一种吡唑酰腙衍生物在制备抗乳腺癌药物中的应用制造技术

本发明专利技术公开了化合物(E)-N-(4-甲氧基苯亚甲基)-1-(3-(6-氯吡啶)甲基)-3-(4-氯苯基)-1H-吡唑-5-碳酰肼在制备抗乳腺癌药物中的应用；其中所述乳腺癌是三阴性乳腺癌。实验证实本发明专利技术的化合物在抑制MDA-MB-231乳腺癌细胞增殖和引起凋亡中具有明显作用，且抑瘤试验效果好而无毒副作用。预示本发明专利技术的化合物在制备抗乳腺癌药物中具有良好的开发应用前景，有望成为目前可选择药物较少的三阴性乳腺癌的有效抗癌药物。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及，尤其涉及一种 (E) -N- (4-甲氧基苯亚甲基）-1- (3- (6-氯吡啶）甲基）-3- (4-氯苯基）-IH-吡唑-5-碳酰 肼在制备抗乳腺癌药物中的应用。
技术介绍
乳腺癌是女性恶性肿瘤中发生率最高的癌症，且据卫生部统计其发病率呈逐年上 升趋势。医学上根据乳腺癌细胞的受体情况，又分为四种类型。其中三阴性乳腺癌是指雌 激素受体、孕激素受体和人表皮生长因子受体均阴性的一种特殊类型乳腺癌，是目前最难 以治疗的一种乳腺癌，此类患者主要治疗手段为化疗药物，例如紫杉醇等，但其存在着严重 的不良反应，有待开发疗效确切且安全可靠的抗癌药物产品予以替代。 酰腙类化合物因其特殊的化学结构一CONHN = CH-而表现出良好的消炎、杀菌、 抗惊厥、抗肿瘤、抗糖尿病、抗结核病菌等药理活性。已报到的专利JP52027775、US3513165、 US3972905、US5122368、EP0398305中描述的酰腙衍生物具有消炎、杀菌、抗惊厥、抗肿 瘤、抗病毒的药理活性；专利W002/070464所涉及的亚苄基苯酰腙衍生物具有抗菌的活 性。然而，在酰腙化学结构引入中吡唑类化合物形成新合成的（E)-N-(4-甲氧基苯亚甲 基）-1- (3- (6-氯吡啶）甲基）-3- (4-氯苯基）-IH-吡唑-5-碳酰肼化合物，并研宄该化合 物在制备抗三阴性乳腺癌药物中的应用还未见报道。
技术实现思路
针对目前临床对乳腺癌治疗需求，本专利技术的目的在于提供一种（E)-N-(4-甲氧基 苯亚甲基）-1-(3-(6-氯吡啶）甲基）-3-(4-氯苯基）-IH-吡唑-5-碳酰肼在制备抗乳腺 癌药物中的应用。 本专利技术所述（E)-N-(4-甲氧基苯亚甲基）-1-(3-(6-氯吡啶）甲基）-3-(4-氯苯 基）- 1H-吡唑-5-碳酰肼的化学结构式为：【主权项】1. (E)-N-(4-甲氧基苯亚甲基）-1-(3-(6-氯吡啶）甲基）-3-(4-氯苯基）-1Η-吡 唑-5-碳酰肼在制备抗乳腺癌药物中的应用。2. 如权利要求1所述的应用，其特征在于：所述乳腺癌是三阴性乳腺癌。3. 如权利要求2所述的应用，其特征在于：所述（E)-N-(4-甲氧基苯亚甲 基）-1-(3-(6-氯吡啶）甲基）-3-(4-氯苯基）-1Η-吡唑-5-碳酰肼对乳腺癌细胞 MDA-MB-231的半数生长抑制浓度是0. 41 μΜ。【专利摘要】本专利技术公开了化合物(E)-N-(4-甲氧基苯亚甲基)-1-(3-(6-氯吡啶)甲基)-3-(4-氯苯基)-1H-吡唑-5-碳酰肼在制备抗乳腺癌药物中的应用；其中所述乳腺癌是三阴性乳腺癌。实验证实专利技术的化合物在抑制MDA-MB-231乳腺癌细胞增殖和引起凋亡中具有明显作用，且抑瘤试验效果好而无毒副作用。预示专利技术的化合物在制备抗乳腺癌药物中具有良好的开发应用前景，有望成为目前可选择药物较少的三阴性乳腺癌的有效抗癌药物。【IPC分类】A61K31-4439, A61P35-00, C07D401-06【公开号】CN104546843【申请号】CN201510044972【专利技术人】邵梅英, 王博, 王建峰, 王娟 【申请人】山东大学齐鲁医院【公开日】2015年4月29日【申请日】2015年1月28日本文档来自技高网...

【技术保护点】
(E)‑N‑(4‑甲氧基苯亚甲基)‑1‑(3‑(6‑氯吡啶)甲基)‑3‑(4‑氯苯基)‑1H‑吡唑‑5‑碳酰肼在制备抗乳腺癌药物中的应用。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：邵梅英，王博，王建峰，王娟，
申请(专利权)人：山东大学齐鲁医院，
类型：发明
国别省市：山东;37