本发明专利技术公开了一种顺铂毫微粒的制备方法，顺铂毫微粒主要成分重量百分比计为：顺铂1-50%、乙交酯-丙交酯共聚物1-50%。该发明专利技术顺铂毫微粒制备方法简单，药用辅料少，该药物制剂稳定性好，疗效确切，生物利用度高，是一种预防及治疗免疫功能缺陷病人的巨细胞病毒感染，如艾滋病患者、接受化疗的肿瘤患者、使用免疫抑制剂的器官移植病人的药物制剂。
【技术实现步骤摘要】
本专利技术属于医药制剂领域，具体涉及一种顺钼毫微粒的制备方法。
技术介绍
顺钼(顺式-二氯二胺钼，cis-diamminedichloroplatinum,简称CDDP)是一种具有抗癌活性的金属配合物，由B.Rosenborg等人在1965年首次发现。顺钼具有抗癌谱广、作用强、与多种抗肿瘤药有协同作用、且无交叉耐药等特点，因此顺钼是联合化疗中最常用的药物之一。目前，顺钼对治疗生殖系统肿瘤、恶性淋巴瘤、头颈部癌、膀胱癌、肺癌等具有良好效果。目前，顺钼临床使用方法多为以静脉滴注的方式给药，静脉注射后，顺钼在血浆中迅速消失，快速分布全身，尤其是在肝、肾、大小肠及皮肤中分布最多，因此毒副作用大，如骨髓抑制、胃肠道反应、肾脏毒性、神经毒性、过敏反应、电解质紊乱及肝功能损害。而且，由于目前市场上常用的顺钼及其改良络合物作用于人体时，没有靶向性，导致人体产生强烈的不良反应。为了延长药物在血液中的半衰期，减少药物与蛋白间的非特异性吸附作用从而提高药效，常用的方法为以高分子材料作为药物输送的载体。近期迅速发展起来的是微米和纳米尺度的高分子载体，如:胶束、囊泡和纳米颗粒等，这类高分子载体可有效的将药物分子分散到其中，利用载体的各种响应方式，实现药物的输送和控制释放。但是该方法对设备及材料有着严格的要求，成本高昂，给患者带来沉重的负担。毫微粒是一种新型的药物载体，可防止药物氧化，水解，提高药物的稳定性，生物利用度高；能增强药物的跨膜转运能力，提高疗效，降低毒性作用。而且制备工艺简单，生产成本低，专利技术和研制一种顺钼毫微粒在医药制剂领域有着远大的前景。
技术实现思路
本专利技术旨在提供一种靶向性好，稳定安全，疗效确切，生产成本低的顺钼毫微粒制备方法。为实现上述专利技术目的，本专利技术一种顺钼毫微粒的制备方法，其具体实施方案为: 本专利技术所述一种顺钼毫微粒的制备方法，其特征在于，该顺钼毫微粒的制备步骤为: (1)将乙交酯-丙交酯共聚物用于适量二氯甲烷-丙酮混合溶剂中，备用； (2)精密称取顺钼，加入表面活性剂泊洛沙姆188、抗氧化剂，用盐酸调节pH值至1.0-3.0，备用； (3)在50-500r/min条件下将(I)缓缓加到(2)中，继续搅拌l_6h，再用氢氧化钠溶液调节PH值至中性，继续搅拌l_3h，0.45Mm微孔滤膜过滤，即得顺钼毫微粒混悬液。本专利技术所述一种顺钼毫微粒的制备方法，其特征在于该顺钼毫微粒以在体内可以生物降解的乙交酯-丙交酯共聚物为载体，采用乳化聚合法制备顺钼毫微粒。本专利技术所述一种顺钼毫微粒的制备方法，其特征在于该顺钼毫微粒所用表面活性剂为普流罗尼克F-68、OP乳化剂、吐温20、吐温40中一种或多种。本专利技术所述一种顺钼毫微粒的制备方法，其特征在于该顺钼毫微粒所用抗氧化剂为亚硫酸纳、亚硫酸氣纳中一种或两种。本专利技术所述一种顺钼毫微粒的制备方法，其特征在于该顺钼毫微粒所用稳定剂为右旋糖酐-70、右旋糖酐-40中一种或两种。本专利技术所述一种顺钼毫微粒的制备方法，其特征在于该顺钼毫微粒主要成分重量百分比计为:顺钼1_50%、乙交酯-丙交酯共聚物1-50%。具体的，本专利技术一种盐酸氨溴索毫微粒的制备方法，其具体实施方案为: (I)将乙交酯-丙交酯共聚物用于适量二氯甲烷-丙酮混合溶剂中，备用。(2)精密称取顺钼，加入表面活性剂泊洛沙姆188、右旋糖酐-70，硫代硫酸钠，用盐酸调节PH值至1.0-3.0，备用。(3)在50-500r/min条件下将(I)缓缓加到(2)中，继续搅拌l_6h，再用氢氧化钠溶液调节PH值至中性，继续搅拌l_3h，0.45Mfli微孔滤膜过滤，即得顺钼毫微粒混悬液。