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一种大黄酸类化合物及制备方法和应用技术

技术编号:11357629 阅读:80 留言:0更新日期:2015-04-29 08:49
本发明专利技术涉及一类治疗肿瘤的药物,具体涉及一种大黄酸类化合物及其在制备治疗肿瘤的药物中的应用。所述大黄酸类化合物及其药学上可接受的盐,其结构如式(I)所示:其中:R1代表C1-C12烷基或(CH2)nR3,其中n=1-6,R3为芳环或芳杂环,R2为氨基酸基团。本发明专利技术所公开的大黄酸类化合物及其药学上可接受的盐溶解性高、抗肿瘤活性效果好。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及一类治疗肿瘤的药物,具体涉及一种大黄酸类化合物及制备方法和应 用。
技术介绍
大黄是一种多年生草本植物,属寥科。药用其根及茎,味苦,性寒;归胃、脾、大肠、 肝、心包经;具有泻热通便、解毒消痈、行瘀通经、消热除湿、凉血止血的功效,是我国的传统 中药材之一。大黄酸作为结构确知的化合物,是大黄的有效成分和标志性成分,具有骨亲和 性,同时还具有抗炎、抗菌、抗病毒、抗氧化、降糖调脂、保肝抗纤维化等多种药理活性。更为 重要的是,大黄酸还具有广谱的抗肿瘤作用,且作用机制多样,如大黄酸可诱导肿瘤细胞凋 亡、抑制肿瘤细胞增殖、遏制肿瘤细胞的血转移及淋巴转移和抗突变等。但由于抗肿瘤活性 不够高、水溶性极差,导致其生物利用度低,到目前为止还没有一个大黄酸类化合物应用于 临床治疗肿瘤。因此,通过化学方法对大黄酸进行修饰和改性,得到高活性和高生物利用度 的抗癌药物,是目前抗肿瘤药物研发的重要方向。 近年来,科研工作者为了提高大黄酸的水溶性和抗肿瘤活性,开展了相关的研宄 工作。Baxter等在大黄酸的1,8位羟基上引入了系列环状和长链的酯基,通过LPS小鼠和 大鼠EAE模型进行药理活本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种大黄酸类化合物,其特征在于,其结构如式(I)所示:其中:R1代表C1‑C12烷基或(CH2)nR3,其中n=1‑6,R3为芳环或芳杂环,R2为氨基酸基团。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员:谢建伟周昌健代斌张洁刘平
申请(专利权)人:石河子大学
类型:发明
国别省市:新疆;65

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