【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】由9, 10-二氢吖啶的N-烷基化合成吖啶鐺化合物 本申请要求 2012 年 7 月 10 日提交的名为Synthesis Of Acridinium Compounds By N-Alkylation Of Acridans的美国临时专利申请No. 61/670, 013的优先权，其全文经 此引用并入本文。 专利
本专利技术大体上涉及用于制备杂芳族化合物的N-烷基衍生物的合成方法。本专利技术 更特别涉及通过吖啶还原成相应的9, 10-二氢吖啶以改进吖啶氮的反应性和9, 10-二氢吖 啶随后在离子液体溶剂中的N-烷基化来合成吖啶鎗（acridinium)化合物的方法。 专利技术背景 化学发光的吖啶鎗化合物已表明是用于免疫测定和核酸测定的极其有用的标记物。 如Law等人在美国专利No. 5, 656, 426和Natrajan等人在美国专利No. 6, 664, 043 (它 们的公开内容经此引用并入本文）中所述，含有N-磺丙基（NSP)的亲水性吖啶鎗酯可用于 蛋白质标记以及用于制备小分子共轭物。此外，含有NSP基团的吖啶鎗酯标记物与相应的 N-甲基类似物相比...
【技术保护点】
吖啶化合物的N‑烷基化方法，所述方法包括：(a) 使所述吖啶化合物与还原剂反应由此将所述吖啶化合物转化成9,10‑二氢吖啶化合物；(b) 使所述9,10‑二氢吖啶化合物与烷基化剂在离子液体溶剂中反应由此将所述9,10‑二氢吖啶化合物转化成N‑烷基9,10‑二氢吖啶；和(c) 将所述N‑烷基9,10‑二氢吖啶氧化由此将所述N‑烷基9,10‑二氢吖啶转化成N‑烷基吖啶鎓化合物。
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】2012.07.10 US 61/6700131. 吖啶化合物的N-烷基化方法，所述方法包括： (a) 使所述吖啶化合物与还原剂反应由此将所述吖啶化合物转化成9, 10-二氢吖啶 化合物； (b) 使所述9, 10-二氢吖啶化合物与烷基化剂在离子液体溶剂中反应由此将所述 9, 10-二氢吖啶化合物转化成N-烷基9, 10-二氢吖啶；和 (c) 将所述N-烷基9, 10-二氢吖啶氧化由此将所述N-烷基9, 10-二氢吖啶转化成 N-烷基吖啶鎗化合物。2. 根据权利要求1的方法，其中所述烷基化剂是磺酸盐。3. 根据权利要求2的方法，其中所述磺酸盐具有结构：其中n是1至20的整数， L'是齒素或一ORS其中#是乙酰基或磺酰基，任选被一个或多个直链、支链或环状烷 基取代，其中所述烷基任选包含一个或多个杂原子并任选包括一个或多个不饱和键，且 A是抗衡离子。4. 根据权利要求3的方法，其中n是1至10的整数。5. 根据权利要求4的方法，其中n是1至5的整数。6. 根据权利要求3的方法，其中L'是氯、溴或一OR1，其中R1选自乙酰基、甲磺酰基或 对甲苯磺酰基。7. 根据权利要求3的方法，其中A是钠或钾阳离子。8. 根据权利要求2的方法，其中所述烷基化剂是3-溴丙磺酸钠。9. 根据权利要求1的方法，其中所述还原剂是金属氢化物。10. 根据权利要求9的方法，其中所述还原剂是胺的硼烷络合物或包含碱金属阳离子 的氰基硼氢化物络合物。11. 根据权利要求10的方法，其中所述还原剂选自硼氢化钠、硼氢化锂、硼氢化钾、氰 基硼氢化钠、氰基硼氢化钾或甲基吡啶-硼烷。12. 根据权利要求11的方法，其中所述还原剂是氰基硼氢化钠或甲基吡啶-硼烷。13. 根据权利要求1的方法，其中所述还原剂是金属催化剂。14. 根据权利要求13的方法，其中所述还原剂包含钼或钯。15. 根据权利要求1的方法，其中所述离子液体溶剂具有形式：其中n是1至9的整数；且 Y选自四氯铝酸根；六氟锑酸根；二氰氨基负离子；硫氰酸根；硝酸根；氯离子；碘离 子；三氟乙酸根；四氟硼酸根；六氟磷酸根；甲基磺酸根；三氟甲基磺酸根；三（五氟乙基） 三氟磷酸根；双（三氟甲基磺酰基）亚氨基负离子；及其组合。16. 根据权利要求15的方法，其中所述离子溶剂包含[BMIM] [PF6](六氟磷酸1-丁 基-3-甲基咪唑鎗)。17. 根据权利要求15的方法，其中所述离子溶剂包含[BMIM][BFJ(四氟硼酸1-丁 基-3-甲基咪唑鎗)。18. 根据权利要求1的方法，其中步骤（b)在碱存...
【专利技术属性】
技术研发人员：A纳特拉简，D温，
申请(专利权)人：西门子医疗保健诊断公司，
类型：发明
国别省市：美国;US
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