一种齐多夫定糖浆制剂及其制备方法技术

本发明专利技术涉及一种抗艾滋病的药物糖浆制剂及其制备方法，所述的药物组成含有齐多夫定、助溶剂、pH调节剂、矫味剂、稳定剂、防腐剂及其它药学上可接受的药用辅料。其特征在于遮掩了齐多夫定的苦味，更易调节剂量，适合儿童用药，增加临床顺应性，而且工艺简单，质量可控，稳定性提高，更好地满足临床需要。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及一种含有齐多夫定的糖浆制剂及其制备方法，该糖浆制剂主要用于艾 滋病毒感染患者的治疗。
技术介绍
艾滋病即获得性免疫缺陷综合症，由感染艾滋病病毒（HIV病毒）引起。HIV进入 人体后，选择性地侵犯辅助性T细胞，使之破坏，导致该细胞功能严重缺损，使人体丧失免 疫功能。因此导致人体易于感染多种疾病，并可发生恶性肿瘤，病死率较高。目前全世界艾 滋病流行现状十分严峻，特别是非洲和亚洲地区，近年来，中国艾滋病的感染和发病人数也 增长较快。 目前世界上仍然没有一种方法可以治愈艾滋病，最为有效的方法即为"高效抗逆 转录病毒疗法"，俗称"鸡尾酒法"，齐多夫定即为国际认可的治疗艾滋病的有效疗法"鸡尾 酒法"中的重要药品，同时其对乙型肝炎病毒和Epstein-Barr病毒也有一定作用。抗病毒 主要机理为与病毒的DNA聚合酶结合，中止DNA链的增长，从而抑制病毒的复制。 现有技术中CNlOl 199541A公开了 一种齐多夫定胶囊及其制备方法， CN101879145A公开了抗HIV药物注射用齐多夫定及其制备工艺，02139215. 3的专利技术专利申 请公开了一种抗HIV药物齐多夫定粉针剂及其制备方法，提出了将齐多夫定制备成冻干剂 的技术方案，齐多夫定糖浆制剂尚未有专利报道。该糖浆制剂可有效遮掩齐多夫定的苦味， 与齐多夫定片剂、胶囊剂相比较，儿童用药时，糖浆制剂剂量更易于调整且准确，调节口味， 增加患者顺应性。
技术实现思路
本专利技术提供了一种含有齐多夫定药物的易调节剂量，适合儿童用药，临床顺应性 好的糖浆剂。 本专利技术还提供了一种含有齐多夫定药物的可有效治疗艾滋病的糖浆剂的制备方 法。 本专利技术公开的含有齐夫多定的糖浆剂，其特征在于所述的药学上可接受的药用辅 料为助溶剂、pH调节剂、矫味剂、防腐剂、稳定剂中的一种或几种。 本专利技术公开的含有齐夫多定的糖浆剂，其特征在于所述糖浆剂组合物重量配比 为：齐多夫定为0. 5%-5% ;糖浆基质为45%-75% ;助溶剂为1%-5% ;pH调节剂为3%-8% ;防腐 剂为0. 1-0. 5% ;矫味剂适量；纯化水适量。 本专利技术公开的含有齐夫多定的糖浆剂，其特征在于所述的助溶剂为甘油、丙二醇、 苯甲酸钠、氯化钠的一种或几种的混合物。 本专利技术公开的含有齐夫多定的糖浆剂，其特征在于pH范围为6. 0-9. 0。 本专利技术公开的含有齐夫多定的糖浆剂，其特征在于所述PH调节剂为富马酸、柠檬 酸、柠檬酸钠、酒石酸、醋酸、醋酸钠、氢氧化钠、碳酸氢钠、磷酸盐中的一种或几种的组合物 或药学上可接受的其他缓冲对溶液。 本专利技术公开的含有齐夫多定的糖浆剂，其特征在于所述的防腐剂包括但不仅限于 苯甲酸及其盐、羟苯甲酯、羟苯乙酯、羟苯丙酯、苯扎溴铵、苯扎氯铵、山梨酸及其盐。 本专利技术公开的含有齐夫多定的糖浆剂，其特征在于所述的矫味剂包括但不仅限于 甜菊素、山梨醇、甘露醇、香蕉香精、草莓香精、菠萝香精、橙香精、水蜜桃香精、苹果香精或 者樱桃香精。 