本发明专利技术公开了一种剑叶耳草蒽醌类化合物及其制备方法，该化合物的结构式为：其制备方法包括以下步骤：(1)将剑叶耳草置于溶剂中浸提，浸提液减压浓缩，回收溶剂至无醇味；(2)将所得提取物加水稀释，再用极性由小到大的溶剂石油醚、氯仿、乙酸乙酯、正丁醇依次萃取分别得到相应的萃取液，分别将萃取液减压浓缩，收集氯仿部位干燥浸膏；(3)将所得氯仿部位干燥浸膏采用柱层析法进行分离纯化，获得所述剑叶耳草蒽醌类化合物。本发明专利技术的蒽醌类化合物为首次发现的化合物，丰富了现有化合物种类，具有良好的药理生理活性，具有抗肿瘤、止血、抗菌、泻下、利尿作用，且从用药吸收方面极性适宜，进一步推进剑叶耳草的开发和利用。
【技术实现步骤摘要】
本专利技术属于药物化合物制备领域，特别涉及一种剑叶耳草蒽醌类化合物及其制备 方法。
技术介绍
剑叶耳草（Hedyotis caudatifolia Merr. et Metcalf)，为茜草科耳草属植物剑 叶耳草的全草，别名少年红、长尾耳草、千年茶、产后茶、痨病草，是一种广西民间草药，有止 咳化痰，健脾消积等功效，常用于治疗支气管哮喘、支气管炎、肺痨咯血、小儿疳积、跌打肿 痛、外伤出血等。 剑叶耳草目前涉及到的研宄主要有根、茎、叶显微结构的研宄、挥发油成分的 GC-MS分析和其提取物对肝脏的保护作用。民间常有老中医用于治疗乙型肝炎，效果显著。 与其在民间广泛的使用相比，目前国内外对剑叶耳草的研宄极少，对剑叶耳草化学成分的 研宄除挥发油成分以外几乎空白，尤其是对其有效成分的研宄存在很多空白，这样的现状 大大影响了剑叶耳草的合理推广及使用，因此，对剑叶耳草有效成分进行系统研宄显得极 为重要，不仅可以为阐明剑叶耳草药效作用机制提供物质基础，促进剑叶耳草资源的合理 开发及利用，同时对推动剑叶耳草作为中医药走向规范化、国际化提供了物质依据，并对完 善剑叶耳草的相关理论及推动中医药现代化有重要意义。 蒽醌类化合物具有广泛的生物活性，蒽醌类化合物大多具有一定的抗菌活性及致 泻作用，某些蒽醌类成分还具有止血、抗肿瘤、抗骨质疏松、利尿等作用。
技术实现思路
本专利技术要解决的技术问题是提供，该蒽 醌类化合物为首次发现的化合物，具有良好的药理生理活性，具有抗肿瘤、止血、抗菌、泻 下、利尿作用，且从用药吸收方面极性适宜，进一步推进剑叶耳草的开发和利用。 为解决上述技术问题，本专利技术采用如下技术方案： 一种剑叶耳草蒽醌类化合物，结构式为：【主权项】1. 一种剑叶耳草蒽醌类化合物，其特征在于，结构式为：2. 如权利要求1所述的剑叶耳草蒽醌类化合物的制备方法，其特征在于，包括以下步 骤： (1) 将剑叶耳草粉碎，置于溶剂中浸提，溶剂重量为剑叶耳草重量的4~12倍，溶剂为 水、有机溶剂中的一种或两种混合物，有机溶剂为甲醇、乙醇、丙酮、乙腈、氯仿、丙酮、石油 醚和乙酸乙酯中的一种或两种以上混合；将所得浸提液减压浓缩，回收溶剂至无醇味，得提 取物； (2) 将步骤（1)所得提取物加水稀释为浓度为0. 02~lg/ml的水溶液，再用极性由小 到大的溶剂石油醚、氯仿、乙酸乙酯、正丁醇依次萃取分别得到相应的萃取液，分别将萃取 液减压浓缩，收集氯仿部位干燥浸膏； (3) 将步骤（2)所得氯仿部位干燥浸膏采用柱层析法进行分离纯化，获得所述剑叶耳 草蒽醌类化合物；所述柱层析法的担体为硅胶、氧化铝、聚酰胺或十八烷基硅烷，洗脱液为 体积比为100:1~5:1的氯仿/丙酮混合液或体积比为200:1~6:1的氯仿/甲醇混合液。