【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及一类治疗肿瘤的药物,具体涉及一种大黄酸类化合物及制备方法和应 用。
技术介绍
大黄是一种多年生草本植物,属寥科。药用其根及茎,味苦,性寒;归胃、脾、大肠、 肝、心包经;具有泻热通便、解毒消痈、行瘀通经、消热除湿、凉血止血的功效,是我国的传统 中药材之一。大黄酸作为结构确知的化合物,是大黄的有效成分和标志性成分,具有骨亲和 性,同时还具有抗炎、抗菌、抗病毒、抗氧化、降糖调脂、保肝抗纤维化等多种药理活性。更为 重要的是,大黄酸还具有广谱的抗肿瘤作用,且作用机制多样,如大黄酸可诱导肿瘤细胞凋 亡、抑制肿瘤细胞增殖、遏制肿瘤细胞的血转移及淋巴转移和抗突变等。但由于抗肿瘤活性 不够高、水溶性极差,导致其生物利用度低,到目前为止还没有一个大黄酸类化合物应用于 临床治疗肿瘤。因此,通过化学方法对大黄酸进行修饰和改性,得到高活性和高生物利用度 的抗癌药物,是目前抗肿瘤药物研发的重要方向。 近年来,科研工作者为了提高大黄酸的水溶性和抗肿瘤活性,开展了相关的研宄 工作。Baxter等在大黄酸的1,8位羟基上引入了系列环状和长链的酯基,通过LPS小鼠和 大鼠 ...
【技术保护点】
一种大黄酸类化合物,其特征在于,其结构如式(I)所示:其中:R1代表C1‑C12烷基或(CH2)nR3,其中n=1‑6,R3为芳环或芳杂环,R2为氨基酸基团。
【技术特征摘要】
【专利技术属性】
技术研发人员:谢建伟,周昌健,代斌,张洁,刘平,
申请(专利权)人:石河子大学,
类型:发明
国别省市:新疆;65
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