本专利技术公开的含有齐夫多定的糖浆剂，其特征在于其制备过程包括以下步骤；称 取蔗糖，加入纯化水煮沸溶解，冷却至65-80°C .向上述溶液中加入pH调节剂，矫味剂，防 腐剂搅拌使其完全溶解，冷却至室温备用；将齐多夫定，稳定剂加入至助溶剂中搅拌均匀， 混合均匀后加入至上述糖浆中，继续搅拌均匀，过滤后补加适量室温的沸水至定量。【具体实施方式】 以下实施例是对本专利技术的进一步解释，但本专利技术并不仅仅局限于这些实施例，这 些实施例不以任何方式限制本专利技术的保护范围。 实施例1 此实施例的存在形式为糖浆剂。（以每IOOOmL量计）【主权项】1. 一种抗艾滋病的药物糖浆制剂，其特征在于含有活性成分齐多夫定以及药学上可接 受的药用辅料。2. 如权利要求1所述的糖浆剂，其特征在于所述的药学上可接受的药用辅料为助溶 剂、pH调节剂、矫味剂、防腐剂、稳定剂中的一种或几种。3. 如权利要求2所述的糖浆剂，其特征在于所述糖浆剂组合物重量配比为：齐多 夫定为〇. 5%-5% ;糖浆基质为45%-75% ;助溶剂为1%-5% ;pH调节剂为3%-8% ;防腐剂为 0. 1-0. 5% ;矫味剂适量；纯化水适量。4. 如权利要求2所述的糖浆剂，其特征在于所述的助溶剂为甘油、丙二醇、苯甲酸钠、 氯化钠的一种或几种的混合物。5. 如权利要求2所述的糖浆剂，其特征在于pH范围为6. 0-9. 0。6. 如权利要求2所述的糖浆剂，其特征在于所述pH调节剂为富马酸、柠檬酸、柠檬酸 钠、酒石酸、醋酸、醋酸钠、氢氧化钠、碳酸氢钠、磷酸盐中的一种或几种的组合物或药学上 可接受的其他缓冲对溶液。7. 如权利要求2所述的糖浆剂，其特征在于所述的防腐剂包括但不仅限于苯甲酸及其 盐、羟苯甲酯、羟苯乙酯、羟苯丙酯、苯扎溴铵、苯扎氯铵、山梨酸及其盐。8. 如权利要求2所述的糖浆剂，其特征在于所述的矫味剂包括但不仅限于甜菊素、山 梨醇、甘露醇、香蕉香精、草莓香精、菠萝香精、橙香精、水蜜桃香精、苹果香精或者樱桃香 精。9. 如权利要求1-7任一项所述的糖浆剂，其特征在于其制备过程包括以下步骤：称取 蔗糖，加入纯化水煮沸溶解，冷却至65-80°C，向上述溶液中加入pH调节剂，矫味剂，防腐 剂搅拌使其完全溶解，冷却至室温备用；将齐多夫定，稳定剂加入至助溶剂中搅拌均匀，混 合均匀后加入至上述糖浆中，继续搅拌均匀，过滤后补加适量室温的沸水至定量。【专利摘要】本专利技术涉及一种抗艾滋病的药物糖浆制剂及其制备方法，所述的药物组成含有齐多夫定、助溶剂、pH调节剂、矫味剂、稳定剂、防腐剂及其它药学上可接受的药用辅料。其特征在于遮掩了齐多夫定的苦味，更易调节剂量，适合儿童用药，增加临床顺应性，而且工艺简单，质量可控，稳定性提高，更好地满足临床需要。【IPC分类】A61K31-7072, A61P31-18, A61K9-00【公开号】CN104546685【申请号】CN201510005719【专利技术人】王晶, 刁媛媛, 马苏峰 【申请人】万特制药(海南)有限公司【公开日】2015年4月29日【申请日】2015年1月7日本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种抗艾滋病的药物糖浆制剂，其特征在于含有活性成分齐多夫定以及药学上可接受的药用辅料。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：王晶，刁媛媛，马苏峰，
申请(专利权)人：万特制药海南有限公司，
类型：发明
国别省市：海南;66