环烷基氨基、和5元或6元杂环烷基‑(C1‑C8烷基氨基)；R2选自羟基、氨基、巯基、氰基、卤素、C1‑C8烷基氨基、和C1‑C8烷氧基；R3选自C1‑C8烷基；R4、R5和R6各自独立地选自氢、C1‑C8烷基、C1‑C8卤代烷基、C1‑C8烷氧基、C1‑C8烷基氨基、和芳基，或者相邻的...

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：刘静，刘青松，梁小飞，王蓓蕾，王傲莉，刘晓川，陈程，齐紫平，王文超，赵铮，王黎，
申请(专利权)人：中国科学院合肥物质科学研究院，
类型：发明
国别省市：安徽;34