【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及吡咯基衍生物制备，具体涉及一种含有手性吡咯骨架的化合物绿色制备方法。
技术介绍
1、吡咯衍生物大多具有显著生物活性，作为天然产物和杂环化合物相关重要中间体，如维生素b12、胆色素、血红素、叶绿素、生物碱等都包含有吡咯片段，很多合成得到含吡咯环的化合物都表现出一定的抗菌、抗病毒以及抗肿瘤生物活性。在氮原子上具有手性取代的吡咯衍生物多显示重要生物活性，因此，在与其活性高度关联的衍生化修饰与改造中，吡咯是极具潜力的单元。
2、吡咯单元作为活性片段在肽模拟物、天然产物及杂环化合物领域一直备受关注。近年来报道诸多lewis酸，如ti(oi-pr)4、zrocl2·8h2o、sc(otf)3、bi(no3)3·5h2o、zrcl4、bicl3/sio2、incl3、fecl3催化的伯胺和1，4-二酮的paal-knorr环合反应，但大多存在一定的缺憾，如反应条件苛刻、底物适用性不佳、容易在杂环母核上发生取代副反应等。因此，亟需探索一种条件温和、高效、高选择性的反应来合成n-取代吡咯衍生物。
3、吡咯基保护的手性氨基酸和氨基醇及其衍生物在化学、生物学、制药领域应用非常广泛。该类型光学纯伯胺在常规溶剂中大多存在溶解度难题，而且，因为手性中心的差向异构化，其吡咯基保护通常需要在非互溶的水/含卤有机溶剂两相体系中进行，在加热条件下酸催化生成吡咯衍生物的同时，萃取到有机相，以减少或避免手性中心发生差向异构。
4、然而，应用传统的酸/碱缓冲体系，收率较低，耗时过长，产物一般需要繁琐的柱层析纯化。
...【技术保护点】
1.一种含有手性吡咯骨架的化合物绿色制备方法，其特征在于，所述方法包括如下步骤：
2.如权利要求1所述的方法，其特征在于，所述反应瓶为容积为5ml的带盖反应瓶。
3.如权利要求1所述的方法，其特征在于，所述溶剂为乙酸乙酯或氯仿。
4.如权利要求1-2所述的方法，其特征在于，所述模版底物为将L-苯丙氨酸溶于纯水后得到。
5.如权利要求4所述的方法，其特征在于，所述γ-二羰基化合物或其等价物为2，5-二甲氧基四氢呋喃。
6.如权利要求1-2所述的方法，其特征在于，所述模版底物为将L-苯丙氨醇溶于纯水后得到。
7.如权利要求6所述的方法，其特征在于，所述γ-二羰基化合物或其等价物为1，4-丁二醛水溶液。
8.如权利要求7所述的方法，其特征在于，所述1，4-丁二醛水溶液通过如下方法得到：将2，5-二甲氧基四氢呋喃溶于纯水后，加入催化量10wt％Amberlyst-732树脂，升温至70℃，敞口挥去产生的甲醇，3.5-4.5小时后，冷却至室温，然后过滤除去树脂，即得1，4-丁二醛水溶液备用。
9
...【技术特征摘要】
1.一种含有手性吡咯骨架的化合物绿色制备方法，其特征在于，所述方法包括如下步骤：
2.如权利要求1所述的方法，其特征在于，所述反应瓶为容积为5ml的带盖反应瓶。
3.如权利要求1所述的方法，其特征在于，所述溶剂为乙酸乙酯或氯仿。
4.如权利要求1-2所述的方法，其特征在于，所述模版底物为将l-苯丙氨酸溶于纯水后得到。
5.如权利要求4所述的方法，其特征在于，所述γ-二羰基化合物或其等价物为2，5-二甲氧基四氢呋喃。
6.如权利要求1-2所述的方法，其特征在于，所述模版底物为将...
【专利技术属性】
技术研发人员：刘锴，曹沛，覃媛，高程海，刘永宏，
申请(专利权)人：广西中医药大学，
类型：发明
国别省市：
还没有人留言评论。发表了对其他浏览者有用的留言会获得科技券。