3. 如权利要求2所述的剑叶耳草蒽醌类化合物的制备方法，其特征在于，所述步骤（1) 的浸提为：分别以体积浓度为95%的乙醇、体积浓度为80%的乙醇、体积浓度为60%的乙 醇、体积浓度为40 %的乙醇和水作为溶剂对剑叶耳草进行渗漉提取，剑叶耳草和每一溶剂 的质量比均为1:8,合并提取液，将所得提取液减压浓缩，回收溶剂至无醇味，得提取物。4. 如权利要求2所述的剑叶耳草蒽醌类化合物的制备方法，其特征在于，所述步骤（3) 的柱层析法采用正相硅胶柱层析。5. 如权利要求4所述的剑叶耳草蒽醌类化合物的制备方法，其特征在于，还包括将步 骤（3)经正相硅胶柱层析获得的目标流份利用Sephadex LH-20、反相硅胶柱层析或高效液 相色谱进行纯化，获得所述剑叶耳草蒽醌类化合物。6. 根据权利要求2至5之一所述的剑叶耳草蒽醌类化合物的制备方法，其特征在于，所 述硅胶的粒度为200~300目。7. 如权利要求2所述的剑叶耳草蒽醌类化合物的制备方法，其特征在于，所述步骤（3) 还包括：将步骤（2)所得氯仿部位干燥浸膏进行柱色谱分离，然后使用氯仿/丙酮混合液梯 度洗脱，氯仿/丙酮混合液中氯仿/丙酮的体积比依次为：100:1 - 80:1 - 50:1 - 20:1 - 10 :1 - 5:1 - 2:1 - 1:1 ;收集的洗脱流份为氯仿/丙酮体积比为50:1的混合液洗脱下来的溶 液，再经薄层色谱检测显色，合并相同流份，减压浓缩和干燥，得到暗绿色羽毛状结晶；再经 硅胶柱层析分离，硅胶柱层析中采用体积比为5:1~1:2的氯仿/甲醇梯度洗脱，得到黄绿 色羽毛状结晶，再经Sephadex LH-20柱色谱反复纯化，然后用体积比为1:1的氯仿/甲醇 混合液洗脱，得到淡绿色羽毛状结晶，即为所述剑叶耳草蒽醌类化合物。8. 根据权利要求7所述的剑叶耳草蒽醌类化合物的制备方法，其特征在于，所述柱色 谱的吸附剂用100~200目硅胶。9. 如权利要求2所述的剑叶耳草蒽醌类化合物的制备方法，其特征在于，所述剑叶耳 草采用剑叶耳草植株的全草。【专利摘要】本专利技术公开了，该化合物的结构式为：其制备方法包括以下步骤：(1)将剑叶耳草置于溶剂中浸提，浸提液减压浓缩，回收溶剂至无醇味；(2)将所得提取物加水稀释，再用极性由小到大的溶剂石油醚、氯仿、乙酸乙酯、正丁醇依次萃取分别得到相应的萃取液，分别将萃取液减压浓缩，收集氯仿部位干燥浸膏；(3)将所得氯仿部位干燥浸膏采用柱层析法进行分离纯化，获得所述剑叶耳草蒽醌类化合物。本专利技术的蒽醌类化合物为首次发现的化合物，丰富了现有化合物种类，具有良好的药理生理活性，具有抗肿瘤、止血、抗菌、泻下、利尿作用，且从用药吸收方面极性适宜，进一步推进剑叶耳草的开发和利用。【IPC分类】C07C46-10, C07C50-34【公开号】CN104803838【申请号】CN201510242897【专利技术人】潘为高, 罗彭, 苏加乐, 庞宇舟 【申请人】广西中医药大学【公开日】2015年7月29日【申请日】2015年5月13日本文档来自技高网...
【技术保护点】
一种剑叶耳草蒽醌类化合物，其特征在于，结构式为：
【技术特征摘要】
【专利技术属性】
技术研发人员：潘为高，罗彭，苏加乐，庞宇舟，
申请(专利权)人：广西中医药大学，
类型：发明
国别省市：广西;45
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