本专利技术相较于其它顺钼制剂，具有以下优点: 1.药物抗氧化性好，水解迅速，稳定性强； 2.药物的跨膜转运能力强，疗效好，生物利用度高； 3.制备方法工艺简单，操作简便，生产成本低。【具体实施方式】下面实施例只为进一步说明本专利技术，不以任何形式限制本专利技术。实施例本专利技术以在体内可以生物降解的乙交酯-丙交酯共聚物为载体，采用乳化聚合法制备顺钼毫微粒，具体方法为: (I)将1ml乙交酯-丙交酯共聚物用于适量二氯甲烷-丙酮混合溶剂中，备用。(2)精密称取顺钼l-10g，加入表面活性剂泊洛沙姆188 0.2-2.0g、右旋糖酐-700.2-2.0g，硫代硫酸钠l-10g，用盐酸调节pH值至1.0-3.0，备用。(3)在50-500r/min条件下将(I)缓缓加到(2)中，继续搅拌4，再用氢氧化钠溶液调节PH值至中性，继续搅拌2h，0.45Mffl微孔滤膜过滤，即得顺钼毫微粒混悬液。【主权项】1.一种顺钼毫微粒的制备方法，其特征在于，该顺钼毫微粒的制备步骤为: (1)将乙交酯-丙交酯共聚物用于适量二氯甲烷-丙酮混合溶剂中，备用； (2)精密称取顺钼，加入表面活性剂泊洛沙姆188、抗氧化剂，用盐酸调节pH值至1.0-3.0，备用； (3)在50-500r/min条件下将(I)缓缓加到(2)中，继续搅拌l_6h，再用氢氧化钠溶液调节PH值至中性，继续搅拌l_3h，0.45Mm微孔滤膜过滤，即得顺钼毫微粒混悬液。2.根据权利要求1所述一种顺钼毫微粒的制备方法，其特征在于该顺钼毫微粒以在体内可以生物降解的乙交酯-丙交酯共聚物为载体，采用乳化聚合法制备顺钼毫微粒。3.根据权利要求1所述一种顺钼毫微粒的制备方法，其特征在于该顺钼毫微粒所用表面活性剂为普流罗尼克F-68、OP乳化剂、吐温20、吐温40中一种或多种。4.根据权利要求1所述一种顺钼毫微粒的制备方法，其特征在于该顺钼毫微粒所用抗氧化剂为亚硫酸钠、亚硫酸氢钠中一种或两种。5.根据权利要求1所述一种顺钼毫微粒的制备方法，其特征在于该顺钼毫微粒所用稳定剂为右旋糖酐-70、右旋糖酐-40中一种或两种。6.根据权利要求2所述一种顺钼毫微粒的制备方法，其特征在于该顺钼毫微粒主辅料重量百分比计为:顺钼1_30%、药用辅料1-70%。【专利摘要】本专利技术公开了，顺铂毫微粒主要成分重量百分比计为：顺铂1-50%、乙交酯-丙交酯共聚物1-50%。该专利技术顺铂毫微粒制备方法简单，药用辅料少，该药物制剂稳定性好，疗效确切，生物利用度高，是一种预防及治疗免疫功能缺陷病人的巨细胞病毒感染，如艾滋病患者、接受化疗的肿瘤患者、使用免疫抑制剂的器官移植病人的药物制剂。【IPC分类】A61K9-10, A61P35-00, A61K47-34, A61K33-24【公开号】CN104739762【申请号】CN201310729379【专利技术人】曾培安, 曾灿丽, 吴健民, 贺莲, 张静, 刘娟 【申请人】康普药业股份有限公司【公开日】2015年7月1日【申请日】2013年12月26日本文档来自技高网...
【技术保护点】
一种顺铂毫微粒的制备方法，其特征在于，该顺铂毫微粒的制备步骤为：（1）将乙交酯‑丙交酯共聚物用于适量二氯甲烷‑丙酮混合溶剂中，备用；（2）精密称取顺铂，加入表面活性剂泊洛沙姆188、抗氧化剂，用盐酸调节pH值至1.0‑3.0，备用；（3）在50‑500r/min条件下将（1）缓缓加到（2）中，继续搅拌1‑6h，再用氢氧化钠溶液调节pH值至中性，继续搅拌1‑3h，0.45µm微孔滤膜过滤，即得顺铂毫微粒混悬液。
【技术特征摘要】
【专利技术属性】
技术研发人员：曾培安，曾灿丽，吴健民，贺莲，张静，刘娟，
申请(专利权)人：康普药业股份有限公司，
类型：发明
国别省市：湖南;43
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